Chinolonai atstovauja atskirai antibiotikai. Jie visi turi tą pačią pagrindinę cheminę struktūrą, kuri gaunama iš chinolino. Įvairių skirtingų chinolonų galima gaminti keičiant pakaitalus azotas- turinti žiedinę sistemą.
Kas yra chinolonai?
Chinolonai atstovauja atskirai antibiotikai. Jie gali plačiai pritaikyti įvairius tipus bakterijos. Chinolonų pagrindinė struktūra yra a azotas- turinti žiedo sistemą, gautą iš chinolino. Žiedų sistemą sudaro a benzolas žiedas ir piridino žiedas. Chinolonuose taip pat yra karboksirūgšties grupė ir karbonilo grupė azotasturintis piridino žiedą. Skirtingi pakaitai yra prijungti prie benzolas žiedas ir piridino žiedo azoto atomas. Iš esmės chinolonai veikia slopindami bakterinį fermentą girazę. fluorochinolonai taip pat slopina bakterijų augimą kitu biocheminiu keliu, nors tai dar nėra iki galo išaiškinta. Dėl išplėsto fluorochinolonai, jie gali plačiai pritaikyti daugelį tipų bakterijos. Veiklioji medžiaga nalidikso rūgštis, kuri nebenaudojama, tarnauja kaip pradinė medžiaga chinolonų sintezei. Savo ruožtu nalidikso rūgštis taip pat gaminama sintetiniu būdu. Arba chinolonai, kurių sudėtyje nėra fluoro, atitinkamoje vietoje turi piperazino žiedą. Chinolonų veikimo spektras yra labai platus. Yra tiek riboto veikimo, tiek plačiai ir intensyviai veikiančių šios klasės veikliųjų medžiagų atstovų. Pagrindinis antibakterinio veikimo mechanizmas yra vienodas visiems chinolonams. Tik pakaitai nustato jų įtakos intensyvumą ir selektyvumą.
Farmakologinis poveikis
Chinolonų antibakterinis poveikis yra pagrįstas bakterinės girazės slopinimu. Girazė yra fermentas, randamas tik bakterijos. Tai užtikrina DNR spiralinės struktūros siekimą ir atstatymą. Tik despiralizuota būsena gali būti perskaityta ir išversta bakterijų DNR genetinis kodas baltymai. Tačiau užblokavus girazę, DNR atsukimo procesas nebėra aktyvus. DNR nebegalima tinkamai nuskaityti, todėl bakterijų augimas yra slopinamas. Tuomet esamos bakterijos lėtai žūva. Jeigu fluorochinolonai, yra papildomas mechanizmas, lemiantis daugelio bakterijų padermių augimo slopinimą. Tačiau šis procesas dar nėra iki galo išaiškintas. Pakaitai nustato stiprumas poveikio ir tuo pačiu metu su kuriomis bakterijomis kovojama. Kai kurie chinolonai daugiausia veikia gramteigiamas bakterijas, kiti - gramneigiamas. Be chinolonų, kurie turi platų veikimo spektrą prieš daugelio rūšių bakterijas, yra ir chinolonų, kurių aktyvumo spektras yra labai ribotas. Kadangi girazės yra tik bakterijose, chinolonai gali gydyti tik bakterines infekcijas. Jie neturi jokio poveikio grybams ir virusai.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Chinolonai naudojami kovai su bakterinėmis infekcijomis. Norėdami nustatyti, kuri antibiotikai šios klasės agentai žada geriausias galimybes išgydyti, pirmiausia reikia nustatyti bakterijų tipą. Taip yra todėl, kad ne kiekvienas chinolonas yra veiksmingas prieš kiekvieną bakteriją. Šis faktas sukelia skirtingas taikymo sritis. narkotikai gali būti taikomi įvairiai. Jie gali būti vartojami žodžiu kaip tabletės, kapsulės arba sulčių pavidalu, arba jas galima švirkšti kaip infuzinį tirpalą. Visi chinolonai yra veiksmingi šlapimo takuose ir inkstas infekcijos. The narkotikai norfloksacinas arba pipemido rūgštis gali būti naudojama šlapimo takų infekcijoms gydyti. Norfloksacinas taip pat veiksmingas prieš lytiniu būdu plintanti liga gonorėja (gonorėja). Narkotikai z enoksacinas taip pat gali būti naudojamas kvėpavimo takams, plaučių or oda infekcijos. Vaistas Levofloxacin turi dar platesnį pritaikymo spektrą. Be šlapimo takų ir kvėpavimo takų infekcijų, jis taip pat gali būti naudojamas infekcinėms ligoms gydyti oda, minkštieji audiniai ir akys. Du vaistai ofloksacino ir ciprofloksacino apima plačiausią programų spektrą. Čia pateikiamos paraiškos inkstas, šlapimo takai, kvėpavimo takai or oda infekcijos, taip pat taikymas kaulų ir sąnarių infekcijoms, Virškinimo traktas, tulžies pūslė, ausis, nosis ir gerklė, ir akys. Papildomai, ciprofloksacino taip pat gali būti naudojamas sepsis (kraujas apsinuodijimas), juodligę or cistinė fibrozė (cistinė fibrozė) vaikams. Fluorchinolonus labai gerai absorbuoja kūno audiniai, todėl jie greitai randami visur organizme. Todėl fluorochinolonai gali būti naudojami kovojant su infekcijomis, kurias sunku pasiekti kitais vaistais, pavyzdžiui, kaulais ar prostatos infekcijos.
Rizika ir šalutinis poveikis
Chinolonai sąveikauja su kitais vaistais, arba sumažindami jų veiksmingumą, arba sukeldami šalutinį poveikį. Pavyzdžiui, chinolonų efektyvumą sumažina dvivalentis kalcis or Magnis druskos ir antacidiniai vaistai nes jie kartu formuoja kompleksus. Vartojant kartu su antireumatiniais vaistais ir steroidais, gali pasireikšti sujaudinimas. Be to, vartojant vaistus gali pasireikšti įvairus šalutinis poveikis. Pykinimas ir vėmimas yra stebimi. Viduriavimas ir pilvo skausmas yra rečiau paplitę. Neurologiniai sutrikimai, tokie kaip padidėjęs jaudrumas, neramumas, nemiga, svaigulys ar net haliucinacijos taip pat gali pasireikšti retais atvejais. Gydant chinolonais, padidėja jautrumas saulės spinduliuotei. Draudžiama degintis saulėje arba saulėje aukštai chinolonas terapija. Tyrimai taip pat nurodo kremzlė žalingos chinolonų savybės. Širdies aritmijos galimi ir dėl sužadinimo laidumo sutrikimų. Labai retas šalutinis poveikis yra kraujas skaičius ir alerginės reakcijos. Chinolonų negalima vartoti nėštumas ir maitinimas krūtimi. Tas pats pasakytina apie taikymą vaikams ir paaugliams. Kontraindikacija yra ir sunkių smegenų spazmų atveju inkstų nepakankamumasarba širdies aritmijos.
