Ciklesonidas

Produktai

Ciklesonidas vartojamas su dozuotudozė inhaliatorius (Alvesco). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 2006 m. Jungtinėse Amerikos Valstijose jis taip pat buvo komerciškai prieinamas kaip nosies purškalas alerginiam rinitui gydyti nuo 2012 m. (Zetonna).

Struktūra ir savybės

Ciklesonidas (C.₃₂H₄₄O₇M_r = 540.7 g / mol) yra provaistas ir hidrolizuojamas intraląstelinėse esterazėse plaučių į aktyvų metabolitą C21-desizobutirilciklesonidą (= desciclesonide). Tai suteikia tam tikrą selektyvumą žemesnėms kvėpavimo takai. Ciklesonidas yra nehalogenintas gliukokortikoidas, kuris yra struktūriškai glaudžiai susijęs su budezonidas ir egzistuoja kaip -enantiomeras. Tai baltos arba gelsvai baltos spalvos kristalinė medžiaga milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo.

Daiktai

Ciklesonidas (ATC R03BA08) turi priešuždegiminių, antiastmatinių, antialerginių ir imunosupresinių savybių. Poveikis atsiranda dėl metabolito desciclesonide prisijungimo prie gliukokortikoidų receptorių. Didžiausias poveikis vėluoja ir pasireiškia maždaug po keturių savaičių. Kelios junginio savybės tarpininkauja selektyviam plaučių poveikiui ir, manoma, sumažina sisteminį nepageidaujamą poveikį:

• Administracija vaisto kaip neaktyvaus provaisto ir enantiomero (aktyvinimas „vietoje“).
• Žemas oralinis biologinis prieinamumas (<1%), didelis pirmojo leidimo apykaita ir greitai pašalinimas.
• Didelis nusėdimas plaučiuose
• Didelis baltymų surišimas

Indikacijos

• Ilgalaikiam bronchinės astmos gydymui
• Alerginė sloga (nosies purškalas, dar nėra daugelyje šalių).

Dozė

Pagal vaisto etiketę. Vaistas skirtas reguliariam vartojimui ir įkvepiamas 1-2 kartus per dieną. Jis netinka ūmaus gydymui astma ataka. Norėdami sumažinti išsivystymo riziką burnos pienligė, naudokite prieš valgydami arba nuplaukite burna po įkvėpus.

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Ciklizonidas po hidrolizės toliau metabolizuojamas CYP3A4, kiek mažiau - CYP2D6. Dėl mažos koncentracijos plazmoje svarbus farmakokinetinis vaistas sąveika nesitikima. Bendraiadministracija stiprių CYP inhibitorių, gali padidėti ciklikozidas arba jo metabolitai.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis kad kartais pasitaiko apima burnos pienligė, galvos skausmas, silpnumas, kosulys po įkvėpus, paradoksalus bronchų spazmas, pykinimas, vėmimas, blogai skonis, bėrimas ir sausa burna. Kaip ir su kitais įkvepiami gliukokortikoidai, yra sisteminio šalutinio poveikio pavojus. Burnos pienligė atrodo šiek tiek rečiau, palyginti su kitais įkvepiamais gliukokortikoidemais.