Ciklosporinas yra veiklioji medžiaga iš imuninę sistemą slopinančių vaistų. Jis daugiausia naudojamas siekiant išvengti atmetimo po organų transplantacija.
Kas yra ciklosporinas?
Ciklosporinas yra veiklioji medžiaga iš imuninę sistemą slopinančių vaistų. Jis pirmiausia naudojamas siekiant išvengti atmetimo po organų transplantacija. Ciklosporinas yra bendras vaisto medžiagos, slopinančios imuninį atsaką, pavadinimas. Vaistas gaminamas iš Norvegijos grybų rūšių Cylindrocarpon lucidum ir Tolypocladium inflatum. Cheminiu požiūriu ciklosporinas yra ciklinis baltymas, turintis vienuolika skirtingų amino rūgščių esterių. Ciklosporinas pirmą kartą buvo naudojamas transplantacija Šis pradinis vartojimas buvo revoliucija šioje medicinos srityje, nes ciklosporinas žymiai padidino organų recipientų išgyvenimo laiką. Vaisto atradėjai buvo Hartmannas Stähelinas ir Jeanas-Françoisas Borelis.
Farmakologinis poveikis
Ciklosporinas yra vadinamasis ciklinis baltymas. Jis jungiasi su ciklofilinu A. Tai yra imunofilinas. Imunofilinai yra baltymai kurie yra organizmo ląstelėse. Tiksli jų reikšmė organizmui vis dar nežinoma. Ciklosporino atveju jie veikia kaip tarpląsteliniai receptoriai. Prisirišdamas prie šios prolilo cis-trans izomerazės, susidaro kompleksas, kuris savo ruožtu jungiasi su kalcineurinu. Kalcineurinas yra fosfatazė, kuri yra kalcis ir priklauso nuo kalodulino. Ciklofilino A ir ciklosporino kompleksas užkerta kelią branduolio faktoriaus aktikatino T-ląstelių (NFAT) aktyvavimui kalcineurine. Tai yra genas-reguliuojantys baltymus. Paprastai aktyvuotas NFAT patenka į branduolį ir skatina citokinų, interleukinų ir interferonai. Neslopinant ciklosporino, išsiskiria daugybė imunostimuliuojančių medžiagų. Ciklosporinas laikinai išjungia šį mechanizmą ir taip slopina imunostimuliatoriai ir daugėja baltos spalvos kraujas ląstelių. Tokiu būdu ciklosporinas turi imunosupresinį poveikį.
Medicininis naudojimas ir taikymas
Ciklosporinas naudojamas slopinti imuninė sistema. Tokia imunosupresija yra būtina po transplantacija, pavyzdžiui. Po transplantacijos organizmas gali atpažinti persodintą organą kaip svetimą ir jį užpulti. Šiuo atveju imuninė sistema reaguoja į transplantaciją kaip į patogeną. Tokios atmetimo reakcijos gali pasireikšti praėjus kelioms dienoms, mėnesiams ar net metams po operacijos. Imunosupresantai tokios kaip ciklosporinas yra naudojamos siekiant išvengti šių reakcijų. Tačiau vartojamas ir ciklosporinas autoimuninės ligos. Autoimuninės reakcijos metu imuninė sistema atsisuka prieš savo audinius ar organus dėl priežasčių, kurios dažnai vis dar nežinomos. Opinis kolitas ir Krono liga yra tarp autoimuninės ligos kurie gydomi ciklosporinu. Lėtines uždegimines žarnyno ligas lydi tokie simptomai kaip pilvo skausmai, viduriavimas ir sunkūs virškinimo sutrikimai. Glomerulonefritas taip pat gydomas ciklosporinu. Glomerulonefritas yra inkstų korpusų liga, kuri paprastai pasireiškia praėjus vienai ar dviem savaitėms po viršutinių kvėpavimo takų ar ausies infekcija. Kitos ciklosporino indikacijos yra sunkios ar net terapija-atsparus oda tokios ligos kaip psoriazė or atopinis dermatitas (neurodermatitas) ir lėtinis uždegimas iš junginė arba ragena. Kartu su vaistu metilprednizolonas, gydant ciklosporiną pasiekiami geri rezultatai alopecija areata. židininės alopecijos taip pat žinomas kaip žiedinis plaukų slinkimas. Tai dažniausias uždegimas būklė įtraukiant plaukų slinkimas. Ciklosporinas taip pat naudojamas Vėžys terapija. Kartu su vaistu verapamilis, jis apsaugo chemoterapinius agentus iš tikslinių ląstelių iš daugelio vaistinių preparatų atsparaus baltymo 1. Transporteris MDR1 dažnai yra atsakingas už atsparumą chemoterapinėms medžiagoms.
Rizika ir šalutinis poveikis
Net vartojant mažesnes dozes, reguliarus ciklosporino vartojimas gali pakenkti inkstams. Žala kepenys taip pat galimas virškinimo traktas. Be to, dantenos ir vanduo gali atsirasti susilaikymas. Aukštas kraujo spaudimas or hirsutizmas taip pat yra galimas šalutinis poveikis. Hirsutizmas yra vyriškas kūno modelis plaukai paskirstymas moterims. Pavyzdžiui, nukentėjusioms moterims stiprūs plaukai yra žandikaulio srityje šalia ausies, viršutinėje lūpa, ant smakro, ant dėžė ir ant pilvo. Pacientams, kurie reguliariai vartoja dideles ciklosporino dozes, imuninė sistema labai nusilpsta. Paprastai šis imuninis trūkumas paveikia transplantuotus pacientus. Viena vertus, imunodeficitas yra pageidaujamas siekiant išvengti transplantato atmetimo; kita vertus, tai padidina tikimybę Vėžys nuo trijų iki penkių kartų. Be to, padidėja infekcijos rizika. Net iš tikrųjų nekenksmingos infekcijos gali būti sunkios. Be to, padidėja kraujas lipidų lygis. Kai kuriems pacientams, vartojant vaistą, taip pat išsivysto fibroadenomos. Fibroadenomos yra navikiniai gerybiniai navikai pieno liaukos srityje. Vartojant ciklosporiną, reikia vengti stipraus saulės poveikio. UV spinduliavimas ir šviesos terapija taip pat yra kontraindikuotini.
