Citostatinė terapija: antimetabolitai

Aktyvios medžiagos Dozavimas (ung Ypatumai
Metotreksatas 40 mg / m² į veną per 30 minučių Naudojimui, metotreksato gali būti skiriami peroraliai (po), į veną (iv), intraarteriškai (ia), po oda (sc), intratekaliai, intravitrealiai ir kaip injekcija į raumenis (aš).
Citarabinas 100-200 mg / m² į veną per 7 dienas Citarabinas yra greitai veiksmingas ir pirmiausia naudojamas AML indukcinei terapijai *
Fluorouracilas (FU arba 5-fluoruracilas/ 5-FU). 600 mg / m² į veną per 30 minučių Pastaba: citostatinio vaisto metabolizmo genetiniai sutrikimai (žr. Toliau).

* Ūminis mieloidinė leukemija (AML).

  • Veikimo būdas: Antimetabolitai yra cheminiai junginiai, kurie dėl savo struktūrinio panašumo į natūralius metabolitus slopina jų metabolizmo kelius (inhibitoriai). Dėl to fiziologinių fermentų funkcija sutrinka vykstančiame biologiniame procese.
  • Šalutiniai poveikiai: Kepenys žala, skrandžio opa, hemoraginis enteritas (kruvinas žarnyno uždegimas), leukopenija (balta kraujas ląstelių trūkumas), trombopenijos (trombocitų trūkumas), pykinimas (pykinimas), vėmimas, sterilumas, jautrumo sutrikimai, alopecija (plaukų slinkimas), kancerogeniškumas (padidėjusi antrinių / antrinių ar vėlesnių navikų rizika), nefrotoksinis, plaučių žalingas - priklauso nuo vaisto.
  • Pastaba: Siekiant išvengti mukozito (gleivinės uždegimo), MASCC (Tarptautinė palaikomosios terapijos asociacija XNUMX m.) Vėžys) rekomenduoja čiulpti ledo kubelius 30 minučių prieš pradedant 5-fluoruracilas administracija - (II įrodymų lygis).
  • Genetiniai citostatinio vaisto metabolizmo sutrikimai: fluorouracilas organizme skaidomas per fermentą dihidropirimidino dehidrogenazę (DPD); DPD lygis sumažėja iki 8% gyventojų, o fermento visiškai nėra 0.5% gyventojų! Dėl to padidėjęs toksiškumas gali pasireikšti neutropenija (sumažėjimas) neutrofilų granulocitai viduje kraujas), neurotoksiškumas, viduriavimas (viduriavimas) ir stomatitas (burnos ertmės uždegimas) gleivinė). Sekantis provaistai taip pat turi įtakos: Kapecitabinas, Tegafuras ir Flucitozinas. Kapecitabinas ir tegafūras. Šiais atvejais reikalingas a dozė sumažėjimas: heterozigotiniuose mutacijų „c.2846A> T“ ir „c.1236G> A“ dozė turėtų sumažėti 25%, o heterozigotiniuose mutacijų nešikiuose „DPYD * 2A“ ir „c.1679T> G“ - 50%.
  • Priešnuodis apsinuodijimui 5-fluorouracilu arba kapecitabinu (5-fluorouracilo pirmtakas (provaistas)): Uridino triacetatas

Pirmiau išvardytas poveikis, indikacijos, šalutinis poveikis ir medžiagos yra apžvalga ir nepretenduoja į išsamų.