COX-2 inhibitorius

PRODUKTAI

COX-2 inhibitoriai (koksibas) yra parduodami plėvele dengto pavidalo tabletės ir kapsulės. Pirmieji šios grupės atstovai, patvirtinti daugelyje šalių, buvo celekoksibas (Celebrex, JAV: 1998) ir rofekoksibo („Vioxx“, ne etiketėje) 1999 m. Tuo metu jie greitai virto populiariausiais narkotikai. Tačiau dėl nepageidaujamas poveikis, Kelios narkotikai turėjo būti pašalinta iš rinkos (žr. toliau), todėl narkotikų grupės svarba šiandien yra mažesnė.

Struktūra ir savybės

COX-2 inhibitoriai turi V formos struktūrą, su kuria jie tinka fermento aktyviajai vietai.

Daiktai

COX-2 inhibitoriai (ATC M01AH) turi nuskausminamųjų, priešuždegiminių ir priešnavikinių savybių. Jie nėra antiagregantai. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus izofermento ciklooksigenazės-2 (COX-2) slopinimo ir dėl to prostaglandinai. Selektyvus slopinimas visų pirma buvo skirtas išvengti klasikinių neselektyvių NVNU, kurie slopina COX-1 ir COX-2, šalutinio poveikio virškinimo traktui. Taip yra todėl, kad COX-2, kurį sužadina priešuždegiminiai dirgikliai, atrodė, kad daugiausia atlieka patofiziologines funkcijas, o COX-1, atrodo, yra atsakingas už fiziologines prostaglandinai. Tačiau įrodyta, kad vartojant COX-2 inhibitorius taip pat gali pasireikšti sunkus šalutinis poveikis ir kad COX-2 taip pat atlieka fiziologines funkcijas.

Indikacijos

Simptominiam uždegimo ir skausmo gydymui, susijusiam su:

  • Osteoartritas
  • Reumatoidinis artritas
  • Ankilozuojantis spondilitas
  • Nepilnamečių idiopatinis artritas

Dozė

Remiantis profesine informacija. Priklausomai nuo preparato, narkotikai vartojami vieną ar du kartus per dieną.

Aktyvios medžiagos

Žmonių vaistai, patvirtinti daugelyje šalių:

Pasitraukė iš prekybos:

  • Lumirakoksibas (Prexige)
  • Rofekoksibas (Vioxx)
  • Valdekoksibas (Bextra)

Parekoksibo (Dynastat), provaistas valdekoksibas, vis dar yra kai kuriose šalyse, bet ne daugelyje. Veterinariniai vaistai:

  • Cimikoksibas („Cimalgex“).
  • Firokoksibas (Previcox)
  • Mavakoksibas (Trocoxil)
  • Robenakoksibas (Onsior)

Kontraindikacijos

Prieš vartojant būtina laikytis daugybės atsargumo priemonių. Išsamią informaciją rasite profesinėje informacijoje.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias galimas neigiamas poveikis yra:

COX-2 inhibitoriai gali sukelti rimtų širdies ir kraujagyslių sistemos šalutinių poveikių, tokių kaip miokardo infarktas. Dėl šios priežasties, rofekoksibo (Vioxx) ypač reikėjo pašalinti iš rinkos. Nepaisant selektyvumo, skrandžio ir žarnų opos (opos) taip pat gali pasireikšti vartojant COX-2 inhibitorius, kaip ir vartojant NVNU. Sunkus oda buvo pastebėtos reakcijos valdekoksibas (Bextra, taip pat pašalintas iš rinkos).