PRODUKTAI
COX-2 inhibitoriai (koksibas) yra parduodami plėvele dengto pavidalo tabletės ir kapsulės. Pirmieji šios grupės atstovai, patvirtinti daugelyje šalių, buvo celekoksibas (Celebrex, JAV: 1998) ir rofekoksibo („Vioxx“, ne etiketėje) 1999 m. Tuo metu jie greitai virto populiariausiais narkotikai. Tačiau dėl nepageidaujamas poveikis, Kelios narkotikai turėjo būti pašalinta iš rinkos (žr. toliau), todėl narkotikų grupės svarba šiandien yra mažesnė.
Struktūra ir savybės
COX-2 inhibitoriai turi V formos struktūrą, su kuria jie tinka fermento aktyviajai vietai.
Daiktai
COX-2 inhibitoriai (ATC M01AH) turi nuskausminamųjų, priešuždegiminių ir priešnavikinių savybių. Jie nėra antiagregantai. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus izofermento ciklooksigenazės-2 (COX-2) slopinimo ir dėl to prostaglandinai. Selektyvus slopinimas visų pirma buvo skirtas išvengti klasikinių neselektyvių NVNU, kurie slopina COX-1 ir COX-2, šalutinio poveikio virškinimo traktui. Taip yra todėl, kad COX-2, kurį sužadina priešuždegiminiai dirgikliai, atrodė, kad daugiausia atlieka patofiziologines funkcijas, o COX-1, atrodo, yra atsakingas už fiziologines prostaglandinai. Tačiau įrodyta, kad vartojant COX-2 inhibitorius taip pat gali pasireikšti sunkus šalutinis poveikis ir kad COX-2 taip pat atlieka fiziologines funkcijas.
Indikacijos
Simptominiam uždegimo ir skausmo gydymui, susijusiam su:
- Osteoartritas
- Reumatoidinis artritas
- Ankilozuojantis spondilitas
- Nepilnamečių idiopatinis artritas
Dozė
Remiantis profesine informacija. Priklausomai nuo preparato, narkotikai vartojami vieną ar du kartus per dieną.
Aktyvios medžiagos
Žmonių vaistai, patvirtinti daugelyje šalių:
- celekoksibas (Celebrex).
- Etorikoksibas (Arcoxia)
Pasitraukė iš prekybos:
- Lumirakoksibas (Prexige)
- Rofekoksibas (Vioxx)
- Valdekoksibas (Bextra)
Parekoksibo (Dynastat), provaistas valdekoksibas, vis dar yra kai kuriose šalyse, bet ne daugelyje. Veterinariniai vaistai:
- Cimikoksibas („Cimalgex“).
- Firokoksibas (Previcox)
- Mavakoksibas (Trocoxil)
- Robenakoksibas (Onsior)
Kontraindikacijos
Prieš vartojant būtina laikytis daugybės atsargumo priemonių. Išsamią informaciją rasite profesinėje informacijoje.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias galimas neigiamas poveikis yra:
- Galvos svaigimas, galvos skausmas
- Palpitacija, padidėjęs kraujospūdis
- Virškinimo trakto simptomai, tokie kaip pilvo skausmas, pūtimas, rėmuo, viduriavimas ir pykinimas.
- mažas oda kraujavimas, odos bėrimas.
- Silpnumas, nuovargis
- vandens susilaikymas
- Kvėpavimo takų infekcijos
COX-2 inhibitoriai gali sukelti rimtų širdies ir kraujagyslių sistemos šalutinių poveikių, tokių kaip miokardo infarktas. Dėl šios priežasties, rofekoksibo (Vioxx) ypač reikėjo pašalinti iš rinkos. Nepaisant selektyvumo, skrandžio ir žarnų opos (opos) taip pat gali pasireikšti vartojant COX-2 inhibitorius, kaip ir vartojant NVNU. Sunkus oda buvo pastebėtos reakcijos valdekoksibas (Bextra, taip pat pašalintas iš rinkos).