Brivudinas: poveikis, naudojimas ir rizika

Brivudinas yra nukleozidų analogas, naudojamas kaip virostatinis agentas pūslelinė 1 ir XNUMX tipo paprastasis herpes zoster infekcijos. Vyresniems nei 50 metų pacientams tai yra pasirinktas vaistas šioms indikacijoms.

Kas yra brivudinas?

Brivudinas yra medžiaga iš nukleozidų analogų grupės ir yra naudojama pūslelinė 1 ir XNUMX tipo paprastasis herpes zoster (juostinė pūslelinė). Palyginti su kitais įprastais nukleozidų analogais (pvz., acikloviras), medžiaga pasižymi žymiai stipresne antivirusine galia. Pusinės eliminacijos laikas ir tarpląstelinis gyvenimo laikas taip pat yra žymiai ilgesnis. Molekulinė formulė brivudinas yra C11H13BrN2O5. Medžiaga turi a molinis masė iš 333.135gx mol ^ -1. Brivudinas buvo gaminamas jau XX a. Septintajame dešimtmetyje, tačiau plačiai vartojamas tik nuo 20 m. Nuo to laiko brivudinas buvo patvirtintas terapija of pūslelinė zoster. Anksčiau buvo tik patvirtinta terapija infekcijų, kurias sukelia paprastoji pūslelinė virusai 1 tipo.

Farmakologinis veiksmas

Brivudinas vartojamas per burną tabletės. Įprastas dozė yra 125 mg per parą septynių dienų laikotarpiu. Pirmiausia reikia suaktyvinti brivudiną, o veiklioji organizmo medžiaga yra brivudino trifosfatas. Tai tarpląstelinis buvimo laikas yra dešimt valandų. Brivudinas veikia tik užkrėstomis ląstelėmis virusai. Taip yra todėl, kad brivudiną katalizuoja virusas timidino kinazės. Tai reiškia, kad virusinis timidino kinazės suaktyvina brivudiną paversdamas jį trifosfatu. Dėl ilgo dešimties valandų tarpląstelinio buvimo laiko yra pakankamai laiko veikti prieš virusai paveiktoje ląstelėje. Brivudino trifosfatai suteikia antivirusinį poveikį. Jie slopina viruso DNR polimerazę ir užtikrina modifikuoto nukleino inkorporaciją bazės į DNR. Galiausiai tai lemia grandinės nutraukimą DNR pailgėjimo metu. Tačiau reikia pažymėti, kad brivudino trifosfatas tokiu būdu tik slopina viruso dauginimąsi, bet nėra veiksmingas prieš patį virusą. Taigi viruso užmušti negalima ir jis lieka organizme. Todėl brivudinas negali užkirsti kelio tipiniam herpeso virusų aktyvavimui. Inicijavimas terapija todėl yra prasmingiausia viruso replikacijos stadijoje, nes būtent čia veikia veiklioji medžiaga. Todėl gydymą brivudinu reikia pradėti per 72 valandas nuo jo atsiradimo oda simptomai. Brivudinas yra veiksmingas paprastoji pūslelinė 1 tipo ir herpes zoster virusai. Veiksmingumas prieš kitus herpeso virusus yra nepakankamas. Brivudinas taip pat nėra veiksmingas paprastoji pūslelinė 2 tipo, kuris sukelia lytinių organų pūslelinės. Išgertas brivudinas absorbuojamas žarnyne 85% absorbcija. Plazma prisijungimas prie baltymų 95% brivudino. Brivudinas pasižymi dideliu pirmojo važiavimo poveikiu, todėl biologiškai prieinamas tik 30%. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 16 valandų. Išskyrimas pirmiausia vyksta per inkstas, bet tam tikru mastu ir išmatose.

Medicininis naudojimas ir taikymas

Medicininiu požiūriu brivudinas skirtas 1 tipo paprastojo pūslelinės ir herpes zoster infekcijoms gydyti. Praktiškai brivudinas yra šių infekcijų gydymo priemonė, ypač vyresniems nei 50 metų pacientams. Gydymą brivudinu reikia pradėti per 72 valandas nuo ligos pradžios oda simptomai, siekiant maksimalaus efektyvumo. Po šių 72 valandų terapija vis tiek yra naudinga, jei ant kūno yra šviežių pūslelių odavisceralinis plitimas, raudonasis zoster ophthalmicus (pilnaverčio pūslelinė akies pūslelinė) ir zoster oticus (ausies pūslelinė). Prieš gydymą brivudinu patikrinkite, ar nėra kryžminio atsparumo acikloviras.

Rizika ir šalutinis poveikis

Brivudino šalutinis poveikis yra retas. Jie daugiausia veikia virškinamąjį traktą. Čia pykinimas ir viduriavimas (viduriavimas) gali atsirasti ypač. Be to, nuovargis, miego sutrikimai, svaigulys, galvos skausmas, padidėjusio odos jautrumo reakcijos, grįžtami odos pokyčiai kraujas skaičius ir padidėjimas kreatininas ir karbamido kraujo serume galimi kaip nepageidaujamas poveikis. Brivudino niekada negalima vartoti kartu 5-fluoruracilas, provaistai 5-fluoruracilo arba flucitozinas. Brivudinas slopina fermentą, atsakingą už šių medžiagų skaidymąsi, todėl vyksta kaupimasis, dėl kurio atsiranda toksinis poveikis. koncentracija šių medžiagų gali sukelti mirtį. Po gydymo brivudinu reikia skirti mažiausiai 4 savaičių pertrauką, kad būtų galima vartoti minėtas medžiagas. Brivudino vartoti negalima nėštumas ir laktacijos metu. Gydymas brivudinu taip pat draudžiamas pacientams, kurių imuninė sistema yra susilpnėjusi. Yra kryžminis atsparumas su acikloviras: jei pacientas yra alergiškas aciklovirui, jis taip pat yra alergiškas brivudinui ir atvirkščiai.