Lopinaviras yra vaistas, vartojamas terapija ŽIV infekcijos, veikiančios kaip proteazių inhibitorius. The ŽIV proteazių inhibitorius yra naudojamas kartu su „AbbVie“ produktu ritonaviro ir rinkoje žinomas prekiniu pavadinimu „Kaletra“. 2001 m. Vaistas gavo atitinkamos ES Komisijos patvirtinimą.
Kas yra lopinaviras?
Lopinaviras yra vaistas, vartojamas ŽIV infekcijai gydyti, veikiantis kaip proteazių inhibitorius. Lopinaviras veikia kaip proteazių inhibitorius ir yra naudojamas gydant ŽIV infekciją. Vaistas yra tinkamas gydyti tiek suaugusiems, tiek vaikams, kurie yra mažiausiai dvejų metų ar vyresni. Dažniausiai naudojamas veikliųjų medžiagų derinys, žinomas kaip Kaletra, yra patvirtintas naudoti suaugusiesiems ir vaikams. Klinikiniai tyrimai ir tyrimai parodė, kad lopinaviras yra veiksmingesnis už panašius vaistus. Vaistas lopinaviras yra tiek dengtas plėvele tabletės ir kaip sirupas. Sirupo atveju tai yra fiksuotas derinys su medžiaga ritonaviro. Tai patvirtinta Šveicarijoje 2000 m. Cheminiu požiūriu Lopinaviras yra baltas arba gelsvai baltas milteliai. Tai milteliai sunkiai tirpsta vanduo.
Farmakologinis poveikis
Lopinaviras yra ŽIV proteazių inhibitorius kuris sumažina tolesnį viruso pirmtako apdorojimą baltymai naujai ŽIV suformuota iki visiškai funkcionalios fermentai (enzimai) ir struktūriniai baltymai. Per tai Veiksmo mechanizmas, vaistas slopina HI viruso replikaciją. Dėl citochromo P450 sistemos lopinavirą žmogaus organizmas metabolizuoja per gana trumpą laiką. Jei lopinaviras vartojamas vienas, tai įmanoma koncentracija narkotiko plazmoje kraujas būtų per mažas, kad gautų terapinį poveikį. Dėl šios priežasties medžiaga paprastai naudojama kartu su ritonaviro fiksuotame derinyje. Ritonaviras yra vaistas, priklausantis tai pačiai grupei kaip ir lopinaviras. Šiame junginyje ritonaviras užima antrojo proteazės inhibitoriaus vaidmenį, kuris užkerta kelią lopinaviro arba citochromo P450 monooksigenazių skaidymo mechanizmui. Tai leidžia didesnį koncentracija organizme yra lopinaviro, kurio pakanka veiksmingai sumažinti ŽIV proteazes. Šios strategijos pranašumas visų pirma yra drastiškas „Euro“ sumažinimas dozė nukentėjusiam pacientui, taigi žymiai mažiau tabletės turi būti vartojami. Iš esmės lopinaviras greitai suyra kepenys citochromo sistema. Šis veikliosios medžiagos skaidymas kepenyse yra labai sulėtėjęs dėl papildomo administracija iš ŽIV proteazių inhibitorius ritonaviras. Dėl to lopinaviras gali trukti ilgiau. Dauguma veikliosios medžiagos jungiasi su baltymai viduje kraujas. Be to, taip pat galimas derinys su vadinamaisiais nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais. Lopinaviras jungiasi su virusine ŽIV proteaze. Tai svarbu viruso dauginimuisi ir plitimui. Vaistas slopina virusą fermentai (enzimai) todėl tas replikavimas sutrinka. Dėl to nukentėjusio paciento organizmo virusinė apkrova smarkiai sumažėja.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Veiklioji medžiaga lopinaviras yra naudojamas terapija ŽIV-1 viruso infekcijų kaip kombinuoto antiretrovirusinio gydymo dalis. Lopinaviras yra antivirusinis agentas, priklausantis vadinamųjų ŽIV proteazės inhibitorių kategorijai ir sustabdantis HI viruso dauginimąsi. Atitinkamas poveikis atsiranda dėl to, kad lopinaviras sumažina viruso proteazę. Tai turi ypatingą reikšmę ir funkciją brandinant ir dauginant virusą. Paprastai vaistas vartojamas vieną ar du kartus per dieną. Dažniausiai vaistas vartojamas plėvele dengto pavidalo tabletės, kurie vartojami kartu su maistu arba atskirai. Sirupą reikia vartoti valgio metu.
Rizika ir šalutinis poveikis
Vartojant lopinavirą, gali būti daugybė nepageidaujamų reiškinių. Dažniausias šalutinis poveikis yra pilvo skausmas, viduriavimas, vėmimas, pykinimasir bendras silpnumo jausmas. Be to, dažnai būna prakaitavimas, odos bėrimas, galvos skausmas ir nemiga. Nenormalios išmatos, dujų susikaupimas taip pat kartais pasitaiko kitų virškinimo trakto sutrikimų. Kartais kraujas testai rodo padidėjusį trigliceridų ir cholesterolio kiekis. Be to, alergijos ir centrinės nervų sistema galimos reakcijos. Pacientai, kenčiantys nuo širdies ritmo sutrikimų, struktūrinių širdies ligų širdis arba blogai perfuzuota širdis ypač rizikuojama vartojant lopinavirą. Papildomai, sąveika kartu su kitomis medžiagomis ir vaistais. Sumažinimas fermentai (enzimai) viduje kepenys didina ne tik koncentracija proteazių inhibitorių kraujyje, bet ir narkotikai kurie yra suskirstyti tuo pačiu būdu. Tai apima, pavyzdžiui, antiaritminiai vaistai, benzodiazepinaiarba skalsiai alkaloidai.
