Dabigatranas

Produktai

Dabigatranas yra komerciškai prieinamas kapsulių pavidalu (Pradaxa). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 2012 m. Jis pirmą kartą buvo patvirtintas 2008 m.

Struktūra ir savybės

Dabigatranas (C.₂₅H₂₅N₇O₃M_r = 471.5 g / mol) yra narkotikai kaip mesilatas ir kaip provaistas dabigatrano eteksilatas, kurį organizme metabolizuoja esterazės į dabigatraną. Reakcija nepriklauso nuo CYP450. Dabigatrano eteksilatas yra geltonai baltos arba geltonos spalvos milteliai kad tirpsta vanduo esant 1.8 mg / ml ir turi nepeptidinę struktūrą.

Daiktai

Dabigatranas (ATC B01AE07) pasižymi antitrombozinėmis ir antitrombocitinėmis savybėmis. Tai stiprus, konkurencingas, grįžtamasis ir tiesioginis trombino inhibitorius. Trombinas yra serino proteazė, kuri katalizuoja fibrinogenas į fibriną ir vaidina pagrindinį vaidmenį kraujas krešėjimas. Dabigatranas laikomas galimu teisių perėmėju fenprokumonas or varfarinas. Skirtingai nuo vitamino K antagonistų, jo farmakokinetika yra tiesiška, nuspėjama ir jo nereikia stebėsena. Fenprokumonas turi uždelstą veiksmo pradžia, siauras terapinis diapazonas, yra linkęs sąveikair reikalauja uždaryti stebėsena.

Indikacijos

• Prevencija insultas ir sisteminis embolija suaugusiems pacientams, sergantiems nevalva prieširdžių virpėjimas.
• Suaugusių pacientų gydymas giliųjų venų trombozė ir (arba) plaučių embolija po ankstesnio apdorojimo frakcionuotu arba nefrakcionuotu heparinas 5 dienas ir pasikartojančio giluminio profilaktika venas trombozė ir / arba plaučių embolija.

Dozė

Pasak SPC. Dabigatranas paprastai vartojamas ryte ir vakare, neatsižvelgiant į valgį. Jo pusinės eliminacijos laikas yra 11–14 valandų.

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas
• Sunkus inkstų nepakankamumas
• Derinys su P-gp inhibitoriais, tokiais kaip chinidinas, dronedaronas, ritonaviro, tipranaviras, nelfinaviras, sakvinaviras, ciklosporinasir takrolimuzas.
• Sisteminis gydymas ketokonazolas or itrakonazolas.
• kraujavimas
• Pacientai, turintys hemoraginę diatezę ar hemostazė spontaniškai ar vaistais.
• Organų pažeidimai, kuriems gali pasireikšti kliniškai reikšmingas kraujavimas, įskaitant hemoraginį smegenų kraujagyslių įžeidimą per pastaruosius 6 mėnesius
• Sutrikusi kepenų funkcija arba kepenų liga, kuri turėtų įtakos išgyvenimui
• Dirbtinis širdies vožtuvų pakeitimas

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

• Agentai, turintys įtakos kraujas krešėjimas.
• Ticagrelor
• Amiodaronas
• Verapamilas

Dabigatranas neveikia CYP450, tačiau yra ištekėjimo transporterio substratas P-glikoproteinas. P-gp inhibitoriai gali padidinti dabigatrano koncentraciją plazmoje, todėl kai kuriais atvejais jų vartoti draudžiama. Priešingai, P-gp induktoriai gali sumažinti koncentraciją plazmoje ir susilpninti dabigatrano poveikį. Kartu su pantoprazolo, pastebėtas AUC sumažėjimas, nes PPI mažina skrandžio pH.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima kraujavimą iš įvairių organų, pavyzdžiui, kraujavimas iš virškinimo trakto ir kraujavimas iš nosiesir virškinimo sutrikimai. Perdozavus padidėja kraujavimo rizika. Antikūno fragmentas idarucizumabas yra kaip kraujavimo priešnuodis.