Dapagliflozinas

PRODUKTAI

Dapagliflozinas yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Forxiga). Jis buvo patvirtintas ES 2012 m., JAV ir daugelyje šalių 2014 m. Dapagliflozinas taip pat yra derinamas su metformino („Xigduo XR“). Fiksuotas derinys su saksagliptino buvo patvirtinta 2017 m. („Qternmet“ plėvele dengta tabletės). Qternmet XR yra derinys su dapagliflozinu ir su metformino. „Qtrilmet“ derina metformino, saksagliptinoir dapagliflozinas.

Struktūra ir savybės

Dapagliflozinas (C.21H25ClO6Mr = 408.9 g / mol) yra C-gliukozidas, stabilus gliukozidazėms žarnyne. Jis turi tam tikrų struktūrinių panašumų su florizinas, nespecifinis SGLT inhibitorius, gautas iš obelų žievės, ir šiuolaikinių medžiagų pirmtakas. Vaiste jis yra kaip dapagliflozinas - ((2S) -propan-1,2-diolis) (1: 1) 1 - H2O.

Daiktai

Dapagliflozinas (ATC A10BX09) pasižymi antidiabetinėmis ir antihiperglikeminėmis savybėmis ir gali sumažinti kūno svorį. Tai konkurencingas, grįžtamas, stiprus ir selektyvus inhibitorius natris-gliukozė 2 vežėjas (SGLT2). Šis transporteris yra atsakingas už reabsorbciją gliukozė prie artimiausio nefrono kanalėlio. Dėl slopinimo padidėja cukraus išsiskyrimas su šlapimu. Veiksmo mechanizmas nepriklauso nuo insulinas, skirtingai nuo kitų vaistų nuo diabeto. SGAP1, kurio taip pat yra žarnyne, dapagliflozinas neslopina.

Indikacijos

2 tipo gydymui diabetas diabetas.

Dozė

Pasak SPC. Dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo - 16–17 valandų, kartą per dieną administracija pakanka. The tabletės galima vartoti nepriklausomai nuo valgio.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis apima šlapimo takų infekcijas, lytinių takų infekcijas, lipidų apykaitos sutrikimus, padidėjusį šlapimo išsiskyrimą ir diskomfortą šlapime. Šie šalutiniai reiškiniai daugiausia yra dėl padidėjusio gliukozė koncentracija šlapime. Hipoglikemija retai pastebimas vartojant monoterapiją, tačiau gali pasireikšti kartu su sulfonilkarbamidai ir insulinai. Buvo suabejota agento saugumu. Klinikinių tyrimų metu šiek tiek daugiau atvejų pūslė ir krūties vėžys buvo pastebėti dapagliflozino grupėje. Tačiau ar yra asociacija, yra prieštaringa.