Produktai
Darolutamidas buvo patvirtintas JAV 2019 m., O ES ir Šveicarijoje - 2020 m. Plėvele dengtų tablečių pavidalu („Nubeqa“).
Struktūra ir savybės
Darolutamidas (C.19H19ClN6O2Mr = 398.8 g / mol) yra baltos arba pilkšvos arba gelsvai baltos spalvos kristalinės medžiagos milteliai ir praktiškai netirpsta vanduo. Vaistas turi nesteroidinę struktūrą ir struktūriškai skiriasi nuo kitų steroidinių ir nesteroidinių antiandrogenai. Darolutamidas susideda iš dviejų farmakologiškai aktyvių diastereomerų (, -darolutamido ir -darolutamido) mišinio 1: 1, kurie konvertuojasi per aktyvų metabolitą keto-darolutamidą.
Daiktai
Darolutamidas (ATC L02BB06) turi priešnavikinių savybių. Tai sumažina ląstelių dauginimąsi ir naviko dydį. Poveikis atsiranda dėl konkurencinio antagonizmo ant androgenų receptorių. Tai apsaugo nuo androgenų prisijungimo prie receptoriaus, jo translokacijos ir jo tarpininkaujamos transkripcijos. Sumažintas kirtimas kraujas-smegenys barjeras į centrinį nervų sistema reiškia pranašumą.
Indikacijos
Kartu su androgenų trūkumo terapija suaugusiems pacientams, kuriems yra metastazinis atsparus kastracijai, gydymas prostatos Vėžys (NM-CRPC), kuriems yra didelė rizika išsivystyti metastazių.
Dozė
Pasak SPC. Lentelės vartojami du kartus per dieną valgio metu.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Moterys, kurios yra nėščios arba gali pastoti.
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Darolutamidas daugiausia metabolizuojamas CYP3A4, yra jo substratas P-glikoproteinasir yra inhibitorius BCRP.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti nuovargis, skausmas galūnėse ir bėrimas.
