Denosumabas

Produktai

Denosumabas yra parduodamas kaip injekcinis tirpalas užpildytame švirkšte (Prolia). Antikūnas buvo patvirtintas daugelyje šalių, JAV ir 2010 m. ES. Denosumabas taip pat naudojamas navikų terapijoje (Xgeva). Šis straipsnis susijęs su osteoporozė gydymas.

Struktūra ir savybės

Denosumabas yra žmogaus IgG2 monokloninis antikūnas, turintis molekulę masė iš 147 kDa. Vaistas gaminamas biotechnologiniais metodais.

Daiktai

Denosumabas (ATC M05BX04) pasižymi antiresorbcinėmis savybėmis. Antikūnas sumažina kaulų rezorbciją, taip padidindamas kaulą masė ir stiprumas. Taigi, tai sumažina riziką lūžis terapijos metu. Poveikis pagrįstas prisijungimu prie RANK ligando (RANKL). RANKL reiškia. Tai tirpus ir transmembraninis baltymas, būtinas osteoklastams formuotis, funkcionuoti ir išgyventi. Denosumabas neleidžia RANKL suaktyvinti savo receptoriaus RANK, kuris yra lokalizuotas osteoklastų ir jų pirmtakų paviršiuje. Pusinės eliminacijos laikas yra 26 dienos. Skirtingai bisfosfonatai, denosumabas nėra įtrauktas į kaulą.

Indikacijos

Dozė

Remiantis profesine informacija. Injekcinis tirpalas švirkščiamas į poodį kartą per 6 mėnesius. Administracija yra įmanoma šlaunis, pilvo ar žasto. Pacientai turi gauti pakankamai kalcis ir vitamino D papildymas. Pusmetinė injekcija suteikia pranašumą gydymo laikymasis.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Hipokalcemija
  • Nėštumas

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti galūnių skausmas ir raumenų bei kaulų skausmas. Nustojus vartoti vaistą, kaulų mineralas Tankis per kelis mėnesius sugrįžta prie pradinio gydymo pradinio lygio arba dar žemesnis. Dėl to vėl padidėja lūžių rizika. Buvo pranešta apie kelis stuburo lūžius (Lamy ir kt., 2017). Kaulas Tankis kai kuriems pacientams nuostolių galima išvengti administracija bisfosfonato ar kitų antirezorbcinių medžiagų. Beje, po bisfosfonatų terapijos atkūrimo nepastebėta. Kiti sunkūs ir reti šalutiniai poveikiai yra osteonekrozė žandikaulio, netipiniai šlaunikaulio lūžiai ir hipokalcemija.