Desipraminas: poveikis, naudojimas ir rizika

Desipraminas yra triciklis antidepresantas. Jis naudojamas kaip terapija of Depresija. Tačiau šiuo metu vaisto nebėra daugelyje šalių ir jo nebegalima skirti.

Kas yra desipraminas?

Vaistas desipraminas yra naudojamas terapija depresijos sutrikimų. Desipraminas yra vaistas, kuris paprastai vartojamas per burną ir jo pavidalu tabletės. Veikliosios medžiagos turi a biologinis prieinamumas beveik 92 proc. Vėliau desipraminas metabolizuojamas daugiausia kepenyse. Vidutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 22 valandos. Vėliau esamos veikliosios medžiagos išsiskiria per inkstus arba pašalinamos per inkstus. Vaistas desipraminas vartojamas depresijos sutrikimams gydyti. Iš pradžių vaistas padidina paciento potraukį, o vėliau sukelia nuotaiką pakeliantį poveikį. Veiklioji medžiaga buvo paleista į Vokietijos rinką 1965 m. Pavadinimu „Pertofran“. Tačiau šiais laikais gatavų vaistų, kurių sudėtyje yra desipramino, nebėra paskirstymas daugumoje pasaulio šalių.

Farmakologinis poveikis

Vaistas desipraminas priklauso vadinamiesiems tri- ir tetracikliams antidepresantai. Šioje grupėje jis priskiriamas tricikliams antidepresantas. Be smegenys, tai visų pirma sukelia neurotransmiteris norepinefrino. Dėl to padidėja paciento potraukis ir pagerėja nuotaika. Dėl šios priežasties gana sėkmingas terapija of Depresija yra įmanoma naudojant desipraminą. Centrinėje nervų sistema, desipraminas sumažina monoaminų pasisavinimą į presinapsines pūsleles. Tai padidina norepinefrino ir serotonino viduje sinapsinis plyšys. Dėl to vaistas parodo savo antidepresantas ir nuotaiką pakeliantis poveikis. Tačiau tuo pačiu metu tricikliai veikia ir cholinerginę, histaminerginę bei adrenerginę sistemas. Tai sukelia įvairių šalutinių poveikių. Iš esmės desipraminas yra aktyvus medžiagos metabolitas imipraminas. Jo poveikis atsiskleidžia centre nervų sistema, kur sutrinka tam tikrų neuromediatorių reabsorbcija. Tai padidina jų koncentracija, o tai savo ruožtu sumažina depresijos simptomus. Desipraminas taip pat turi a raminamieji efektą, tačiau tai tik silpna. Be to, desipraminas gali sumažinti suvokimą skausmas. Iš esmės absorbcija desipramino iš žarnyno yra palyginti geras. Tačiau dėl didelio pirmojo važiavimo efekto biologinis prieinamumas yra sumažintas ir gali labai skirtis. Veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra nuo 15 iki 25 valandų. Desipraminas praeina kraujas-smegenys taip pat placentos barjeras. Veiklioji medžiaga taip pat patenka į Motinos pienas. Po biotransformacijos jis išsiskiria per inkstus ir kepenys.

Vaistų vartojimas ir taikymas

Depresiniai sutrikimai yra pagrindinė vaisto desipramino indikacija. Tokiu atveju veiklioji medžiaga paprastai skiriama tablečių pavidalu, todėl pacientas turi laikytis gydančio gydytojo pateiktų dozavimo ir laiko nurodymų. Reguliarūs patikrinimai terapijos metu užtikrina, kad dozė yra nuolat derinamas prie paciento būklė. Antidepresanto desipramino negalima skirti esant padidėjusio jautrumo reakcijoms į veikliąją medžiagą. Jei pacientui yra buvęs apsinuodijimas psichotropiniai vaistai or raminamieji, desipraminas taip pat neturėtų būti vartojamas. Panašiai ir pūslė tuštinimasis, širdies laidumo sutrikimai, glaukoma, ileusas ir pylorinė stenozė yra kontraindikacijos. Be to, desipramino negalima vartoti kartu MAO inhibitoriai. Iš esmės desipraminas taip pat neturėtų būti skiriamas nėštumas ir maitinimas krūtimi. Tokiais atvejais reikėtų apsvarstyti galimas vaisto alternatyvas. Gydant desipraminu, reikia pažymėti, kad yra sąveika su tam tikromis kitomis medžiagomis. Pavyzdžiui, desipramino ir alkoholis gali sustiprinti vienas kitą. Kiti vaistai, pvz skausmo malšintuvai, antipsichotikai, barbitūrataiir antihistamininiai vaistai, taip pat kartais sukelia tokį efektą. Desipraminas taip pat sąveikauja su medžiagomis, kurios jungiasi prie tų pačių receptorių smegenys. Tai apima, pavyzdžiui, serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, anticholinerginiai vaistai arba alfa-simpatomimetikai. Tam tikromis aplinkybėmis jie gali pakenkti desipramino metabolizmui.

Rizika ir šalutinis poveikis

Antidepresantas desipraminas gali sukelti įvairų šalutinį poveikį, todėl gydymą turi stebėti gydantis gydytojas. Dažniausias šalutinis jo vartojimo šalutinis poveikis yra sausas burna, svaigulys, apsvaigimas, neryškus matymas, prakaitavimas, drebulys, greitas širdies plakimas ir sumažėjęs kraujas spaudimas. Papildomai, kepenys fermentai (enzimai) gali padidėti ir padidėti svoris, vidurių užkietėjimasir gali kilti kraujotakos reguliavimo problemų. Kartais atsiranda diskomfortas šlapinimosi metu ir miego sutrikimai. Pacientai skundžiasi vidiniu neramumu, seksualinėmis problemomis, oda bėrimai ir troškulys. Retas desipramino šalutinis poveikis yra kraujotakos kolapsas, sumišimo būsenos, šlapimo susilaikymas, žarnų nepraeinamumas ir pakitimai kraujas skaičiuoja. Kepenys disfunkcija, alerginės reakcijos kraujagyslių pavidalu uždegimas ir oda uždegimas gali atsirasti, taip pat širdies aritmijos. Gydant desipraminu, traukuliai, plaučių uždegimas, pavieniais atvejais pasireiškia nervų sutrikimai ir judėjimo sutrikimai. Be to, ūminės atakos glaukoma ir Löfflerio sindromas iki kliedėjimas yra galimos. Iš esmės, galvos skausmas vartojant desipraminą, kartais atsiranda mieguistumas. Kai kuriais atvejais polinkis į savižudybę padidėja, o nutraukus desipramino vartojimą gali atsirasti nutraukimo simptomų. Apie bet kokį pasireiškiantį šalutinį poveikį būtina nedelsiant pranešti gydančiam gydytojui.