Desloratadinas

Produktai

Desloratadino galima įsigyti kaip 5 mg plėvele dengtą tabletės ir kaip tirpalas (Aerius, generiniai vaistai). Nuo 2001 m. Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių. 2011 m. Sirupas buvo pakeistas tirpalu be cukraus ir dažų. The koncentracija išlieka identiškas (0.5 mg / ml). Fiksuotas derinys su pseudoefedrinas dar nėra daugelyje šalių. Bendras desloratadino versijos buvo parduotos 2012 m. rudenį. Desloratadinas buvo sukurtas nuo loratadinas (Claritine, generiniai vaistai). Komercinės priežastys taip pat vaidino svarbų vaidmenį, nes „Claritine“ patento galiojimo laikas pasibaigė. Desloratadinas yra loratadinas ir, atrodo, mažiau linkę į tai sąveika ir farmakogenetiniai skirtumai. Loratadinas pats yra CYP3A4 ir CYP2D6 substratas ir beveik visiškai biotransformuojamas. Tačiau desloratadinas nėra metaboliškai inertiškas, jis toliau hidroksilinamas ir gliukuroninamas (žr. Sąveika).

Struktūra ir savybės

Desloratadinas arba dekarboetoksiloratadinas (C.19H19ClN2Mr = 310.82 g / mol) yra balta milteliai kad mažai tirpsta vanduo. Tai loratadino metabolitas, kuris taip pat susidaro išgėrus loratadino.

Daiktai

Desloratadinas (ATC R06AX27) turi antihistamininių, antialerginių ir priešuždegiminių savybių. Poveikis atsiranda dėl antagonizmo histamino H1 receptoriai. Desloratadinas sukelia mažiau nuovargis nuo ne 1-os kartos antihistamininiai vaistai. Jis nėra anticholinerginis ar kardiotoksinis astemizolas or terfenadinas.

Indikacija

Simptominiam alerginio rinito (pvz., Šieno) gydymui karščiavimas) ir dilgėlinė (dilgėlinė).

Dozė

Pagal pakuotės lapelį. Įprastas dozė suaugusiems ir 12 metų ir vyresniems paaugliams yra 5 mg, neatsižvelgiant į valgį. Vaistas gali būti vartojamas vieną kartą per parą, nes jo pusinės eliminacijos laikas yra 27 valandos. Vaikams iki 12 metų tirpalas skiriamas jų amžiui tinkama doze.

Kontraindikacijos

Dezloratadino negalima vartoti esant padidėjusiam jautrumui. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Desloratadinas biotransformuojamas į aktyvų metabolitą 3-hidroksi-desloratadiną ir yra gliukuronintas. The fermentai (enzimai) atsakingi dar nėra žinomi. Yra blogų metabolizatorių, kurie negali tinkamai suformuoti šio metabolito. Ketokonazolas, eritromicinas, fluoksetinasir cimetidinas gali šiek tiek padidinti desloratadino ir 3-hidroksi-desloratadino koncentraciją plazmoje, tačiau tai nėra laikoma aktualia ir nesukelia EKG pokyčių.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausiai nepageidaujamas poveikis įtraukti sausas burna, nuovargisir galvos skausmas. Labai retas nepageidaujamas poveikis įtraukti haliucinacijos, hiperaktyvumas, traukuliai, galvos svaigimas, mieguistumas, širdies plakimas, apatinis pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, nevirškinimas, raumenų skausmas, oda bėrimas ir alerginiai simptomai.