Visi, sergantys kirminų liga, negali išvengti dietilkarbamazino. Tiesą sakant, veiklioji medžiaga yra tokia svarbi, kad PSO ją įtraukė į būtiniausių vaistų sąrašą Sveikata Organizacija). Tai nestebina, nes kasmet nuo kirminų ligų vis dar miršta apie 200,000 XNUMX žmonių.
Kas yra dietilkarbamazinas?
Dietilkarbamazinas yra veiksmingas nuo tam tikrų parazitinių kirminų užkrėtimo rūšių, todėl priskiriamas antihelmintikams. Dietilkarbamazinas yra chemiškai piperazino darinys. Jis veiksmingas nuo tam tikrų parazitinių kirminų užkrėtimo rūšių, todėl priskiriamas prie anthelmintikų. Jis visada vartojamas kaip citratas. Dietilkarbamazino citratas yra baltas kristalinis milteliai su lydymosi temperatūra apie 138 ° C. Jis labai gerai tirpsta vanduo. Jis labai gerai tirpsta vanduo, bet tik šiek tiek tirpsta alkoholis (1 g 35 ml). Jis palyginti greitai sugeria atmosferos drėgmę. Veikliąją medžiagą pirmą kartą 1949 m. Užpatentavo Amerikos cianamidų kompanija. Dietilkarbamazinas cirkuliuoja prekiniais pavadinimais Hetrazan, Carbilazine, Caricide, Cypip, Ethodryl, Notézine, Spatonin, Filaribits ir Banocide Forte. Įprastos dozavimo formos yra tabletės 50 mg arba Sustabdymai 24 g / ml.
Farmakologinis veiksmas
Išgertas dietilkarbamazinas beveik visiškai absorbuojamas per žarnyną ir pasiskirsto visuose kūno regionuose, išskyrus riebalinius audinius. Maksimalus kraujas koncentracija yra po 1-2 valandų. Kaip molekulė veikia prieš kirminus, nėra iki galo suprantama; viena prielaida yra ta, kad dietilkarbamazinas veikia panašiai kaip nikotinas centrinėje nervų sistema parazitų, todėl juos paralyžiuoja. Be to, daroma prielaida, kad kirminų paviršiaus struktūra yra pakeista, kad paties kūno fagocitai galėtų lengviau juos atpažinti ir pašalinti. Veiklioji medžiaga greitai apdorojama ir išsiskiria daugiausia per inkstus. Per pirmąsias 24 valandas po nurijimo 70 proc dozė jau aptinkamas šlapime, iš kurio 10-25% yra nepakitusios formos.
Medicininis naudojimas ir taikymas
Iš esmės dietilkarbamaziną galima vartoti tik prieš tam tikrų tipų kirminus. Tai yra vadinamosios filarijos, kurios priklauso gijų kirminų (nematodų) grupei. Šie parazitai žmones užkrėtė kaip šeimininkus, tačiau juose nesidaugina - tai vadinama užkrėtimu. Didžiausia taikymo sritis yra loiazė - tropinė žmonių kirminų liga, kurią sukelia filialinė Loa loa. Remiantis PSO skaičiavimais, visame pasaulyje yra užkrėsta maždaug 13 milijonų žmonių. Dietilkarbamazinas čia gali būti naudojamas tiek laikinai profilaktikai (profilaktikai), tiek gydant. Šis vaistas taip pat domino šunų savininkus, nes jis veiksmingas prieš ankstyvąsias Dirofilaria immitis lervų stadijas. Šis nematodas yra perduodamas uodų ir užkrečia šuns širdis, kur išsivysto 20-30 cm ilgio suaugę (suaugę) širdies kirminai. Tuo tarpu dietilkarbamazino pagrindu pagaminti preparatai nebepatvirtinti naudoti gyvūnams Vokietijoje. Sergant onchercerciaze, veiksmingumas aprašytas tik prieš mikrofilarijas, labai ankstyvas nematodų lervų stadijas. Liga pasireiškia atogrąžų Afrikos ir Amerikos žemynuose ir ją sukelia Onchocerca rūšies filarijos volvulus. Maždaug 10% atvejų tai veda aklumas, žinomas kaip upių aklumas. PSO, be kita ko, rekomenduoja administracija dietilkarbamazino kartu su prazikvantelis kovoti su žmonių kirminų infekcijomis. Tai leidžia aprėpti platų kirminų spektrą - tai yra taip svarbu, nes dažnai neįmanoma nustatyti tikslaus patogeno ar patogenai. Dietilkarbamazinas nėra skiriamas inkstų funkcijos sutrikimo atvejais (inkstų nepakankamumas) ir šlapimo alkalozė.
Rizika ir šalutinis poveikis
Būdingi dietilkarbamazino šalutiniai poveikiai yra imuninė sistema, kurie ypač būdingi gydant onchocerciazę. Tai apima niežėjimą, karščiavimasir sunkus galvos skausmas. Kiti šalutiniai poveikiai yra pykinimas, vėmimas, spaudimo pojūtis pilve, galvos svaigimas ir nuovargis. Dusulys, kosulys, pagreitėjęs širdies plakimas (tachikardija) ir proteinurija (padidėjęs baltymų išsiskyrimas su šlapimu). Visus šiuos simptomus galima paaiškinti didėjančiu greičiu koncentracija nuodingų atliekų, esančių žudant ir skaidant kirminus. Šalutinis poveikis pasireiškia praėjus kelioms valandoms po to administracija bet paprastai išnyksta maždaug po penkių dienų.
