Sinonimai
širdies glikozidai
- Narkotikai Širdies aritmija
- Digitoksinas
Digoksinas yra veiklioji medžiaga, priklausanti širdies glikozidų grupei. Be kitų dalykų, tai pagerina širdis ir todėl yra skiriamas, pavyzdžiui, širdies nepakankamumas (širdies nepakankamumas).
Kilmė
Digoksinas ir digitoksinas gali būti išgaunami iš to paties augalo: Lapės pirštinės (lot. digitalis), todėl jos kartais apibūdinamos sinonimu su skaitmeninio ar digitalinio glikozidų terminu.
Poveikis ir veikimo mechanizmas
Digoksinas veikia širdį taip:
- Padidinkite širdies raumenų kontaktinę jėgą (teigiama inotropinė)
- Pavėluotas sužadinimo perdavimas iš prieširdžių srities (antrumo) į skilvelius (skilvelius) (neigiamas dromotropinis)
- Sumušimo dažnio sumažinimas (neigiamas chronotropinis poveikis).
Norėdami sudaryti sutartį, širdis raumenys - kaip ir visi kiti kūno raumenys, tiek ruožiniai griaučių raumenys, kurie yra atsitiktinai įtempti, tiek lygieji raumenų raumenys. laivai nevalingai susitraukiantys organai - poreikiai kalcis. Be širdis, galioja principas: tuo daugiau kalcis, tuo stipresnė susitraukimo jėga. Ir kuo didesnė ši jėga, tuo daugiau kraujas gali būti pumpuojamas širdies plakimu.
Širdis susideda iš daugelio širdies raumens ląstelių, kuriose yra susitraukimo elementų, taigi apskritai įmanoma susitraukti širdį. Šie siūlai vadinami sarkomerais. The kalcis todėl turi būti ląstelėje (tarpląsteliniu būdu), kad galėtų paveikti jėgą, nes būtent čia yra sarkomerai.
Norint suprasti širdies glikozidų mechanizmą, reikia šiek tiek gilintis į ląstelės biochemiją: kiekvienai ląstelei reikalingas tam tikras joninis subalansuoti išgyventi. Tai reiškia, kad tam tikros koncentracijos kalis, natris, be kita ko, chloridas ir kalcis turi būti ląstelės viduje ir išorėje. Viršijus šias koncentracijas, ląstelė sprogs (vanduo pateks į aukštą tarpląstelinių jonų koncentraciją, kad būtų pasiektas krūvis subalansuoti tarp vidaus ir išorės) arba susitraukia (vandens nutekėjimas esant didelei tarpląstelinio krūvio koncentracijai pasiekti didesnę dalelių koncentraciją lauke).
Šis vandens paskirstymo didesnės koncentracijos kryptimi principas vadinamas osmosu. Siekiant užkirsti kelią osmosinei pusiausvyrai, nes tai būtų lemtinga ląstelei, yra siurbliai, kurie yra ląstelės sienelėje ir aktyviai perneša jonus iš vidaus į išorę arba iš išorės į vidų. Svarbiausias iš šių siurblių yra natris-kalis ATPazė.
Tai pumpuoja tris natris jonų iš vidaus, mainais už du kalis jonų, kuriuos jis pumpuoja iš išorės. Tai užtikrina, kad ląstelės viduje yra daug kalio ir už jos ribų yra daug natrio. Tam reikia kūno tipinės energijos valiutos: ATP (adenozino trifosfato), kurią jis turi padalinti, kad galėtų pagaminti reikiamą energiją.
Taigi pavadinimas ATPase, kuris reiškia ATP skilimą. Be šio pirmiausia aktyvaus siurblio, yra ir transporterių, kurie tiesiogiai neskaldo ATP, kad turėtų pakankamai energijos jonams pernešti, tačiau kurie naudoja natūralių jonų gradientų energiją visame ląstelės membrana kad galėtų dirbti. Dėl natrio-kalio siurblio ląstelės viduje yra daug kalio, bet lauke - nedaug.
Todėl difuzijos būdu (ty be transporterių pagalbos) kalis teka iš ląstelės vidaus į išorę subalansuoti šio krūvio disbalanso. Be to, siurblys reiškia, kad lauke yra daug natrio ir viduje mažai. Todėl natrio jonai teka iš išorės į vidų, kad subalansuotų šį disbalansą.
Šie vadinamieji jonų gradientai turi tam tikrą „jėgą“, taigi ir potencialą transportuoti kitus jonus, kurie patys negalėtų įveikti membranos, nes jų gradientas nėra pakankamai stiprus ar net priešingas. Tai pasakytina, pavyzdžiui, apie kalcio transportavimą iš tarpląstelinio į tarpląstelinį. Tam naudojamas natrio-kalcio keitiklis.
Natris gabenamas su gradientu iš išorės į vidų ir sukuria pakankamai „jėgos“, kad kalcis prieš jo gradientą galėtų judėti iš vidaus į išorę. Ką dabar veikia širdies glikozidai? (Digoksinas) Pirmiau buvo aprašyta, kad kuo didesnė kalcio koncentracija ląstelėje, tuo didesnė širdies susitraukimo jėga.
Tačiau natrio ir kalcio mainai dabar užtikrina, kad kalcis palieka ląstelę. Tai gali būti - pacientams, kurių širdis nepakankamai stipriai plaka, todėl yra nepakankama, - tai labai problematiška. Todėl šis transportas turi būti neutralizuotas, kad ląstelėje būtų daugiau kalcio. Širdies glikozidai (digoksinas) tiesiogiai neslopina šio šilumokaičio, tačiau veikia slopindami natrio-kalio ATPazę.
Kaip aprašyta aukščiau, jie paprastai pumpuoja natrį į išorę ir kalį į vidų. Jei jis yra slopinamas, lauke yra mažiau natrio. Tai reiškia, kad natrio gradientas iš išorės į vidų, kuris varo natrio-kalcio keitiklį, yra mažesnis.
Todėl mažiau natrio galima iškeisti į kalcį, todėl ląstelės viduje lieka daugiau kalcio. Dabar daugiau kalcio galima susitraukti. Daugiau kraujas gali būti pumpuojamas vienam širdies plakimui.
Digoksinas ir digitoksinas skiriasi savo farmakologinėmis savybėmis. Digoksinas: vartojamas per burną (ty kaip tabletę), jo biologinis prieinamumas yra apie 75%. Jis daugiausia išsiskiria per inkstus (inkstus), jo pusinės eliminacijos laikas yra 2-3 dienos.
