Dihidralazinas: poveikis, naudojimas ir rizika

Dihydralazinas yra antihipertenzinis agentas, vartojamas arterijoms gydyti hipertenzija. Tikslus molekulinis veikimo būdas nėra žinomas. Pagrindinis naudojimas yra kraujas slėgio reguliavimas sunkus preeklampsija.

Kas yra dihidralazinas?

Dihidralazinas yra a kraujas slėgį mažinantis agentas, naudojamas arterijų gydymui hipertenzija. Dihydralazinas yra farmakologinis agentas, kurį galima naudoti prieš aukštą arteriją kraujas spaudimas. Veiklioji medžiaga plečia arterijas ir arteriolės lygiuosiuose raumenyse, sumažinant periferinį atsparumą kraujotakai. Dihidralazinas yra kieta medžiaga, susidedanti iš oranžinių adatų. Vokietijoje jį galima įsigyti prekiniais pavadinimais „Nepresol“ ir „Depressan“. Nepresol ir Depressan yra narkotikai nuleidimui kraujospūdis ir yra naudojami ypač sunkiai hipertenzija. Pagrindinė indikacija yra preeklampsija pacientams, sergantiems nėštumas būdinga sunki hipertenzija ir edema. Dihidralazinas susideda iš aromatinio benzolas žiedas, sujungtas su hetero žiedu anglis ir azotas atomai. Prie šio hetero žiedo priešingose ​​padėtyse vis dar yra prisijungusios dvi hidrazino grupės. Veiksmo mechanizmas dihidralazino dar nėra žinomas.

Farmakologinis poveikis

Farmakologinė dihidralazino reikšmė yra arterijų išsiplėtimas. Dėl to sumažėja arterijų atsparumas kraujotakai kraujospūdis. Procesai molekuliniu lygmeniu dar negali būti suprantami. Organizme dihidralazinas metabolizuojamas kepenys. Veiklioji medžiaga absorbuojama tabletės arba kaip sprendimą. Dihidralaziną taip pat galima vartoti į veną. Tokiu atveju poveikis pasireiškia praėjus maždaug 15 minučių po infuzijos. Pusinės eliminacijos laikas organizme yra 2.2–2.6 valandos. Vaistas turi a biologinis prieinamumas maždaug 30–55 proc., o tai reiškia, kad tik 30–55 proc. originalaus vaisto gali padidinti jo veiksmingumą. Taip yra dėl to, kad veiklioji medžiaga dihidralazinas turi stiprų pirmojo važiavimo efektą per pirmąjį kepenys ištrauka. Per šį pirmąjį kepenys praeinant, didelė dalis veikliosios medžiagos yra acetilinta. Šiame procese a vandenilis atomas funkcinėje grupėje arba CH jungtis pakeičiamas acilo grupe. Acilintas molekulės išsiskiria su šlapimu. Priklausomai nuo acetilinimo proceso trukmės, vaisto poveikis trunka apie tris – keturias valandas. Kadangi skirtingi žmonės acetilina skirtingu greičiu ar lėčiau, vaisto skilimas kiekvienam žmogui skiriasi.

Medicinos taikymas ir naudojimas

Dėl jo kraujospūdisžeminančios savybės, dihidralazinas yra vienas iš antihipertenziniai vaistai. Terminas antihipertenziniai vaistai reiškia bendrą visų kraujospūdį mažinančių terminų narkotikai. Didžiausia jo taikymo sritis yra kraujospūdžio reguliavimas nėštumassusijęs kraujo spaudimo padidėjimas. Kraujospūdžio padidėjimas, žinomas kaip preeklampsija, gali vadovauti į inkstas žala. Tačiau veikiant dihidralazinui, kaip jau minėta, arterijos yra išsiplėtusios, pagerėja kraujotaka. Dėl to sumažėja kraujospūdis. Ypač preeklampsijos atveju tai yra pirmas pasirinkimas, nes veiklioji medžiaga neveikia vaisto kraujotakos. gimda ir placenta. Tačiau pradėjus gydymą nė vienas vaikas neturėtų būti žindomas, nes veiklioji medžiaga taip pat patenka į organizmą Motinos pienas. Kadangi naujagimio kepenys dar nėra visiškai subrendusios, veiklioji medžiaga ten gali būti blogai suskaidyta, todėl organizme kaupiasi dihidralazinas. Be to, kad dihidralazinas naudojamas nėščioms moterims ir jaunoms motinoms kraujospūdžiui reguliuoti, jis taip pat paprastai naudojamas kraujospūdžiui mažinti. Šiame kontekste jis dažnai vartojamas kartu su kitais kraujospūdį mažinančiais vaistais narkotikai.

Rizika ir šalutinis poveikis

Iš esmės ilgalaikis žodinis terapija su dihidralazinu būtų įmanoma. Tačiau dėl daugybės šalutinių poveikių vaistas tokiems netinka terapija. Dihidralazinui yra daug kontraindikacijų, kontraindikacijų ir šalutinių poveikių. Tai apima staigų kraujospūdžio kritimą, paraudimą oda, virškinimo trakto sutrikimai, pykinimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimasarba edema. Retais atvejais Depresija, oda bėrimai su niežuliu, kraujo skaičius pakitimai ar alerginės reakcijos. Dar retesni yra galūnių, raumenų dilgčiojimas ar tirpimas mėšlungis ar kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams, kurie yra lėti acetilintojai, gali pasireikšti reumatoidinių sąnarių simptomai, limfa liaukos patinimas, konjunktyvitas, hepatitoarba šlapimo pūslė infekcijos. Dihidralazino negalima vartoti esant padidėjusiam jautrumui, raudonoji vilkligė (drugelis kerpės), aortos aneurizmaarba sunkus širdis nesėkmė. Kitame širdis Dihidralazino niekada negalima vartoti vieno, bet kartu su beta adrenoblokatoriais. Dihidralazinas turi būti vartojamas labai atsargiai inkstų nepakankamumas, kepenų liga arba kraujotakos sutrikimai viduje smegenys. Per pirmąjį XNUMX m. Trimestrą nėštumas, vengti vartoti dihidralazino. Taip pat yra sąveika su kitais vaistais, kurie gali vadovauti ir susilpninti, ir sustiprinti efektą. Gydant dihidralazinu, būtina nuolat tikrintis medicininę medžiagą, kad būtų galima greitai nustatyti bet kokius nukrypimus. Reaktyvumas taip pat gali sutrikti kelias valandas po vaisto vartojimo.