Dihidropiridinas

PRODUKTAI

Daugelyje šalių dihidropiridinai yra komerciškai prieinami plėvele dengtų pavidalų tabletės, pailginto atpalaidavimo tabletės, kapsulėsir injekcinius preparatus. Nifedipinas iš „Bayer“ (Adalatas) buvo pirmoji šios grupės veiklioji medžiaga, patekusi į rinką aštuntojo dešimtmečio viduryje. Šiandien amlodipinas (Norvasc, generiniai vaistai).

Struktūra ir savybės

1,4-dihidropiridinų pavadinimas kilęs iš pagrindinės veikliųjų medžiagų cheminės struktūros. Dihidropiridinas yra hidrintas piridinas. Dihidropiridinai paprastai egzistuoja kaip racematai.

Daiktai

Dihidropiridinai (ATC C08CA) pasižymi kraujagysles plečiančiomis, antihipertenzinėmis, antianginalinėmis ir antiizeminėmis savybėmis. Jie sumažina bendrą periferinį pasipriešinimą (antrinį krūvį), iškrauna širdis, ir tobulėti deguonis pristatymas į miokardo. Dihidropiridinai išsiplečia vainikinės arterijos, koronarija arteriolėsir periferinis pasipriešinimas laivai (arteriolės ir arterijos). Poveikis pagrįstas L tipo įtampos slopinimu kalcis kanalus. Tai sumažina kalcis patekimas į širdies miocitus ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles. Kalcis yra susitraukimo sukėlėjas. Skirtingai nuo kitų kalcio kanalų blokatorių ir beta blokatorių, dihidropiridinai neturi įtakos organizmo laidumui ir susitraukimui. širdis. Todėl jie vadinami vazoselektyviais ir netinka širdies aritmijoms gydyti.

Indikacijos

  • Aukštas kraujospūdis (arterinė hipertenzija)
  • Stabili krūtinės angina
  • Vasospastinė krūtinės angina
  • Ūminė hipertenzinė krizė (parenteraliai)
  • Išeminio neurologinio deficito, atsirandančio dėl smegenų kraujagyslių spazmo, profilaktikai ir gydymui po subarachnoidinis kraujavimas nuo aneurizmų (parenteraliai, nimodipinas).

Nuo etiketės, nifedipinas yra naudojamas kaip darbo inhibitorius. Formoje nifedipinas grietinėlės, jis naudojamas išangės įtrūkimams gydyti.

Dozė

Pagal vaisto etiketę. Dozavimas priklauso nuo vaisto. Amlodipinas dėl ilgo pusinės eliminacijos laiko reikia vartoti tik vieną kartą per parą. Nifedipino pusinės eliminacijos laikas yra trumpas, tik apie dvi valandas, todėl jis taip pat vartojamas kaip ilgalaikis išsiskyrimas tabletės.

Aktyvūs ingredientai

Veikliosios medžiagos turi galūnę -dipinas:

  • Amlodipinas (Norvasc, bendras).
  • Klevidipinas (Cleviprex)
  • Felodipinas (Plendil, generiniai vaistai)
  • Isradipinas („Lomir SRO“)
  • Lerkanidipinas (Zanidipas)
  • Nifedipinas (Adalatas aH, bendras).
  • Nimodipinas (Nimotop)

Daugelyje šalių nebėra prekyboje:

Yra ir kitų agentų, kurie nėra patvirtinti daugelyje šalių.

Kontraindikacijos

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Dėl kitų antihipertenzinių vaistų gali padidėti jų kiekis kraujas spaudimas. Tai gali būti pageidautina kombinuoto gydymo kontekste. Dihidropiridinai paprastai yra CYP3A4 substratai. Greipfrutų sultys yra šio izofermento inhibitorius ir gali šiek tiek padidinti plazmą koncentracija ir dihidropiridinų AUC. Sąveika taip pat galimi kartu su kitais CYP inhibitoriais ir CYP induktoriais.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias galimas neigiamas poveikis yra:

  • Edema (vandens susilaikymas)
  • Galvos svaigimas, galvos skausmas
  • Juntamas širdies plakimas (širdies plakimas), didelis širdis norma.
  • Mieguistumas, nuovargis
  • Veido paraudimas (paraudimas)
  • Kraujospūdžio sumažėjimas
  • Virškinimo trakto sutrikimai, tokie kaip pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas ir pykinimas.

Šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškia kraujagyslių išsiplėtimu ir kraujas slėgio mažinimas. Daugybė kitų nepageidaujamas poveikis įskaitant retą dantenų paplitimą.