DOAK

Produktai

Tiesioginiai geriamieji antikoaguliantai (santrumpa: DOAK) yra parduodami plėvele dengtų pavidalų tabletės ir kapsulės. Pagal apibrėžimą jie yra žodiniai narkotikai. Kai kuriuos atitinkamų vaistų grupių atstovus taip pat galima įsigyti kaip infuzinius preparatus. Rivaroksabanas (Xarelto) ir dabigatranas (Pradaxa) buvo pirmosios veikliosios medžiagos, kurios buvo patvirtintos 2008 m. DOAK buvo sukurtos kaip mažos molekulinės masės heparinai ir vitamino K antagonistai. Kaip nauja narkotikai, DOAK ir jų priešnuodžiai yra žymiai brangesni nei jų pirmtakai.

Struktūra ir savybės

Xa faktoriaus inhibitoriai yra suprojektuoti taip, kad L formos jungtųsi su veikliąja vaistinio preparato Xa faktoriaus vieta. Šiuolaikinis ir žodinis trombino inhibitoriai turi nepeptidinę struktūrą.

Daiktai

DOAK (ATC B01AF, ATC B01AE) turi antikoaguliantų ir antitrombozinių savybių. Jų poveikis pagrįstas slopinimu kraujas krešėjimo faktoriai. Xa faktoriaus inhibitoriai slopinti Xa faktorių ir trombino inhibitoriai slopina trombiną (II faktorius). Abu veiksniai yra svarbiausi kraujas krešėjimas. Agentai vadinami tiesioginiais, nes jų poveikis nepriklauso nuo antitrombino ir jie tiesiogiai sąveikauja su krešėjimo veiksniais (užuot slopinę jų sintezę, kaip ir vitamino K antagonistai).

Indikacijos

Pavyzdžiui, tromboembolinės ligos profilaktikai ir gydymui giliųjų venų trombozė ir plaučių embolija.

Dozė

Pasak SPC. Skirtingai mažos molekulinės masės heparinai, daugumos DOAK švirkšti nereikia, tačiau juos galima vartoti peroraliai, vieną ar du kartus per parą, priklausomai nuo vaisto. Palyginti su vitamino K antagonistais, tokiais kaip fenprokumonas, jų farmakokinetika yra nuspėjama ir linijinė bei greita veiksmo pradžia. Dozavimas yra paprastas (fiksuotas) ir nėra terapijos stebėsena yra reikalinga. Santykinai trumpa veikimo trukmė, palyginti su vitamino K antagonistais, gali būti trūkumas, jei praleidžiama viena ar daugiau dozių.

Agentai

Xa faktoriaus inhibitoriai:

  • Apiksabanas (Eliquisas)
  • Betrixabanas („Bevyxxa“)
  • Edoksabanas (Lixiana)
  • Rivaroksabanas (Xarelto)

Trombino inhibitoriai:

Sąveika

Narkotikas sąveika gali pasireikšti veikiant medžiagas, kraujas krešėjimas.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima kraujavimą į įvairius organus. Galimi priešnuodžiai irexanet alfa ir idarucizumabas.