Produktai
Dolutegraviras buvo patvirtintas JAV ir ES 2013 m. Plėvele dengtų tablečių pavidalu („Tivicay“). 2014 m. Jis buvo užregistruotas daugelyje šalių.dozė derinys su dolutegraviru, abakavirasir lamivudinas taip pat yra („Triumeq“). 2017 m. Derinys su rilpivirinas buvo paleistas JAV (Juluca). Jis buvo patvirtintas ES 2018 m. Ir daugelyje šalių 2019 m. Dolutegraviras taip pat derinamas su lamivudinas fiksuota („Dovato“, patvirtinimas 2019).
Struktūra ir savybės
Dolutegraviras (C.20H19F2N3O5Mr = 419.4 g / mol) vaisto sudėtyje yra dolutegraviro natris, nuo baltos iki gelsvos spalvos milteliai kad mažai tirpsta vanduo. Tai triciklis karbamoilpiridonas.
Daiktai
Dolutegraviras (ATC J05AX12) turi antivirusinių savybių prieš ŽIV. Tai yra specifinis ŽIV integrazės inhibitorius - fermentas, atsakingas už ŽIV genomo integraciją į ląstelės-šeimininkės genomą infekcijos pradžioje. Tai neleidžia virusui daugintis. Dolutegraviro pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 14 valandų, jis kelias dienas išlieka su integracija.
Indikacijos
ŽIV-1 infekcijos gydymui (kombinuotas antiretrovirusinis gydymas).
Dozė
Pasak SPC. Lentelės vartojami kartą per dieną, neatsižvelgiant į valgį.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Dolutegraviro negalima vartoti kartu su dofetilidu, nes jis slopina jo eliminaciją per inkstus per OCT2
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Dolutegravirą daugiausia metabolizuoja UGT1A1, dalyvaujant CYP3A. Metabolizmo induktoriai gali sumažinti koncentraciją plazmoje. Antacidai, vidurius laisvinantys vaistai, geležies, kalcisir buferinis narkotikai reikia skirti mažiausiai dvi valandas, nes jie gali sutrumpėti absorbcija.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti galvos skausmas, pykinimasir viduriavimas.
