Donepezilas

Produktai

Donepezilą galima įsigyti tablečių ir geriamųjų tablečių pavidalu (Aricept, Aricept Evess, generiniai vaistai). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1997 m.

Struktūra ir savybės

Donepezilas (C.24H29NE3Mr = 379.5 g / mol) yra piperidino darinys ir racematas. Jis yra narkotikai kaip baltas kristalinis donepezilo hidrochloridas milteliai kad tirpsta vanduo.

Daiktai

Donepezilas (ATC N06DA02) yra netiesiogiai cholinerginis, palengvinantis ligos simptomus, tačiau neveikiantis demencija. Jo poveikį lemia grįžtamasis ir selektyvusis acetilcholinesterazės slopinimas smegenys. Šis fermentas yra atsakingas už skilimą neurotransmiteris acetilcholino į choliną ir acto rūgštis. Dėl slopinimo padidėja buvimo laikas ir koncentracija of acetilcholino. Klausimas, ar donepezilas iš tikrųjų yra kliniškai veiksmingas, mokslinėje literatūroje yra prieštaringas.

Indikacijos

Simptominis Alzheimerio tipo gydymas demencija.

Dozė

Pasak SPC. Vaistas vartojamas vieną kartą per parą prieš pat miegą. dozė svyruoja nuo 5 iki 23 mg. Jei sutrinka miegas, jo galima vartoti ir ryte. Donepezilo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 70 valandų.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Dekompensuota kepenų cirozė

Išsami informacija apie atsargumo priemones ir sąveika galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Donepezilą biotransformuoja daugiausia CYP3A4, kiek mažiau - CYP2D6. CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas arba CYP2D6 inhibitoriai, tokie kaip chinidinas gali padidėti biologinis prieinamumas, o induktoriai gali jį sumažinti. Galimas kitas sąveika įtraukti levodopos, anticholinerginiai vaistaiir suksametonio chloridas.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti viduriavimas, pykinimas, vėmimas, kiti virškinimo sutrikimai, galvos skausmas, nemiga, psichikos sutrikimai, oda bėrimas, niežulys, raumenys mėšlungis, šlapimo nelaikymas, nuovargis, skausmas, laikinas sąmonės netekimas ir nelaimingi atsitikimai. Retai galimas sunkus šalutinis poveikis, įskaitant traukulius, AV blokas, virškinimo trakto išopėjimas ir hepatito.