A dopamino agonistas arba dopamino antagonistas yra vaistas, galintis stimuliuoti dopamino receptorius. Dopaminas gydymui naudojami agonistai Parkinsonizmas, neramių kojų sindromasir kaip vėmimas, be kitų sąlygų.
Kas yra dopamino agonistas?
Dopaminas gydymui naudojami agonistai Parkinsonizmas, neramių kojų sindromasarba kaip vėmimas, be kitų sąlygų. Dopamino agonistai, kaip neurotransmiteris dopaminas, gali prisijungti prie dopamino receptorių (D receptorių). Atsižvelgiant į receptorių selektyvumą, agonistai skirstomi į D1 / 5 ir D2 / 3/4 agonistus. Dėl receptorių prisijungimo dopamino agonistai sukelti panašų į dopaminą poveikį. Selektyvūs D1 / 5 agonistai, tokie kaip SKF 81297 ar dihidreksinas, neturi jokio vaidmens gydant ligą. Agonistai, kurie jungiasi prie D2 receptorių, vaidina svarbų vaidmenį terapija įvairių sveikatos būklių. Žinomi D2 receptoriai yra narkotikai ropinirolis, rotigotinas, piribedilas arba pramipeksolis. Kai dopamino agonistai vartojami šalutiniai poveikiai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, Žemas kraujas slėgis, haliucinacijos, arba gali kilti painiava.
Farmakologinis poveikis
Dopamino agonistai veikia kaip dopaminas, stimuliuodami dopamino receptorius. Dopaminas yra a neurotransmiteris kuris priklauso katecholamino grupei. Jis gaminamas žmogaus organizme iš amino rūgštys tirozinas ir fenilalaninas. The neurotransmiteris priklauso grupei simpatomimetikai. Šios medžiagos sustiprina simpatikų veikimą nervų sistema. Žemoje koncentracija, padidėja dopaminas kraujas tekėti į pilvo ir inkstus laivai. Vienas dopaminerginio apdorojimo kelias yra mezostriatalinė sistema, kilusi iš vidurio smegenų substantia nigra. Čia dopaminas atlieka svarbias užduotis kontroliuodamas judesius. Šios sistemos sutrikimai yra viena iš hipokinetinio judėjimo sutrikimų priežasčių Parkinsonizmas. Mesolimbinėje sistemoje dėl dopamino trūkumo atsiranda apetitas. Dopamino antagonistai gali kompensuoti dopamino trūkumą ir padėti pacientams tapti aktyvesniems ir džiaugtis gyvenimu. Jei mezokortikos sistema neveikia, gali išsivystyti šizofreninio tipo psichozės. Dopamino agonistai taip pat tampa veiksmingi šioje sistemoje, jungdamiesi prie atitinkamų receptorių. Dopamino agonistai taip pat veikia tuberoinfundibulinę sistemą. Jie slopina hormono išsiskyrimą prolaktino neuronuose, einančiuose nuo lankinio branduolio iki priekinės skilties hipofizio liauka. Prolaktinas yra hormonas, atsakingas už pieno sekrecija (laktacija) laktacijos metu.
Medicininis naudojimas ir taikymas
Viena iš pagrindinių dopamino agonistų vartojimo indikacijų yra Parkinsono liga. Dėl degeneracinių pokyčių ekstrapiramidinėje motorinėje sistemoje (EPMS) atsiranda dopamino trūkumas. Tai sutrikdo neuromediatorių subalansuoti. Tai pasireiškia neurologiniais sutrikimais ir ypač motorinės funkcijos sutrikimais. Tipiškas Parkinsono ligos simptomai yra nejudrumas, sulėtėjusi savanoriška motorinė veikla, padidėjusi pagrindinė skeleto raumenų įtampa ir drebulys. Norint sulėtinti ligos progresavimą ir palengvinti klinikinius simptomus, pacientams paprastai skiriamas dopaminas pirmtako L-dopos pavidalu. Tačiau vien tik šio pirmtako efektyvumo paprastai nepakanka, todėl D2 receptoriai papildomai imituojami pasitelkiant agonistus. Kita dopamino agonistų indikacija yra neramių kojų sindromas (RLS). Šis ekstrapiramidinės motorinės sistemos sutrikimas priklauso hiperkinezų grupei. Sutrikimas pasireiškia trauktis, jutimo sutrikimai ir skausmas kojose. Panašiai kaip ir Parkinsono liga, neramių kojų sindromas gydomas derinant L-dopą ir dopamino agonistus. Bet dopamino agonistai ne tik vaidina motorinę funkciją, bet ir turi slopinamąjį poveikį prolaktino sekrecija. Štai kodėl jie taip pat naudojami nujunkyti. Jie taip pat naudojami gydant hormoninius skundus, susijusius su padidėjusia prolaktino gamyba. Taigi, prolaktinomos yra gydomi dopamino agonistais, tokiais kaip kabergolinas or bromokriptinas. Prolaktinomos yra hormonus gaminantys priekinės dalies navikai hipofizio liauka. Dėl to atsirandanti prolaktinemija moterims, kurių nėra, sukelia hipoestrogenemiją ovuliacija menstruacinis kraujavimas. Pusėje pacientų Motinos pienas spontaniškai nuteka iš pieno liaukų (galaktorėja). Kai kurie dopamino agonistai naudojami gydymui erekcijos disfunkcija. Terminas erekcijos disfunkcija reiškia varpos erekcijos nebuvimą susijaudinimo metu.
Rizika ir šalutinis poveikis
Tipiškas dopamino agonistų šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimasir galvos skausmas. Gali būti lašas kraujas slėgis ir nuovargis. Kai kuriems pacientams pasireiškia mieguistumas ar miego sutrikimai. Neramumas taip pat dažnai pastebimas. Kiti dopamino agonistų šalutiniai poveikiai yra nelaikymasedema, plaukų slinkimasarba svaigulys. Retais atvejais pacientai vystosi haliucinacijos ar net psichozė pavartojus dopamino agonistų. Kai kuriems pacientams pageidautina slopinti prolaktino gamybą. Tačiau laktacijos metu dopamino agonistų poveikis pieno reikia atsižvelgti į srautą. Priešingu atveju pieno srautas gali netyčia nutrūkti. Organų fibrozės atveju dopamino agonistų vartoti negalima. Tada yra rizika jungiamasis audinys transformacija (fibrozė) širdis vožtuvai. Pleuros išsiskyrimas ir aukštas kraujo spaudimas taip pat yra kontraindikacijos. Dopamino agonistų naudojimas esant kepenų nepakankamumas taip pat yra neproduktyvus. The narkotikai paprastai neturėtų būti derinamas su neuroleptikai.
