Doripenemas yra veiklioji medžiaga, priklausanti karbapenemų grupei. Vadinasi, Doripenemas yra antibiotikas kuri naudojama, be kita ko, gydant užkrečiamos ligos (pvz., plaučių uždegimasšlapimo takų infekcijos ar pilvo infekcijos). Jis visų pirma skiriamas infuzijos būdu Europos Sąjungoje.
Kas yra doripenemas?
Doripenemas yra antibiotikas priklausančių karbapenemų grupei. Šiai grupei priklauso ir tokie agentai kaip ertapenemas, imipenemas, doripenemas, tebipenemas ir meropenemas. Jie visi turi platų antimikrobinį veikimo spektrą. Tai yra, jie gali būti naudojami įvairiems bakterijos. „Doripenem“ parduodamas Vokietijoje ir Austrijoje prekiniu pavadinimu „Doribax“. Chemijoje ar farmakologijoje cheminei medžiagai apibūdinti naudojama molekulinė formulė C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2. Moralas masė doripenemo yra 420.50 g / mol. Vaistas vartojamas gydyti įvairius užkrečiamos ligos. Medicinos praktikoje dorpipenemas parduodamas kaip baltas arba šiek tiek gelsvas milteliai. Prieš tai jis perdirbamas į infuzinį tirpalą administracija, nes administravimas Europos Sąjungoje vyksta parenteraliai („praeina žarnynas“). Manoma, kad veiklioji medžiaga yra gerai toleruojama.
Farmakologinis poveikis
Savo antibakterinį poveikį Doripenemas pasiekia paveikdamas ląstelių sienelių sintezę bakterijos neįmanomas. Veiklioji medžiaga yra atspari beta-laktazės ir išplėstinė beta-laktamazė (ESBL). Tai būdinga antibiotikai karbapenemų grupės. Ertapenemas, imipenemas o doripenemas veikia panašiai. Dėl savo cheminės struktūros doripenemas yra panašus į meropenemas, kitas karbapenemų narys. Doripenemo veikla yra plati. Juo galima naikinti ir gramteigiamus, ir gramneigiamus bakterijos. Gramteigiamos bakterijos yra visos bakterijos, kurios šviesos mikroskopu tampa mėlynos diferencinio dažymo (Gramo dažymo) metu. Panašiai raudonai nusidažiusios bakterijos vadinamos gramneigiamomis. Be to, doripenemas taip pat veiksmingas prieš anerobus, kurie apima daugybę ligoninių mikrobai kurie atsparūs kitiems antibiotikai. Nepaisant to, kaip ir visi kiti karbapenemų nariai, doripenemas yra neveiksmingas prieš atsparius meticilinui stafilokokai. Tyrimai ir toliau skelbia, kad yra veiksmingas prieš Pseudomonas aeruginosa ir enterobakterijas. Tai ypač svarbu, nes kiti karbapenemai (įskaitant ertapenemas) yra neveiksmingi arba turi žymiai sumažintą veiksmingumą prieš šias bakterijas. Doripenemas organizme pirmiausia skaidomas per inkstus (inkstus). Šiam organui tenkanti našta yra atitinkamai didelė. Veikliosios medžiagos poveikis netrikdomam nėštumas arba embriono ar vaisiaus vystymasis nėra pakankamai žinomas. Todėl jo negalima naudoti nėštumas. Tas pats pasakytina ir apie maitinimą krūtimi.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Doripenemas skiriamas kovai užkrečiamos ligos įvairių rūšių. Suaugusiesiems svarbiausios vartojimo indikacijos yra komplikuota (ty ne tik nereikšminga) šlapimo takų infekcija, komplikuota intraabdominalinė infekcija (ūminės infekcijos pilvo ertmėje) ir hospitalinė plaučių uždegimas (ūminės ar lėtinės infekcijos) plaučių audinys). Visų pirma, doripenemas skiriamas infekcijoms, kurias sukelia ventiliatorius. Taip yra dėl to, kad palyginti geras poveikis daugeliui atspariai ligoninei mikrobai buvo įrodyta. Doripenemas tiekiamas nuo baltos iki balkšvai geltonos spalvos milteliai ir yra perdirbamas į infekcijos tirpalą. Dėl administracija paprastai yra parenteraliai ir trunka apie valandą. Sunkiai sergantiems pacientams, kenčiantiems nuo plaučių uždegimas (plaučių infekcijos), infuzijos laikas pailginamas iki keturių valandų. Standartas dozė sveikam suaugusiajam, kurio vidutinis svoris yra 500 mg. Jis turi būti kartojamas kas aštuonias valandas.
Rizika ir šalutinis poveikis
Doripenemas taip pat gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį. Tyrimų metu šalutinis poveikis pasireiškė vidutiniškai trečdaliui tiriamųjų, todėl manoma, kad vaistas paprastai yra gerai toleruojamas. Iki šiol žinomas šalutinis poveikis, kurį gali sukelti doripenemas, yra burnos ertmės kandidozės ar vulvos mikozės išsivystymas. Kartais (mažiau nei vienam iš 1,000 gydytų, bet daugiau nei vienam iš 100) taip pat pasireiškė trombocitopenijos ir neutropenijos. Taip pat gali pasireikšti padidėjęs jautrumas. Šiuo atveju yra kontraindikacija. Tai reiškia, kad jo visai nereikėtų naudoti. Doripenemo taip pat negalima vartoti, jei yra padidėjęs jautrumas kitiems karbapenemams. Viduriavimas (viduriavimas), pykinimasir galvos skausmas pasireiškė dažnai (mažiau nei vienam iš 100, bet daugiau nei vienam iš 10 pacientų). Taip pat reikia atsižvelgti į galimybę sukurti a odos bėrimas iš doripenemo. Doripenemas beveik nėra apdorojamas per citochromo P450 fermentų sistemą. Todėl mažai bendraujama su kitais narkotikai. Tačiau reikia stebėti serumo kiekį, nes karbapenemai gali sumažinti serumo koncentraciją serume valproinė rūgštis. Kadangi doripenemą daugiausia metabolizuoja inkstas, esant padidėjusiai disfunkcijai, reikia būti atsargesniems. Tada gydymas turėtų būti nutrauktas arba vartojamas tik mažomis dozėmis.
