Produktai
2015 m. Dulaglutidas buvo patvirtintas kaip injekcinis tirpalas daugelyje šalių („Trulicity“).
Struktūra ir savybės
Dulagliutidas (ATC A10BJ05) yra sulietas baltymas, susidedantis iš dviejų identiškų grandinių, sujungtų disulfido tiltais. Grandinėse yra:
- GLP-1 analogas (sekos segmentas 7-37), kuris yra 90% toks pat kaip natūralus GLP-1 segmentas. Jis buvo modifikuotas taip, kad jo nesuardytų dipeptidilpeptidazė 4 (DPP-4).
- Nuoroda
- Žmogaus IgG4 Fc domenas
Molekulinė masė yra maždaug 63 kDa. Šie pakeitimai visų pirma yra skirti pratęsti pusinės eliminacijos periodą iki 5 dienų.
Daiktai
Dulagliutidas (ATC A10BJ05) pasižymi antidiabetinėmis ir antihiperglikeminėmis savybėmis. Poveikis atsiranda dėl prisijungimo prie GLP-1 receptoriaus, GPCR (su G baltymu susieto receptoriaus). Šį receptorių taip pat aktyvina inkretinas GLP-1. GLP-1 receptorių agonistai:
- Skatinti insulinas sekrecija iš kasos beta ląstelių.
- Mažinti gliukagonas sekrecija iš alfa ląstelių, todėl sumažėja gliukozė išleidimas kepenys (mažinantis gliukoneogenezę).
- Padidinti insulinas jautrumas.
- Lėtas skrandžio ištuštinimas, sumažinant greitį gliukozė patenka į kraują.
- Padidinkite sotumą (centrinį), sumažinkite alkio jausmą ir galite prisidėti prie svorio metimo.
GLP-1 receptorių agonistai linkę sukelti mažiau hipoglikemija nes jų poveikis neatsiranda iki gliukozė lygis yra padidėjęs. Geriamieji gliptinai (žr. Ten) slopina GLP-1 skaidymąsi, taip sustiprindami jo poveikį.
Indikacijos
2 tipo gydymui diabetas.
Dozė
Pasak SPC. Vaistas švirkščiamas po oda kartą per savaitę, neatsižvelgiant į valgį.
Kontraindikacijos
Padidėjusio jautrumo atvejais dulagliutido vartoti draudžiama. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Dulaglutidas lėtina skrandžio ištuštinimą, todėl gali paveikti absorbcija kitų agentų.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti pykinimas, viduriavimas, vėmimasir pilvo skausmas.
