Efavirenzas: poveikis, naudojimas ir rizika

Efavirenzas yra ne nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriaus pavadinimas. Vaistas vartojamas ŽIV infekcijai gydyti.

Kas yra efavirenzas?

Veiklioji medžiaga efavirenzas (EFV) priklauso ne nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių (NNRTI) grupei. Vaistas vartojamas kaip grynas enantiomeras ir vartojamas gydyti ŽIV infekcijas, tokias kaip AIDS. Tai yra sudėtinio antiretrovirusinio gydymo dalis. Efavirenzas EMEA (Europos vaistų agentūra) buvo patvirtinta kaip vaistas Europoje 1999 m. Tačiau kadangi monoterapijos metu atsparumas veikliajai medžiagai greitai išsivysto, ne nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorius visada reikia vartoti kartu su kita antiretrovirusine medžiaga, kurią pacientas turi. dar niekada negavo. Efavirenzas jau buvo rinkoje Šiaurės Amerikoje, kol dar nebuvo patvirtintas Europoje. Efavirenzas yra Vokietijoje kaip monopreparatas, kurio prekės pavadinimas yra „Sustiva“. Taip pat yra kombinuotas preparatas, vadinamas „Atripla“.

Farmakologinis poveikis

virusai negali savarankiškai pasirūpinti jų dauginimu. Taigi šiam tikslui jiems reikia užkrėstų ląstelių dauginimo aparato. Norėdami tai pasiekti, virusai įterpti genetinę ląstelių medžiagą į jų pačių genetinę medžiagą. Proceso metu ląstelės gauna planus, pagal kuriuos jos gamina virusai. Šis procesas yra sunkesnis HI virusų atveju, nes jų genomo forma skiriasi nuo žinduolių ir žmonių. Kad HI virusų genetinė medžiaga patektų į žmogaus ląsteles, būtina ją „perrašyti“. Fermentas atvirkštinė transkriptazė yra atsakinga už šį pokytį. Tokiu būdu HI virusas gali pertvarkyti savo genetinę medžiagą taip, kad ją būtų galima lengvai įterpti į žmogaus genetinę medžiagą. Kadangi efavirenzas priklauso atvirkštinės transkriptazės inhibitorių grupei, jis gali blokuoti aktyvią atvirkštinės transkriptazės vietą. Todėl fermentas nebegali perrašyti virusų genetinės medžiagos. Organizmo ląstelės informaciją klasifikuoja kaip svetimą, todėl nebeatsinaujina. Tai neutralizuoja naujų HI virusų gamybą. Šis procesas sumažina viruso apkrovą, o tai vėluoja AIDS. Be to, ŽIV infekcijos simptomai sumažėja, o tai savo ruožtu pagerina paciento gyvenimo kokybę. Efavirenzas 99 procentus jungiasi su plazma baltymai viduje kraujas, jos koncentracija smegenų skystyje yra tris kartus didesnis nei kraujas plazma. Veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra apie 50 valandų. Trečdalis efavirenzo metabolito pavidalu išsiskiria su šlapimu. Likusi medžiagos dalis iš organizmo išeina per išmatas be pakitimų.

Medicinos taikymas ir naudojimas

Vienintelė Efavirenzo taikymo sritis yra ŽIV infekcijos, kai žmogaus organizmui trūksta imunodeficito. Vaistas gali būti vartojamas suaugusiesiems ir paaugliams, taip pat trejų metų ir vyresniems vaikams. Efavirenzas, kaip vaistas nuo virusų slopinimo, veikia tiesiogiai prieš HI virusus. Tačiau jis taip pat gali būti naudojamas neutralizuoti arba sulėtinti ligos pradžią AIDS. Riebalų turinčio maisto vartojimas gali paveikti absorbcija efavirenzo. Jis padidėja apie 50 procentų. Vaistas paprastai vartojamas vakare, tuščias skrandis prieš miegą. Kadangi efavirenzo pusinės eliminacijos laikas yra didelis, jis yra vienas dozė vaisto per dieną pakanka. Efavirenzą galima vartoti kaip tirpalą arba plėvele dengtą tabletės.

Rizika ir šalutinis poveikis

Efavirenzo vartojimas kelia šalutinio poveikio, kuris pirmiausia veikia centrinį, riziką nervų sistema (CNS). Pavyzdžiui, nukentėję pacientai dažnai kenčia nuovargismieguistumas, miego problemos, košmarai ir svaigulys. Šis nepageidaujamas šalutinis poveikis, ypač pradiniame gydymo efavirenzu etape, paveikė iki 50 proc. Visų pacientų. Kiti šalutiniai poveikiai gali būti sunku susikaupti, nerimas, Depresija, galvos skausmas, pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, bėrimai ant odair niežulys. Daugeliu atvejų šie šalutiniai poveikiai pagerėja po vienos ar keturių savaičių. Tačiau nuo 10 iki 20 procentų visų nukentėjusiųjų simptomai išlieka, todėl patartina pereiti prie kito preparato. Taip pat gali pasireikšti kiti šalutiniai poveikiai, tokie kaip ūminis. kepenų uždegimas (hepatito), ūmus kasos uždegimas (pankreatitas), nuotaikos svyravimai, euforija, agresija, paranoja, kliedesiai, neramumas, atmintis problemos, judesio sutrikimai, subalansuoti sutrikimai, traukuliai, regos sutrikimai, sumišimas ir mintys apie savižudybę, kurios gali net pasireikšti vadovauti į bandymą nusižudyti. Jei oda pūslės, gleivinės pokyčiai, oda lupimasis, ir karščiavimas atsiranda oda gydymo metu reikia skubiai pasikonsultuoti su gydytoju ir terapija gali tekti nutraukti. Kadangi šalutinis poveikis nedažnai susijęs su valgio vartojimu, efavirenzą rekomenduojama vartoti tuščią skrandis. Kai kuriais atvejais vaistas sukelia trikdžius paskirstymas kūno riebalų. Tokiu atveju kūno ir veido riebalai mažėja, o pilvo srityje jų daugėja. Taip pat yra keletas kontraindikacijų vartoti Efavirenz. Taigi jo vartoti negalima, jei pacientas yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba yra ryškus kepenys žala. Jei inkstų funkcija sutrikusi, būtina griežta medicininė kontrolė, kepenys liga, epilepsija, psichikos sutrikimai iš anksto arba atsparumas kitai ŽIV narkotikai. . In Į nėštumas, efavirenzą reikia vartoti tik tuo atveju, jei nėra kitų gydymo galimybių. Tyrimai su gyvūnais parodė nepageidaujamas poveikis nuo vaiko nuo narkotiko.