Egzenatidas

PRODUKTAI

Egzenatidas parduodamas kaip injekcinis (Byetta, Bydureon). 2005 m. Jis buvo patvirtintas JAV kaip pirmasis agentas GLP-1 receptorių agonistų grupėje (Byetta). Daugelyje šalių vaistas buvo užregistruotas po metų. Ilgalaikio veikimo „Bydureon Pen“ buvo patvirtinta daugelyje šalių 2012 m., O 2020 m. Papildomai patvirtinta kaip autoinjektorius („Bydureon BCise“).

Struktūra ir savybės

Eksenatidas (C184H282N50O60S, Mr = 4186.6 Da) yra sintetinis peptidas, susidedantis iš 39 amino rūgštys. Medžiaga iš pradžių buvo gauta iš Gilos vėžiagyvių driežo (Gila monstras,) nuodų. Natūralus peptidas vadinamas eksendinu-4. Egzenatidas yra susijęs su inkretinu gliukagonaspanašaus peptido-1 (GLP-1) ir jo sekos homologija yra 53%. Egzenatidas: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Exenatido pusinės eliminacijos laikas ir veikimo trukmė yra daug ilgesnė nei GLP-1, nes jis nesuyra. dipeptidilpeptidaze-4 (DPP-4).

Daiktai

Egzenatidas (ATC A10BX04) turi kraujas gliukozė- mažinančios ir antidiabetinės savybės. Poveikis atsiranda dėl prisijungimo prie GLP-1 receptoriaus, GPCR (su G baltymu susieto receptoriaus). Šį receptorių taip pat aktyvina inkretinas GLP-1. GLP-1 receptorių agonistai:

  • Skatinti insulinas sekrecija iš kasos beta ląstelių.
  • Mažinti gliukagonas sekrecija iš alfa ląstelių, todėl sumažėja gliukozė išleidimas kepenys (mažinantis gliukoneogenezę).
  • Padidinti insulinas jautrumas.
  • Lėtas skrandžio ištuštinimas, sumažinant greitį gliukozė patenka į kraują.
  • Padidinkite sotumą (centrinį), sumažinkite alkio jausmą ir galite prisidėti prie svorio metimo.

GLP-1 receptorių agonistai linkę sukelti mažiau hipoglikemija nes jų poveikis nevyksta tol, kol nėra padidėjęs gliukozės kiekis. Geriamieji gliptinai (žr. Ten) slopina GLP-1 skaidymąsi, taip sustiprindami jo poveikį.

Indikacijos

2 tipo gydymui diabetas diabetas.

Dozė

Pasak SPC. Vaistas švirkščiamas po oda. Byetta reikia vartoti du kartus per parą. Bydureon pakanka vartoti kartą per savaitę.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Exenatidas atitolina skrandžio ištuštinimą ir gali pakenkti absorbcija iš kitų narkotikai.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti hipoglikemija kartu su kitais vaistais nuo diabeto, galvos skausmas, injekcijos vietos reakcijos, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, ir vidurių užkietėjimas.