Produktai
Eluksadolinas buvo patvirtintas plėvele dengto pavidalo tabletės JAV 2015 m., ES 2016 m. ir daugelyje šalių 2018 m. (JAV: Viberzi, EU, CH: Truberzi).
Struktūra ir savybės
Eluksadolinas (C.32H35N5O5Mr = 569.7 g / mol)
Daiktai
Eluksadolinas (ATC A07DA06) pasižymi viduriavimą skatinančiomis ir nuskausminančiomis savybėmis. Jis yra μ-opioidinių receptorių agonistas, δ-opioidų receptorių antagonistas ir κ-opioidinių receptorių agonistas. Prisirišimas prie opioidinių receptorių normalizuoja žarnyno judrumą ir tuštinimąsi. Manoma, kad antagonizmas prie δ receptorių sukelia mažiau vidurių užkietėjimas kaip šalutinis poveikis, palyginti su grynais μ-agonistais, tokiais kaip loperamidas. Eluksadolinas daugiausia veiksmingas lokaliai žarnyne dėl mažo peroralinio vartojimo biologinis prieinamumas.
Indikacijos
Gydymui dirgliosios žarnos sindromas su viduriavimas (IBS-D / IBS-D).
Dozė
Pasak SPC. Lentelės vartojami ryte ir vakare su maistu.
Piktnaudžiavimas
Eluksadolinas turi mažai galimybių piktnaudžiauti.
Kontraindikacijos
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Eluksadolinas yra OATP1B1 substratas ir inhibitorius ir gali inaktyvuoti CYP3A4. Eluksadolino vartoti negalima narkotikai kurie slopina žarnyno tranzitą (pvz., loperamidas).
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti vidurių užkietėjimas, pykinimasir pilvo skausmas. Buvo pranešta apie retus pankreatito atvejus.