Elvitegravir yra vaistas, priklausantis veikliosioms medžiagoms integrazės inhibitoriai. Žmonių medicinoje elvitegraviras daugiausia naudojamas kaip vaistas infekcijoms ŽIV-1 virusu gydyti. Gydytojai veikliąją medžiagą visada naudoja kartu su kita narkotikai kurie turi antiretrovirusinį poveikį. Gydytojai ypač dažnai derina elvitegraviras su medžiaga kobicistatas, kuris yra vadinamasis stiprintuvas.
Kas yra elvitegraviras?
Elvitegraviras labai slopina integrazę (retrovirusinį fermentą), todėl jis puikiai tinka gydyti ŽIV-1 viruso infekcijas. Farmacijos gamintojas „Gilead Sciences“ sukūrė vaistą „Elvitegravir“, kuris buvo patvirtintas kaip „Food and Drug“ vaistas Administracija Atsižvelgiant į tai, Elvitegraviras daugiausia naudojamas narkotikams terapija suaugusių pacientų. Elvitegraviras reiškia dihidrochinolino darinį ir yra a milteliai nuo baltos iki gelsvos spalvos kambario temperatūroje. Be to, elvitegravirui būdingas santykinai blogas tirpumas vanduo. Veiklioji medžiaga ypač tinka žmonėms, kurių ŽIV vaistas terapija tik prasideda. Taigi daugeliu atvejų elvitegraviras yra pradinis vaistas. Farmacijos gamintojai kartais derina elvitegravirą su veikliąja medžiaga tenofoviras. Šis dviejų derinys narkotikai pagerina veiksmingumą, o kai kuriais atvejais trūkumų sumažėja. ŽIV užsikrėtę žmonės dažnai gauna elvitegravirą kaip vieną vaistą prekiniu pavadinimu Vitekta. Be to, gydytojai dažnai derina veikliąją medžiagą su ritonaviro. Ritonaviras yra farmakologinė medžiaga, naudojama daugeliui vaistų nuo ŽIV. Čia ritonaviro paprastai veikia kaip stiprintuvas, kuris padidina faktinio vaisto veiksmingumą.
Farmakologinis poveikis organizmui ir organams
Elvitegraviro poveikį daugiausia lemia integrazės slopinimas. Tai lemia gerą elvitegraviro, kaip ŽIV, tinkamumą. Taip yra todėl, kad elvitegraviras slopina fermento integrazę virusai, ypač ŽIV-1 virusai. Elvitegraviras šiek tiek mažiau veikia ŽIV-2 virusai, virusai reikalingas šis fermentas, kad jų genetinė informacija būtų perkelta į šeimininko DNR. Tokiu būdu elvitegraviras turi stiprų antivirusinį poveikį. Elvitegraviras paprastai vartojamas kartu su CYP inhibitoriais, kurie sulėtina elvitegraviro metabolizmą ir taip padidina jo efektyvumą organizme. Elvitegravirą daugiausia skaido CYP3A. Todėl reikia vengti vartoti kartu su fermento induktoriais. Tai apima, pavyzdžiui, fenitoinas or Jonažolė. Elvitegraviras mažai veikia inkstų funkciją. Pacientai vartoja elvitegravirą tablečių pavidalu. Veiklioji medžiaga, vartojama kartu su ritonaviru ir valgio metu, pasiekia didžiausią koncentraciją kraujas plazma maždaug po keturių valandų. Tyrimai parodė, kad labai riebus maistas padidina biologinis prieinamumas elvitegraviro. Kraujotakoje didžioji dalis elvitegraviro prisijungia prie plazmos baltymai. Beveik 95 procentus veikliosios medžiagos organizmas išskiria išmatose. Likusi dalis iš organizmo išeina šlapime. Elvitegraviro ir ritonaviro derinio pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra nuo 9 iki 13 valandų.
Vaistų vartojimas ir vartojimas gydymui ir profilaktikai.
Elvitegraviras yra ŽIV-1 vaistas, paprastai vartojamas kaip fiksuotasdozė kartu su farmakologiniais stiprintuvais. Pacientai elvitegravirą vartoja per burną kaip plėvele dengtą tabletę. Pakanka suvartoti po vieną veikliosios medžiagos elvitegraviro tabletę per dieną. Norint padidinti veiksmingumą, rekomenduojama elvitegravirą vartoti valgio metu. Privaloma yraadministracija veikliosios medžiagos Elvitegravir veikliosios medžiagos, kuri slopina proteazę. Dėl šios priežasties elvitegraviro paprastai galima įsigyti fiksuoto derinio su atitinkamu stiprintuvu. The dozė pirmiausia priklauso nuo tuo pačiu metu vartojamo proteazės inhibitoriaus. Tačiau šiuo metu gydytojai vis dar vartoja elvitegravirą kaip atsarginį vaistą.
Rizika ir šalutinis poveikis
Vartojant elvitegravirą, kartais pasireiškia nepageidaujamas šalutinis poveikis, panašus į daugelio kitų vaistų nuo ŽIV. Dažniausiai elvitegraviras administracija rezultatas Virškinimo traktas simptomai, tokie kaip pykinimas, vėmimasir viduriavimas. Be to, kai kurie pacientai praneša galvos skausmas ir nuovargis. Be to, kai kuriems asmenims atsiranda bėrimų oda. Farmacijos gamintojai elvitegravirą paprastai apibūdina kaip gerai toleruojamą vaistą. Terapija Veiklioji medžiaga paprastai netaikoma, jei pacientai kenčia nuo netoleruojamos veikliosios medžiagos. Net ir atsparumo elvitegravirui atveju nėra prasmės vartoti vaistą. Nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims gydymui elvitegraviru kartais taikomos specialios rekomendacijos. Prieš vartodami elvitegravirą, įsitikinkite sąveika kartu su kitomis farmacinėmis medžiagomis. Elvitegraviras daugiausia metabolizuojamas kepenys fermentu CYP3A. Dėl šios priežasties kartu vartojant elvitegravirą ir fenitoinas, rifampicinasir karbamazepinas reikėtų skubiai vengti. Derinys su Jonažolė taip pat reikėtų vengti. Elvitegravirui būdingas kryžminis atsparumas veikliajai medžiagai raltegraviras. Apskritai elvitegraviras laikomas rezerviniu preparatu gydant ŽIV-1 viruso infekcijas. Klinikinė patirtis iki šiol yra palyginti ribota. Tačiau elvitegraviro privalumas yra tas dozė per dieną terapijai pakanka.
