Įvadinis klausimas
Kiek veikliosios medžiagos yra 10 mg cetirizino tabletėje?
- a) 5 mg
- B) 7.5 mg
- C) 10 mg
Teisingas atsakymas yra a.
Vaizdas ir veidrodinis vaizdas
Daugelis veikliųjų farmacinių ingredientų egzistuoja kaip racematai. Jie susideda iš dviejų molekulės kurie elgiasi kaip vienas kito vaizdas ir veidrodinis vaizdas. Tai vadinama enantiomerais. Enantiomerams būdinga tai, kad jų negalima sutapti. Jie primena porą pirštinių - kairė pirštinė netelpa ant dešinės rankos. Šios savybės vadinamos chirališkumu („rankiškumu“). Dauguma jų molekulės turi chiralą anglis atomas. Tai vadinama chiraline, jei ji turi keturis skirtingus pakaitus. Priklausomai nuo konfigūracijos, skiriami ir -enantiomerai. Siera (S), fosforo (P) ir azotas (N) atomai taip pat gali būti chiraliniai (pvz., omeprazolis, ciklofosfamidas, metakvalonas).
Biologinis aktyvumas
Būtina sąlyga, kad vaistas turėtų poveikį, yra tai, kad vaistas sąveikauja su molekuline struktūra, vadinama narkotikų taikiniu. Pavyzdžiui, jis turi patekti į receptoriaus prisijungimo vietą. Trimatė veikliosios medžiagos ir prisijungimo vietos struktūra turi derėti. Kadangi abiejų enantiomerų struktūros skiriasi, tam tikromis aplinkybėmis tik viena veiklioji medžiaga gali sąveikauti su taikomu vaistu - kita nesijungia, todėl nesukelia farmakologinio poveikio. Taip yra todėl, kad chirališkas narkotikai susidurti su chiraline kūno aplinka. Praktiškai egzistuoja įvairūs scenarijai:
- Abu enantiomerai yra aktyvūs
- Aktyvus yra tik vienas enantiomeras
- Vienas enantiomeras yra silpniau veikiantis
- Vienas enantiomeras sukelia nepageidaujamą poveikį
- Abu enantiomerai turi skirtingą poveikį (pvz., Nebivololis, sotalolis)
Aktyvus agentas yra vadinamas, neaktyvus ar silpnesnio veikimo - kaip. Tačiau skirtumai turi įtakos ne tik farmakodinamikai, bet ir farmakokinetikai (ADME), pavyzdžiui, medžiagų apykaita ir pašalinimas.
Enantiomeriškai grynos veikliosios medžiagos
Distomeris reiškia nereikalingą vaisto balastą. Todėl, narkotikai kuriami tik eutomeras. Pavyzdžiui, levocetirizinas (Xyzal) yra aktyvus cetirizinas (Zyrtec). Tiek narkotikai yra komerciškai prieinami. Taip pat parduodamos enantiomeriškai grynos veikliosios medžiagos, nes eutomeras yra patentuojamas. Tai leidžia išplėsti vaisto patentinę apsaugą.
Dozės aspektai
Plėvele dengta tabletė, kurioje yra racematas cetirizinas yra 10 mg veikliosios medžiagos, tuo tarpu viename, kuriame yra eutomero, yra tik 5 mg. Tai logiška, nes lenktynėse yra 5 mg „balasto“. Tiek tabletės todėl yra toks pat kiekis levocetirizinas (5 mg). Skaičiavimas ne visada yra toks paprastas, nes organizme gali įvykti konversija iš vieno enantiomero į kitą. Tai buvo aprašyta, pavyzdžiui, ibuprofenas ir kitų NVNU, taip pat talidomido. Tai vadinama chiraline inversija. Jis gali būti vienakryptis ir dvikryptis.
Pavyzdžiai
Šiame sąraše pateikiami keli veikliųjų medžiagų, esančių kaip racematai, pavyzdžiai. Parduodami eutomerai yra pažymėti rodykle:
- Alfuzosinas
- Amlodipinas
- Amfetamino deksamfetaminas
- atenololio
- Bupropionas
- Cetirizinas Levocetirizinas
- Chlorochinas
- Citalopramas Escitalopramas
- Donepezilas
- Dopamino levodopa
- Doksilaminas
- Ibuprofeno deksibuprofenas
- Indapamidas
- Ketamino esketaminas
- Ketoprofenas Deksketoprofenas
- Lorazepamas
- Meflokinas
- Metadonas levometadonas
- Metoprololis
- Nebivololis
- Omeprazolo ezomeprazolas
- Oksazepamas
- Pantoprazolas
- Propranololis
- Salbutamolis levosalbutamolis
- tramadolio
- Verapamilas
- Varfarinas
- „Zopiclon Eszopiclon“
