Produktai
Entrectinibas kapsulių pavidalu buvo patvirtintas 2019 m. JAV, o ES ir Šveicarijoje - 2020 m. („Rozlytrek“).
Struktūra ir savybės
Entrektinibas (C.31H34F2N6O2Mr = 560.6 g / mol) yra baltos arba silpnai rausvos spalvos milteliai.
Daiktai
Entrektinibas (ATC L01XE56) turi priešnavikinių, antiproliferacinių ir proapoptozinių savybių. Poveikis atsiranda dėl tirozino kinazių slopinimo. Tai apima TRKA, TRKB ir TRKC, ROS1 ir ALK. Entrektinibas yra pagrindinis aktyvus metabolitas, susijęs su poveikiu. Tai taip pat veda į naviko ląstelių apoptozę. Entrektinibas gali būti naudojamas įvairių tipų navikams, pavyzdžiui, sarkomai, vadovas ir kaklas Vėžys, ne maža ląstelė plaučių vėžys (NSCLC), kolorektalinis vėžys, ūminis mieloidas leukozė ir glioma. Entrectinib taip pat kerta kraujas-smegenys barjeras (BBB).
Indikacijos
Entrektinibas naudojamas kietų navikų gydymui su NTRK genų suliejimu be atsparumo mutacijos. Kita indikacija yra ROS1 teigiama ne maža ląstelė plaučių Vėžys (NSCLC).
Dozė
Pasak SPC. Kapsulės vartojami vieną kartą per parą, nepriklausomai nuo valgio.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Entrektinibą daugiausia metabolizuoja CYP3A4, kiek mažiau - kitas CYP fermentai (enzimai) ir UGT1A4.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias galimas nepageidaujamas poveikis yra (> 30%):
- Nuovargis.
- Užkietėjimas
- Skonis keičiasi
- svaigulys
- Viduriavimas
- Pykinimas
