Enzalutamidas

PRODUKTAI

Enzalutamidas iš pradžių buvo registruotas kapsulių pavidalu (Xtandi). Dengta plėvele tabletės buvo patvirtinti daugelyje šalių 2019 m. Jie yra mažesni, todėl juos lengviau paimti. Enzalutamidas buvo patvirtintas JAV 2012 m., O daugelyje šalių ir ES 2013 m.

Struktūra ir savybės

Enzalutamidas (C.21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g / mol) yra imidazolidino darinys. Jis egzistuoja kaip baltas kristalinis milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo. Enzalutamidas yra vienas iš nesteroidinių antiandrogenai.

Daiktai

Enzalutamidas (ATC L02BX) yra selektyvus ir labai stiprus androgenų receptorių antagonistas, panaikinantis androgenai testosteronas ir dihidrotestosteronas. Tai taip pat veikia signalizaciją ir slopina receptoriaus translokaciją į branduolį. Enzalutamidas slopina naviko dauginimąsi, sukelia ląstelių mirtį Vėžys ląstelių, mažina naviką apimtisir gali pratęsti išgyvenimą keliais mėnesiais. Jo aktyvus metabolitas (-dezmetilenzalutamidas) yra ilgas, kelių dienų pusinės eliminacijos laikas.

Indikacijos

Kartu su GnRH analogai pacientams, kuriems yra atsparus metastazinis kastravimas, gydyti prostatos Vėžys progresuojant po ar po docetakselis terapija.

Dozė

Pasak SPC. Vaistas vartojamas vieną kartą per parą ir nepriklausomai nuo valgio.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Nėštumas dėl vaisingumą žalojančių savybių

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Enzalutamidas metabolizuojamas CYP2C8 ir CYP3A4 ir yra CYP3A4, CYP2C9 ir CYP2C19 induktorius. Atitinkamas vaistas sąveika galimos ir į jas reikia atsižvelgti gydymo metu.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti sąnarių skausmas, nugaros skausmas, raumenų skausmas, viduriavimas, nuovargis, edema, paraudimas, infekcija ir galvos skausmas.