Eribulinas

PRODUKTAI

Eribulinas yra parduodamas kaip injekcinis tirpalas (Halaven). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių ir ES 2011 m. Jungtinėse Amerikos Valstijose jis buvo įregistruotas nuo 2010 m.

Struktūra ir savybės

Eribulinas yra narkotikai kaip eribulino mezilatas (C.40H59NE11 - CH4O3S, Mr = 826.0 g / mol), baltas kristalinis milteliai kad tirpsta vanduo. Tai sintetinis halichondrino B analogas iš nuodingos japoniškos jūros kempinės. Halichondrinas B yra sudėtinga molekulė, kurią galima sintetinti 90 pakopų.

Daiktai

Eribulinas (ATC L01XX41) turi antimitozinių ir antineoplastinių savybių. Poveikis grindžiamas mikrovamzdelių augimo fazės slopinimu prisijungiant prie tubulinų, o tai lemia ląstelių dalijimąsi ir galimą ląstelių mirtį apoptozės būdu. Priešingai, nėra pastebimo poveikio mikrovamzdelių depolimerizacijai, kaip vartojant kitus agentus.

Indikacijos

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Eribulinas yra mažai biotransformuojamas, todėl metabolizmo nėra sąveika tikimasi. Jis gali slopinti CYP3A4 ir taip paveikti kitų kinetiką narkotikai. Nerekomenduojama vartoti kartu su kepenų pernešėjų inhibitoriais (pvz., OATP, P-gp, MRP), nes išsiskiria per tulžis. Induktoriai, tokie kaip rifampicinas, karbamazepinas, fenitoinas, ir Jonažolė gali sumažinti plazmos kiekį.

Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamas poveikis yra visų pirma dėl ląstelių dalijimosi slopinimo. Dažniausiai nepageidaujamas poveikis įtraukti kraujas skaičiavimo sutrikimai (neutropenija, leukopenija, anemija), apetito praradimas, periferinė neuropatija, galvos skausmas, virškinimo sutrikimai (pykinimas, viduriavimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas), plaukų slinkimas, sąnarių ir raumenų skausmas, nuovargis, silpnumas ir karščiavimas. Galimas daugybė kitų šalutinių poveikių.