Esomeprazolas

PRODUKTAI

Esomeprazolas yra komerciškai prieinamas kaip tabletėsplėvele dengtos tabletės, granulės geriamajai suspensijai ir injekciniams vaistams (Nexium, generiniai vaistai). Daugelyje šalių jis buvo patvirtintas nuo 2000 m. Generikai į rinką pateko 2012 m. Fiksuoti deriniai:

Struktūra ir savybės

Ezomeprazolas (C.17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) yra -enantiomeras omeprazolis ir yra vaiste, pavyzdžiui, kaip Magnis ezomeprazolo trihidratas, baltas milteliai kad mažai tirpsta vanduo. Generiniuose vaistuose jis taip pat yra kaip dihidratas.

Daiktai

Ezomeprazolas (ATC A02BC05) sumažina skrandis rūgštis slopindama protonų siurblį (H+/K+Skrandžio vestibuliarinėse ląstelėse negrįžtamai. Jis neveikia lokaliai skrandis bet absorbuojamas žarnyne ir per sisteminę sistemą keliauja į vestibuliarines ląsteles cirkuliacija. Tai yra provaistas ir iš rūgšties į aktyvią formą paverčiamas tik vestibuliarinių ląstelių kanaluose, kur jis kovalentiškai prisijungia prie protonų siurblio, jį slopindamas. Ezomeprazolas yra labilus, jis turi būti vartojamas žarnyno danga padengtomis dozėmis. Ezomeprazolo kiekis yra didesnis biologinis prieinamumas nei -omeprazolis nes jį mažiau metabolizuoja CYP2C19. Biotransformacija yra stereoselektyvi. Pasak gamintojo, jis mažina pH daugiau ir ilgiau nei omeprazolis dėl didesnio AUC ir yra kliniškai veiksmingesnis. Tačiau vaučerio langelyje abu agentai yra lygiaverčiai. Taigi skirtumai yra išimtinai farmakokinetiniai. Ar ezomeprazolas kliniškai reikšmingai skiriasi nuo omeprazolo (antramumps, generiniai vaistai), yra prieštaringa. Esomeprazolas buvo išleistas dėl komercinių priežasčių tikriausiai visų pirma dėl to, kad nustojo galioti omeprazolo patentas. Esomeprazoliui vis dar buvo taikoma patentinė apsauga.

Indikacijos

Indikacijos apima refliuksas simptomai, tokie kaip skrandis deginimas ir rūgšties regurgitacija, refliuksinis ezofagitas, GERL, skrandžio apsauga, sunaikinimas Helicobacter pylori, ir opa liga.

Dozė

Pasak SPC. Įprasta kasdien dozė suaugusiesiems yra 20-80 mg. Priklausomai nuo indikacijos, jis gali būti padidintas iki 160 mg. Esomeprazolo dozė yra didesnė nei omeprazolo.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Skrandžio pH padidėjimas gali turėti įtakos kitų farmakokinetikai narkotikai. Ezomeprazolas metabolizuojamas CYP2C19 ir slopina šį fermentą. Be to, CYP3A4 dalyvauja biotransformacijoje.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausiai nepageidaujamas poveikis įtraukti galvos skausmas, virškinimo simptomai, tokie kaip pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, dujų susikaupimas, pykinimas, ir vėmimas.