Estradiolis

Produktai

Estradiolis yra komerciškai prieinamas tablečių, transderminio pleistro, transderminio gelio, makšties žiedo ir makšties tablečių pavidalu. Jis taip pat derinamas fiksuotas su progestogenais.

Struktūra ir savybės

Estradiolis (C.18H24O2Mr = M.r = 272.4 g / mol) yra baltos spalvos kristalinė medžiaga milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo. Sintetinis estradiolis yra bioidentiškas žmogaus 17β-estradioliui. Farmacijoje jis dažnai būna estradiolio hemihidratas (estradiolis - 0.5 H2O). Taip pat dažnai vartojamas estradiolio valerato provaistas, kuris yra geresnis absorbcija ir organizme metabolizuojamas į estradiolį ir valerijono rūgštį. Estradiolis iš kitų steroidų skiriasi aromatiniu žiedu ir dėl dviejų hidroksi grupių (-diolis) taip pat vadinamas E2.

Daiktai

Estradiolis (ATC G03CA03) pakeičia natūralų moterišką lytinį hormoną organizme. Tai veiksminga nuo skundų, kurie kyla dėl estrogeno trūkumas ir neleidžia vystytis osteoporozė. Daugkartinis jo metabolinis poveikis yra pagrįstas prisijungimu prie ląstelių estrogenų receptorių. Estradiolis yra ryškus pirmojo leidimo apykaita todėl burnos ertmė yra maža biologinis prieinamumas tik apie penkis procentus! Pirmojo leidimo apykaita yra apeinamas per odą. Estradiolis, kurį daugiausia gamina kiaušidėsyra svarbiausias ir stipriausias natūralus estrogenas.

Indikacijos

Dozė

Remiantis profesine informacija. The tabletės paprastai vartojami kartą per dieną tuo pačiu paros metu. Moterims su nepažeistu gimda, taip pat turi būti skiriamas progestinas. transderminiai pleistrai reikia tepti rečiau, priklausomai nuo produkto, pavyzdžiui, tik vieną ar du kartus per savaitę.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Krūties vėžys
  • Nuo estrogeno priklausomos neoplazmos, endometriumas Vėžys.
  • Neišaiškintas kraujavimas iš makšties
  • Sunki kepenų liga
  • Tromboembolinės ligos
  • Krešėjimo sutrikimai, tromboflebitas
  • Porfirija
  • Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Estradiolį daugiausia biotransformuoja CYP3A4 ir atitinkamas vaistas sąveika su CYP inhibitoriais ir induktoriais.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias galimas nepageidaujamas poveikis vartojant sistemiškai:

  • Makšties kraujavimas iš makšties
  • Pilvo skausmas, pykinimas
  • Krūtų jautrumas, krūtų padidėjimas, krūtys skausmas.
  • depresija
  • Svorio padidėjimas
  • Galvos skausmas, galvos svaigimas
  • Kojų mėšlungis
  • Edema
  • Reakcijos vartojimo vietoje

Labai retai pasireiškia sunkus šalutinis poveikis, pvz kiaušidžių vėžys, kepenys navikai, gali pasireikšti sunkios širdies ir kraujagyslių ligos, ypač vartojant ilgalaikį gydymą.