Kaip COX-2 inhibitorius, etorikoksibas priklauso nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo narkotikai (NVNU). Veiklioji medžiaga, kuri ypač naudojama kaip priešuždegiminis ir skausmas manoma, kad jis turi švelnesnių savybių skrandis žarnyne nei tradiciniai nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai narkotikai.
Kas yra etorikoksibas?
Etorikoksibas paprastai naudojamas tablečių pavidalu. Etorikoksibas (molekulinė formulė: C18H15ClN2O2S) yra vaistas iš koksibo arba COX-2 inhibitorius aktyvių ingredientų grupė, kuri daro nuskausminamąjį ir priešuždegiminį poveikį, tiksliniu būdu slopindama fermentą ciklooksigenazę 2 (COX-2). COX-2 inhibitoriai priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupei narkotikai (NVNU). Veiklioji medžiaga yra dipiridilo darinys, kurio fenilsulfonamidas sąveikauja su COX-2 rišamąja kišene. Medžiaga pirmiausia naudojama simptominiam patinimų ir skausmas susijęs su degeneracinėmis (dėl susidėvėjimo) ir (arba) uždegiminėmis reumatinėmis sąnarių ligomis. Etorikoksibas paprastai vartojamas tablečių pavidalu.
Farmakologinis poveikis
Veiklioji medžiaga etorikoksibas ypač naudojamas dėl priešuždegiminių ir nuskausminančių savybių. Šis poveikis pasiekiamas palyginti greitai (vidutiniškai po 25 minučių) selektyviai slopinant ciklooksigenazę 2, ty veikiant tik vieną subformą. Ciklooksigenazė 2 yra svarbus biosintezės fermentas prostaglandinai, kurie suveikia karščiavimas taip pat uždegiminiai procesai ir skausmas simptomai organizme. Be to, etorikoksibas slopina tromboksanus, kurie dalyvauja sintezėje prostaglandinaiir prostaciklinai (uždegimą skatinanti prostaglandinų subforma). Kadangi etorikoksibas neslopina COX-1 (ciklooksigenazės 1) ar prostaglandinų sintezės skrandis arba veikia trombocitų funkciją, jo, kaip ir visų kitų koksibų, slopinamasis poveikis yra labai tikslus ir selektyvus. Taigi, dėl to, kad nėra slopinamas seserinis fermentas COX-1, kuris dalyvauja gleivinės apsauginės dalies biosintezėje prostaglandinai viduje skrandis, etorikoksibas terapija Manoma, kad dėl to virškinimo trakto (GI) pažeidimas yra mažiau ryškus, o opų ir kraujavimo apraiškų būna mažiau nei įprastų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo. Tačiau slopindamas COX-2 etorikoksibas gali paslėpti karščiavimas taip pat kiti uždegiminių ar infekcinė liga.
Vaistų vartojimas ir taikymas
Etorikoksibas pirmiausia naudojamas terapija skausmo ir uždegimo simptomų, atsirandančių uždegiminių reumatinių sąnarių ligų, tokių kaip osteoartrito, aktyvus podagra priepuoliai (ūminis sąnarys uždegimas) ir reumatoidiniai artritas, Papildomai, terapija vartojant etorikoksibą, gali būti vartojami lėtiniai judesių skausmai, pirminės mėnesinės mėšlungis, pooperacinis dantų skausmas arba ankilozinis spondilitas. Dėl ilgo etorikoksibo pusinės eliminacijos periodo (apie 22 valandas) paprastai pakanka vienos dozės per dieną, kuri paprastai vartojama per burną. tabletės (30, 60, 90 arba 120 mg). Kadangi kardiovaskulinių reiškinių, tokių kaip miokardo infarktas, rizika didėja didėjant gydymo trukmei ir (arba) dozei, gydant etorikoksibą reikia kruopščiai pasverti rizikos ir naudos santykį ir, jei reikia, pasirinkti kuo trumpesnį gydymą ir mažiausią įmanomą dozę. Be to, reguliariai stebėsena terapinis pasisekimas ir galimas šalutinis poveikis, ypač pacientams, kuriuos paveikė osteoartrito ir su patologiškai pakitusiais kepenys funkcijos reikšmės. Jei simptomai kepenys disfunkcija ir (arba) nuolat padidėjęs kepenų vertės yra etorikoksibo, reikia nutraukti. Panašiai vaistą reikia nutraukti, jei atsiranda pradinių gleivinės pažeidimo požymių, oda yra bėrimų ir (arba) kitų padidėjusio jautrumo reakcijų.
Rizika ir šalutinis poveikis
Etorikoksibo vartojimas susijęs su daugeliu nepageidaujamų šalutinių poveikių ir vaisto sąveika. Pavyzdžiui, ilgalaikis, ilgalaikisdozė vartojant šį vaistą, be kitų, gali padidėti širdies ir kraujagyslių sistemos reiškinių rizika nepageidaujamas poveikis. Dažniausiai svaigulys ir galvos skausmasedema, hipertenzija, širdies plakimas, virškinimo ir virškinimo trakto simptomai, nuovargis, oda kraujavimas, pykinimas, aukštis kepenys fermentai (enzimai)ir gripaspanašios ligos apibūdinamos kaip nepageidaujamas šalutinis poveikis. Taip pat draudžiama gydyti etorikoksibu, ypač esant nėštumas, padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, aktyvioms žarnyno ir (arba) skrandžio opoms, uždegiminėms žarnyno ligoms, kraujavimas iš virškinimo trakto, ryškus kepenų funkcijos sutrikimas, inkstų arba vidutinio sunkumo ar sunkus širdis nesėkmė ir koronarinė liga arterija liga. Be to, etorikoksibo terapija kartu su varfarinas gali užsitęsti kraujas krešėjimo laikas, tuo pačiu metu gydant acetilsalicilo rūgštis gali sukelti skrandžio opas ir kitas komplikacijas. Etorikoksibo vartojimas kartu su takrolimuzas ir ciklosporinas Gegužė vadovauti padidėjęs toksinis jų poveikis inkstams imunosupresantai minimas. Lygiai taip pat gydymas kartu su ketokonazolas (priešgrybelinis), rifampicinas (antibiotikas) ir geriama salbutamolis ir minoksidilas (antihipertenzinį) reikia atidžiai pasverti atsižvelgiant į rizikos ir naudos santykį. Kita sąveika etorikoksibo yra stebimi kartu gydant AKF inhibitoriai, diuretikai, Ličio, sartanai, estrogenai, metotreksato, digoksinasir prednizono.
