Ezetimibas

PRODUKTAI

Ezetimibas yra parduodamas tablečių pavidalu kaip monopreparatas (Ezetrol, bendras) ir kaip fiksuotas derinys su simvastatinas (Inegy, bendrinis) ir su atorvastatinas („Atozet“). Taip pat išleistas derinys su rozuvastatinas. Ezetimibas buvo patvirtintas daugelyje šalių ir JAV 2002 m. Bendras ir auto-generiniai vaistai pateko į rinką 2017 m. lapkričio mėn. Veiklioji medžiaga taip pat žinoma kaip ezetimibas. Tačiau tai angliškas veikliosios medžiagos pavadinimas. Vokiškai ezetimibas yra teisingas.

Struktūra ir savybės

Ezetimibas (C.24H21F2NE3Mr = 409.43 g / mol) yra baltos spalvos kristalinė medžiaga milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo. Tai yra 2-azetidinonas, kuris yra fluorinamas kritinėse vietose, kad būtų išvengta oksidacijos. Todėl jo biotransformuoja ne CYP450 izofermentai, o tik gliukuronizuoti. Gliukuronidas taip pat yra aktyvus.

Daiktai

Ezetimibas (ATC C10AX09) pasižymi lipidų kiekį mažinančiomis savybėmis, slopindamas endo- ir egzogeninių medžiagų pasisavinimą. cholesterolio kiekis (tulžis, maistas) ir fitosteroliai, tokie kaip sitosterolis ir kampesterolis iš plonoji žarna į kraują. Poveikis yra pagrįstas slopinančiu lipidai iš žarnyno į kraujas susijungdamas su transportiniu baltymu NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 yra ant žarnos enterocitų viršūninės membranos. Poveikis yra specifinis, ty absorbcija riebaluose tirpių vitaminai arba trigliceridai nėra slopinami. Ezetimibas sumažina bendrą kiekį cholesterolio kiekis, MTL, ApoB ir trigliceridų bei padidėja DTL. Ezetimibo ir gliukuronido pusinės eliminacijos laikas yra 22 valandos.

Indikacijos

  • Pirminė hipercholesterolemija
  • Homozigotinė šeiminė hipercholesterolemija
  • Homozigotinė sitosterolemija (fitosterolemija).

Dozė

Remiantis profesine informacija. Lentelės vartojami vieną kartą per parą, nepriklausomai nuo valgio. Ezetimibą galima vartoti kartu fenofibratas ARBA su statinu (pvz., simvastatinas or atorvastatinas).

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • metu nėštumas laktacijos metu kartu su statinu.
  • Pacientai, sergantys aktyvia kepenų liga arba dėl nepaaiškinamo nuolatinio transaminazių kiekio padidėjimo serume kartu su statinu

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Ezetimibas neveikia CYP450 fermentai (enzimai) ir daugiausia yra gliukuronintas. Narkotikas sąveika buvo aprašyti su šiais agentais, be kitų: Antacidai, kolestiraminas, fibratai ir varfarinas.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis monoterapijos pilvo skausmas, viduriavimas, dujų susikaupimas, ir nuovargis.