Apibrėžimas
Veikliosios medžiagos yra aktyvūs vaisto komponentai, atsakingi už jo farmakologinį poveikį. Narkotikai gali turėti vieną veikliąją medžiagą, kelias veikliąsias medžiagas arba kompleksinius mišinius, pavyzdžiui, vaistažoles ekstraktai. Be veikliųjų ingredientų, vaistiniame preparate yra įvairių pagalbinių medžiagų, kurios turėtų būti kuo farmakologiškai inertiškesnės. Pagalbinių medžiagų procentas dažnai viršija aktyviųjų ingredientų procentą.
Veikliųjų ingredientų rūšys
Dauguma veikliųjų ingredientų šiandien yra mažos molekulinės masės, chemiškai vienareikšmiškai apibrėžti junginiai, kurių molekulinė masė svyruoja nuo 200 iki 600 g / mol. Tipiški pavyzdžiai yra losartanas, metoprololisir escitalopramas. Tokios medžiagos pirmą kartą buvo gaminamos XIX a. Ankstyvosios sintetinės veikliosios medžiagos apima, pavyzdžiui, acetilsalicilo rūgštis (aspirinas) ir fenazonas (antipirinas). Veikliosios medžiagos taip pat yra izoliuotos iš natūralių šaltinių. Pavyzdžiui, opioidas ir alkaloidas morfinas pirmą kartą buvo išgautas iš opiumas pradžioje. Šiame kontekste kalbama ir apie grynas medžiagas. Jie gali būti pusiau sintetiniai. Be ekologiškų molekulės, neorganinės medžiagos, tokios kaip druskos taip pat yra veikliosios medžiagos. Augalas ekstraktai (fitofarmaciniai preparatai) taip pat vadinamos veikliosiomis medžiagomis. Tai yra kelių medžiagų mišiniai, susidedantys iš šimtų medžiagų. Pagaliau, biologai, Pavyzdžiui, baltymai, fermentai (enzimai)receptoriai, monokloniniai antikūnai, ląstelės, genų terapija ir terapija virusai, taip pat laikomos veikliosiomis medžiagomis.
Kilmė
Daugelis 20-ajame amžiuje sukurtų agentų yra natūralios kilmės arba gaunami iš natūralių produktų. Pavyzdžiui, iš augalų ar grybų buvo išgauti aktyvūs junginiai, skirti naudoti kaip narkotikai. Iš šių junginių taip pat buvo pagaminta daugybė darinių. Žmogaus kūno veikliosios medžiagos taip pat vaidino svarbų vaidmenį, pvz hormonai (pvz insulinas, levotiroksinas, adrenalinas, gliukokortikoidai) arba neuromediatorių (serotonino, dopamino, noradrenalino). Šiandien dauguma veikliųjų medžiagų yra sintetinamos dirbtinai.
Mankštos poveikis
Veikliosios medžiagos dažniausiai daro poveikį sąveikaujant su molekuline tikslo struktūra, vadinama narkotikų taikiniu. Narkotikų tikslai yra receptoriai, fermentai (enzimai), transporteriai ir jonų kanalai. Būtina sąlyga yra veikliosios medžiagos susiejimas su tiksline struktūra. Šiame kontekste garsėja Paulo Ehrlicho posakis „Corpora non agunt nisi fixata“ (kūnai neveikia, jei nėra įpareigoti) ir Emilio Fischerio užrakto ir rakto principas.
Pavyzdžiai
Tipiški agentai yra:
- Acetilsalicilo rūgštis (aspirinas).
- Biologija
- Chininas
- Žmogaus insulinas
- Imipraminas (tofranilis)
- Morfinas
- Paracetamolis (panadolis)
- Penicilinai
- Sildenafilis (Viagra)
- Simvastatinas (Zocor)
Didelį veikliųjų medžiagų pasirinkimą galite rasti čia. Šioje svetainėje pateikiamos visos pagrindinės veikliosios medžiagos.
