Fenilbutazonas: poveikis, naudojimas ir rizika

Fenilbutazonas priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupei. Jis naudojamas gydymui uždegimas, skausmasir karščiavimas.

Kas yra fenilbutazonas?

Fenilbutazonas priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupei. Jis naudojamas gydymui uždegimas, skausmasir karščiavimas. Vaistas fenilbutazonas yra naudojamas tiek žmonių medicinoje, tiek veterinarijoje. Remiantis pirazolonu, organiniu junginiu, jis veikia kaip nesteroidinis priešuždegiminis vaistas. Fenilbutazoną 1951 m. Sukūrė Šveicarijos farmacijos įmonė „Geigy“, kuri dabar turi įmonės pavadinimą „Novartis“. Veiklioji medžiaga yra tinkama gydyti skausmas, uždegimas ir karščiavimas ir buvo pirmasis nesteroidinis priešuždegiminis vaistas, tuo metu pasiūlytas Vokietijoje. Tačiau vienas vaisto trūkumas yra jo ryškus šalutinis poveikis. Dėl šios priežasties fenilbutazonas dabar vartojamas tik esant ūminiam reumatoidui artritas, ankilozinis spondilitasir podagra atakų.

Farmakologinis poveikis

Svarbiausias fenilbutazono poveikis yra jo analgezinės ir priešuždegiminės savybės. Vaisto veikimas pagrįstas slopinimu prostaglandinai. Tai yra audiniai hormonai kurie vaidina svarbų vaidmenį vystantis skausmui, uždegiminėms reakcijoms ir karščiavimui. Fenilbutazonas gali blokuoti fermentai (enzimai) tokių kaip ciklooksigenazė 1 ir ciklooksigenazė 2. Tai fermentai (enzimai) yra būtini prostaglandinų sintezei. Tokiu būdu fenilbutazonas gali sukelti skausmą malšinantį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Fenilbutazonas sugeba ilgai išlikti organizme. Taigi veiksminga koncentracija vis dar atsiranda maždaug po trijų savaičių po vaisto vartojimo. Tačiau dėl šio poveikio galimas stiprus šalutinis poveikis, todėl jo vartojimas neturėtų trukti ilgiau nei kelias dienas. Jei fenilbutazonas vartojamas per burną, vaistas greitai patenka į kraujas per virškinamąjį traktą. per kepenys, medžiaga suskaidoma į oksifenbutazoną. Ši medžiaga taip pat turi priešuždegiminį poveikį. Organizmas fenilbutazoną skaido per inkstus, todėl jis išsiskiria su šlapimu. Užtrunka apie 50–100 valandų, kol 50 procentų veikliosios medžiagos pašalinama iš organizmo.

Medicininis naudojimas ir taikymas

Dėl ryškių šalutinių reiškinių fenilbutazono vartojimas dabar yra ribotas. Taigi vaistas skiriamas tik esant ūmiems lėtinės uždegiminės reumatoidinės ligos Bekhterevo ligos, ūminės reumatoidinės ligos priepuoliams. artritasir ūmūs podagra. Fenilbutazonas taip pat naudojamas veterinarijoje gydant gyvūnus. Ten vaistas vartojamas į veną, į raumenis arba per burną. Perkutanas sprendimai ir tepalai taip pat naudojami. Vaistas vartojamas daugelyje didelių ir mažų gyvūnų. Tačiau administracija gyvūnams, iš kurių tiekiamas maistas, ES draudžiama. Arkliai yra dažna vaisto taikymo sritis. Tačiau jojimo sporte fenilbutazonas taip pat laikomas neteisėtu dopingas agentas. Žmonėms žmonėms fenilbutazonas skiriamas žvakučių pavidalu, padengtas tabletės, tabletės ir injekciniai sprendimai. Suma dozė nustato gydantis gydytojas. Rekomenduojamas pradžia dozė yra 600 miligramų fenilbutazono, o palaikomoji dozė neturi viršyti 400 mg per parą. Iš esmės administracija fenilbutazono turėtų būti trumpą laiką.

Rizika ir šalutinis poveikis

Vartojant fenilbutazoną, gali pasireikšti daugybė šalutinių poveikių. Pavyzdžiui, apie 20–30 procentų pacientų kenčia nuo nepageidaujamo šalutinio poveikio. Dauguma atvejų rodo viduriavimas, pykinimas, juoda spalvos išmatos, ryški skausmas viršutinėje pilvo dalyje, nepastebėtas kraujas netekimas, bėrimas ir niežėjimas oda. Taip pat, nuovargis, svaigulys, nemiga, galvos skausmas, nervingumas, mažėja kepenys fermentai (enzimai), hepatito, tulžis sąstingis ir edemos susidarymas yra visos galimybės. Retai pasitaikantys šalutiniai reiškiniai yra virškinimo trakto opos, alerginės reakcijos, pvz., astma priepuoliai, kraujavimas, anemija (mažakraujystė), kraujas formavimosi sutrikimai, susiję su karščiavimu, gripaspanašūs simptomai, skaudanti gerklė, oda kraujavimas, burnos uždegimas gleivinė, kraujavimas iš nosiesir inkstas, kasa ir kepenys disfunkcija. Be to, gali pasireikšti padidėjusio jautrumo reakcijos, dėl kurių reikia nedelsiant gydyti. Netinka vartoti fenilbutazoną, jei pacientas serga a skrandis ar žarnyno opa. Jei uždegiminė žarnyno liga, pvz opinis kolitas or Krono liga dalyvauja, būtina konsultuotis su gydytoju. Be to, vaisto reikia vengti, jei kraujo susidarymo sutrikimai, pvz porfirija yra. Tas pats pasakytina, jei pacientas jau kraujuoja. Fenilbutazono vartoti negalima nėštumas. Mokslinių tyrimų apie vaisto vartojimą šiuo laikotarpiu dar nepakanka, kad būtų atmestas rimtas šalutinis poveikis embrionas. Tyrimai su gyvūnais parodė apsigimimų požymių. Ilgas vaisto buvimo laikas taip pat laikomas neproduktyviu. Paskutinį XNUMX m. Trimestrą nėštumas, yra rizika, kad fenilbutazonas slopins gimdymą ir sukels komplikacijų gimdymo metu. Žindymo laikotarpiu vartoti fenilbutazoną taip pat nerekomenduojama, nes gali patekti į nedidelį kiekį veikliosios medžiagos Motinos pienas. Vaistas taip pat netinka vaikams. Vienu metu administracija fenilbutazono ir kitų narkotikai Gegužė vadovauti į sąveika. Taigi lygiagrečiai vartojant nesteroidinius priešuždegiminius vaistus ir kitus priešuždegiminius preparatus, tokius kaip gliukokortikoidai, gali padidinti šalutinio poveikio riziką virškinimo trakte. Tam tikras narkotikai taip pat susilpnina teigiamą fenilbutazono poveikį. Tai apima antibiotikas rifampicinas, cholesterolio kiekis- žeminantis agentas kolestiraminas, barbitūratas fenobarbitalis, neuroleptikas prometazinasir antialerginis agentas chlorfenaminas. Kita vertus, fenilbutazonas gali sustiprinti diabetas narkotikai, insulinas ir antikoaguliantai (antikoaguliantai). Be to, vaistas sutrinka metotreksato nuo kūno.