Fenitoinas yra prieštraukulinių vaistų klasės vaistas. Priklausomai nuo jo naudojimo, fenitoinas taip pat klasifikuojamas kaip antiaritminis agentas.
Kas yra fenitoinas?
Antikonvulsantai naudojami CNS impulsų slopinimui, siekiant užkirsti kelią prasidedantiems traukuliams. Fenitoinas yra vaistas, pirmiausia naudojamas gydymui epilepsija. Tačiau ši medžiaga taip pat naudojama gydant širdies aritmijos. Pirmą kartą fenitoiną sintetino chemikas ir universiteto dėstytojas Heinrichas Biltzas 1908 m. Šiuo tikslu „Biltz“ pašildė benzilą ir karbamido. Pertvarkius benzilo rūgštį, susidarė fenitoinas. Europoje fenitoinas parduodamas prekiniais pavadinimais „Phenhydan“, „Zentropil“ arba „Epanutin“. Bendras versijos taip pat yra. Fenitoinas yra hidantoino darinys. Hidantoinai yra sotieji heterocikliniai junginiai ir patys yra imidazolių darinys. biologinis prieinamumas fenitoino yra geras. Vaistas metabolizuojamas kepenys. Šis metabolizmas yra dozė- todėl vaisto pusinės eliminacijos laikas yra kintamas. Fenitoiną daugiausia išskiria organizmas inkstas.
Farmakologinis poveikis
Fenitoinas blokuoja natris kanalai kūno ląstelėse. Kanalų užsikimšimas ir uždelstas ląstelių sužadinimas užkerta kelią ląstelių srautui natris jonai. Antplūdis natris į ląsteles sukelia veikimo potencialą. Užkertus kelią natrio antplūdžiui, veiksmo potencialas ne taip greitai padidėja. Kitam veiksmo galimybės trunka trumpiau. Be sumažėjusio natrio jonų antplūdžio, kartu padidėja ir kalis jonai. Taigi dirgiklio slenkstis padidėja. Tam, kad Veiksmo potencialas norint suaktyvėti, tikslinė ląstelė turi patekti į kur kas stipresnį stimulą. Taigi membranos potencialą stabilizuoja fenitoinas. Tačiau, skirtingai nuo daugelio kitų antiaritminių narkotikai, fenitoinas neturi įtakos AV laidumui širdis.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Fenitoinas pirmiausia naudojamas gydant epilepsija. Jis tinka kaip nuolatinis gydymas paprastiems ir sudėtingiems židininiams priepuoliams. Židininiai priepuoliai kyla iš tam tikros srities smegenys ir visada veikia tik vieną smegenų pusę. Jie gali pasireikšti raumenų traukimas, dilgčiojimas, šilumos, tirpimo jausmas, šviesos blyksniai prieš akis arba svaigulys. Pacientai, turintys kompleksinių židinių priepuolių, dažnai netenka sąmonės. Fenitoinas taip pat skiriamas pirminiam generalizuotam tonikas- kloniniai epilepsijos priepuoliai. Šie epilepsijos priepuoliai dar vadinami grand mal priepuoliais. Esant epilepsijai, fenitoinas taip pat yra leidžiamas į veną administracija. Status epilepticus reiškia epilepsijos priepuolius, kurie trunka labai ilgai. Priepuoliai taip pat gali pasireikšti nuosekliai, intervalas tarp kiekvieno priepuolio yra toks trumpas, kad nukentėjęs asmuo neatgauna sąmonės. Priklausomai nuo jo sunkumo, epilepsijos būklė gali smarkiai pakenkti ir blogiausiu atveju gali būti mirtina. Apibendrinus nebuvimo tipo priepuolius, vadinamuosius petit mal priepuolius, fenitoinas yra neveiksmingas. Išimtiniais atvejais fenitoinas taip pat naudojamas neurogeniniam gydymui skausmas sąlygos. Dėl šalutinio poveikio, kuris gali pasireikšti terapija vartojant fenitoiną, vaistas čia vartojamas tik tuo atveju, jei yra kitas gydymas priemonės nėra veiksmingos. Fenitoinas taip pat naudojamas skilvelių gydymui tachikardija (greitas širdies plakimas). Skilvelinė tachikardija yra širdies aritmija kad kilęs iš skilvelių. Skilvelinė tachikardija yra ekstremali situacija, kuri paprastai įvyksta apsinuodijus digitaliu. Skaitmeniniai glikozidai naudojami gydymui širdis liga. Perdozavus, jie gali sukelti pavojų gyvybei širdies aritmijos.
Rizika ir šalutinis poveikis
Tipiškas fenitoino šalutinis poveikis yra bradikardija. Bradikardija yra širdis mažiau nei 60 dūžių per minutę. Šis širdies ritmo sulėtėjimas gali būti labai pavojingas, todėl fenitoinas skiriamas tik atidžiai prižiūrint. Kiti šalutiniai poveikiai yra sutrikusi motorika koordinavimas su drebuliu ar eisenos sutrikimais, Nistagmas, svaigulysir dantenų ataugos. Anemija taip pat pastebima dažniau. Be to, gali pasireikšti osteomaliacija. Sergant osteomaliacija, kaulai suminkštėti būklė yra susijęs su nuobodu skausmas ir padidėjusi rizika lūžis. Fenitoiną vartojantiems pacientams taip pat gali išsivystyti aknė-Kaip odos bėrimas. Panašiai plaukai augimas, viršijantis normą, gali pasireikšti beplaukėse vietose. Plaukai augimas gali būti lokalizuotas arba gali paveikti visą kūną, išskyrus delnus ir padus. Nepageidaujamas poveikis gali pasireikšti ir psichiniu lygmeniu. Taigi suvokimo sutrikimai ir sutrikimai atmintis gali atsirasti. Šiuos intelektinės veiklos sutrikimus dažnai lydi nuovargis ir galvos skausmas. Fenitoinas dažnai sąveikauja su kitais narkotikai. Taigi veikimo lygis padidinamas antihistamininiai vaistai, antibiotikai, benzodiazepinai, antidepresantai, tam tikri anestetikai, antireumatiniai narkotikaiir protonų siurblio inhibitoriai. Fenitoino poveikis sumažėja alkoholis, karbamazepinas, primidonasir fenobarbitalis. Geriamieji antikoaguliantai, geriamieji kontraceptikai, tricikliai antidepresantai, verapamilisir kortikosteroidai yra mažiau veiksmingi kartu su fenitoinu. Tarp kontraindikacijų vartoti fenitoiną yra: kepenys liga, nėštumas, kaulų čiulpai liga, širdies nepakankamumas, aukštesnio lygio AV blokas širdies ir sergančio sinuso sindromas.
