Fenobarbitalis: poveikis, naudojimas ir rizika

Fenobarbitalis yra vaistas, priklausantis barbitūratų grupei. Jis naudojamas epilepsija gydymas ir anestezija Paruošimas.

Kas yra fenobarbitalis?

Fenobarbitalis yra vaistas, priklausantis barbitūratų grupei. Jis naudojamas epilepsija gydymas ir anestezija Paruošimas. Fenobarbitalis yra barbitūratas. Barbitūratai yra narkotikai kurie turi migdomuosius, narkotikas or raminamieji efektai. Pavadinimas barbitūratai gaunamas iš barbitūro rūgšties, vienos iš veikliųjų barbitūratų ingredientų. Barbitūratai veikia biochemiškai per vadinamąjį GABA receptorių. Galima atskirti trumpo, vidutinio ir ilgo veikimo barbitūratus. Fenobarbitalis priklauso ilgai veikiantiems barbitūratams. Gerai praėjusio amžiaus šeštajame ir septintajame dešimtmetyje fenobarbitalis vis dar buvo skiriamas kaip migdomoji tabletė. Dėl didelio šalutinio poveikio ir didelės priklausomybės galimybės fenobarbitalis nebegali būti skiriamas kaip migdomoji priemonė nuo 1960 m. Šiandien šis vaistas vartojamas epilepsijai gydyti. The raminamieji ir prieštraukulinis vaistas taip pat naudojamas gaminant anestezija. Vaistas sintetinamas vykstant kondensacijos reakcijai tarp karbamido ir etilfenilmalono rūgšties dietilą esteris.

Farmakologinis poveikis

Per burną ir į raumenis fenobarbitalį organizmas beveik visiškai absorbuoja administracija. Didžiausia koncentracija JK kraujas vartojami per burną, randami po 6–19 valandų. Su raumenimis administracija, didžiausios koncentracijos nustatomos kraujas praėjus tik 3–5 valandoms. Fenobarbitalis veikia kaip miegas ir raminamieji agentas. Vaistas taip pat vartojamas nuo priepuolių. Poveikis labai priklauso nuo dozės. Kaip ir dauguma kitų barbitūratų, fenobarbitalis veikia GABA receptorius. GABA receptoriai yra baltymai nervų ląstelėse, kurios gali surišti neurotransmiteris gama-amino sviesto rūgštis. Šis siųstuvas taip pat žinomas kaip GABA. GABA yra pagrindinis inhibitorius neurotransmiteris žmogaus centre nervų sistema (CNS). Kaip benzodiazepinai, barbitūratai, tokie kaip fenobarbitalis, sustiprina GABA poveikį receptoriui. Jie taip pat sukelia kanalą ilgiau, kai prisijungs GABA. Tuo pačiu metu fenobarbitalis blokuoja AMPA receptorius. AMPA receptoriai yra pogrupis glutamatas receptorius. Glutamatas taip pat yra svarbus neurotransmiteris. Jis turi sužadinantį poveikį. GABA slopinimo ir sužadinimo blokavimo derinys glutamatas yra atsakingas už raminamąjį ir slopinamąjį fenobarbitono poveikį. Kad vaistas turėtų prieštraukulinį poveikį organizme, plazmoje koncentracija reikia 15–25 μg / ml.

Medicinos taikymas ir naudojimas

Pagrindinė fenobarbitalio indikacija yra epilepsija. Šis vaistas vartojamas gydyti grand mal, impulsyvų petit mal ir taip pat epilepsijos būklę. Tačiau čia jis naudojamas kaip injekcinis tirpalas. Status epilepticus yra neįprastai ilgalaikis epilepsijos priepuolis. Dažniausiai tai yra priepuolių serija, kuri susilieja. Status epilepticus kelia pavojų gyvybei ir gali vadovauti iki didelės žalos. Rengiantis anestezijai fenobarbitalis taip pat naudojamas kaip injekcinis tirpalas. Ilgą laiką vaistas buvo cirkuliacija kaip migdomieji. Nuo 1992 m., Kuriame yra fenobarbitalio narkotikai nebuvo patvirtinti kaip miegą sukeliantys agentai.

Rizika ir šalutinis poveikis

Fenobarbitalio vartoti negalima, jei yra padidėjęs jautrumas fenobarbitaliui ar kitiems barbitūratams. Fenobarbitalio vartoti taip pat draudžiama esant ūmiam alkoholis, migdomieji vaistai ir nuskausminamieji apsinuodijimas. Tas pats pasakytina ir apie apsinuodijimą stimuliatoriumi narkotikai arba depresantas psichotropiniai vaistai. Fenobarbitalis gali sukelti sunkų šalutinį poveikį, todėl jį vartoti galima tik labai kruopščiai įvertinus rizikos ir naudos santykį. Uždaryti stebėsena gydymo fenobarbitaliu metu. Galvos skausmas, svaigulysir pykinimas yra įprasti vartojant vaistą. Pacientai gali būti sumišę ir parodyti ilgesnį reakcijos laiką. Taip pat pastebimos paradoksalios sujaudinimo būsenos. Galima rimta fenobarbitalio pasekmė yra ūminė kepenų liga porfirija.Porfirija yra medžiagų apykaitos liga, susijusi su sutrikusia skilimo liga kraujas pigmento hemas. Jam būdinga epizodinė eiga su sunkiu pilvo skausmas ir šviesos netoleravimo reakcijos. Pacientai kenčia nuo kolikozės pilvo skausmas, vėmimas, pykinimasraudona šlapimo spalva, traukuliai ir psichikos simptomai, tokie kaip psichozė. Sunkus kepenys ir inkstas disfunkcija taip pat gali išsivystyti gydant fenobarbitaliu. Sunkus širdis raumenų pažeidimas taip pat yra galimas vartojimo padarinys. Žmonėms, kuriems anksčiau buvo afektinių sutrikimų, arba žmonėms, kurių artimieji kenčia nuo afektinių sutrikimų, yra didesnė rizika susirgti psichiatriniais šalutiniais poveikiais. Jei fenobarbitalis vartojamas kartu su kitais centrinio veikimo vaistais, šių vaistų poveikis ir šalutinis poveikis gali sustiprėti. Be to alkoholis, šie vaistai apima skausmo malšintuvai, migdomosios tabletės, alergija vaistai ir psichotropiniai vaistai. Fenobarbitalis taip pat sukelia padidėjusį narkotikus ardančių medžiagų susidarymą fermentai (enzimai), kad kai kurių vaistų suskirstymas į kepenys yra pagreitintas. Poveikio praradimas veikia tokius vaistus kaip skydliaukė hormonai, doksiciklinas, griseofulvinas, geriamieji kontraceptikai, lamotriginas, kortikosteroidai ar geriamieji vaistai, slopinantys kraujo krešėjimą. Vaikai, kurių motinos buvo gydomos fenobarbitaliu nėštumas rodo padidėjusius apsigimimus. Vaistas vaiką pasiekia per placenta ir ten padaro žalos. Todėl fenobarbitalį galima skirti ir vartoti tik jo metu nėštumas kruopščiai įvertinus naudos ir rizikos santykį. Folio rūgštis gydymo fenobarbitaliu metu gali atsirasti trūkumas. Tai savo ruožtu taip pat palaiko negimusio vaiko apsigimimus. Jei motina turi vartoti fenobarbitalį nėštumas, Uždaryti stebėsena negimusio vaiko raidos nustatant α-fetoproteinus ir ultragarsas rekomenduojama. Fenobarbitalis turi didelį priklausomybės potencialą. Nutraukimo simptomai aprašyti net naujagimiams, kurių motinos buvo gydomos fenobarbioliu.