Produktai
Fenobarbitalis yra parduodamas tablečių pavidalu ir kaip injekcinis tirpalas (afenilbarbitas, fenobarbitalis Bichsel). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių 1944 m. „Luminal“ nuo 2011 m. Rugpjūčio pabaigos buvo pašalintas iš rinkos daugelyje šalių. Barbeksaklono (maliasino), fiksuoto fenobarbitalio ir L-propilheksedrino derinio, taip pat nebėra.
Struktūra ir savybės
Fenobarbitalis (C.12H12N2O3Mr = 232.2 g / mol) yra baltas kristalinis milteliai kad labai mažai tirpsta vanduo. Priešingai, natris druskos fenobarbitalio natrio druskos, esančios injekcijoje sprendimaiyra lengvai tirpus. Kaip ir kiti barbitūratai, fenobarbitalis yra barbituro rūgšties darinys. Pradžioje fenil-etil-barbitūro rūgštį susintetino žinomas chemikas Emilis Fischeris, išstumdamas anksčiau naudotą antiepilepsinį bromą druskos z kalio bromidas.
Daiktai
Fenobarbitalis (ATC N03AA02) turi prieštraukulinį vaistą, raminamieji, raminantys miegą sukeliančius vaistus ir narkotikas savybes. Priešingai, ne skausmas nustatomas palengvėjimas. Centrinis slopinamasis poveikis atsiranda dėl alosterinės sąveikos su GABA receptoriais, dėl kurio padidėja chlorido pernaša ir hiperpoliarizacija. ląstelės membrana. Fenobarbitalio pusinės eliminacijos laikas yra ilgas - nuo 2 iki 6 dienų suaugusiesiems.
Indikacijos
Fenobarbitalis yra patvirtintas gydyti epilepsija, sujaudinimui, karštiniai traukuliaiir kaip adjuvantas gydant nutraukimą, bet nebe kaip raminamieji ar miego pagalba. Kaip antros eilės agentas, jis gali būti vartojamas parenteraliai epilepsijos būklei gydyti. Kiti galimi naudojimo būdai minimi literatūroje. Naudojimas ne etiketėje:
- Dėl eutanazijos, kurią teikia gydytojas.
Piktnaudžiavimas
Fenobarbitaliu galima piktnaudžiauti kaip a raminamieji dėl savo raminamojo poveikio ir turi didelį priklausomybės potencialą. Perdozavimo priežastys koma gyvybei pavojingas kvėpavimo sustojimas, be kitų padarinių, gali sukelti mirtį. Dėl šios priežasties praeityje jis buvo plačiai naudojamas savižudybėse.
Dozė
Pagal vaisto etiketę. Dozė turi būti koreguojami individualiai. Nutraukimas yra laipsniškas. Gydymo metu reikia vengti stipraus saulės poveikio, nes veiklioji medžiaga gali sukelti oda jautrūs saulei.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Ūmus apsinuodijimas centrinio veikimo vaistais, tokiais kaip migdomieji ir raminamieji
- Kepenų porfirija
- Sunkus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas
- Širdies raumenų pažeidimas
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Fenobarbitalis yra stiprus kepenų induktorius fermentai (enzimai), įskaitant CYP3A4 ir CYP2B6, kurie vaidina pagrindinį vaidmenį daugelio metabolizme narkotikai. Taigi jis gali susilpninti daugelio padarinius narkotikai. Ir atvirkščiai, provaistai gali sustiprėti, nes susidaro aktyvesnis vaistas. Fenobarbitalis papildomai skatina fermentai (enzimai) dalyvauja II fazės metabolizme, pavyzdžiui, UDP-gliukuronosiltransferazės. Tai taip pat galima panaudoti terapiškai, žr Meulengracht liga. Be to, sustiprėja centrinių depresiją sukeliančių vaistų ir alkoholio raminamasis poveikis. Kita sąveika yra įmanoma su metotreksato ir valproinė rūgštis.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis yra dėl centrinio slopinančio vaisto savybių. Tai apima, pavyzdžiui, mieguistumą, mieguistumą, silpnumą, galvos svaigimą ir galvos skausmas. Kartais, ypač vaikams ir pagyvenusiems žmonėms, pastebimas paradoksalus sujaudinimas. Raumenys ir sąnarių skausmas taip pat yra dažnas. Retesnis galimas šalutinis poveikis yra širdies aritmija, kvėpavimo takai Depresija, kraujas skaičiuoti sutrikimus, anemija, virškinimo sutrikimai, kepenys disfunkcija, padidėjusio jautrumo reakcijos, osteomaliacija ir hipokalcemija.
