Fenofibratas yra, be kitų fibratų, klofibro rūgšties variacija. Taigi jis priklauso lipidų kiekį mažinančios priemonės kaip nikotino rūgštys taip pat statinai. Padidėjęs trigliceridų yra pagrindinis veikimo spektras fenofibratas. cholesterolio kiekisžeminantis poveikis čia yra mažiau būdingas, bet vis tiek yra.
Kas yra fenofibratas?
Fenofibratas (cheminis pavadinimas: 2- [4- (4-chlorbenzoil) fenoksi] -2-metilpropiono rūgšties izopropilas esteris) priklauso fibratų, kurie sudaro svarbų vaistą, grupei terapija gydyti hiperlipidemija, tai yra, padidėjęs kraujas lipidai. Šiame kontekste fenofibratas daugiausia naudojamas padidėjusiam gydymui koncentracija of trigliceridų viduje kraujas juos nuleisdamas. Tai skiriasi nuo statinai, kurie pirmiausia naudojami padidėjusiam cholesterolio kiekis lygius. Nepaisant to, fenofibratas taip pat gali būti naudojamas gydymui cholesterolio kiekis viduje kraujas. Tačiau pagrindinis jo poveikis vis dar yra trigliceridų, todėl jis taip pat pirmiausia naudojamas padidėjusiam trigliceridų kiekiui kraujyje. Sutrikusi lipidų apykaita turėtų būti kuo greičiau gydoma, kad būtų užtikrinta apsauga nuo antrinių ligų, tokių kaip ŽIV ligos širdies ir kraujagyslių sistema. Pirmasis pasirinkimas yra statinai, kurie garantuoja stiprų lipidų kiekį. Fenofibratas ir kiti fibratai yra tik antras pasirinkimas ir dažniausiai naudojami, kai statinai netoleruojami terapija arba kai pirmiausia padidėja tik trigliceridai, o ne cholesterolis. Fenofibratas yra baltas, netirpus, kristalinis milteliai kuris yra kompaktiškas kaip tabletė ar kapsulė. Nurijus fenofibratą, jis suskaidomas į klofibro rūgštį, kuri vėliau išsiskiria su šlapimu, todėl dozė reikia pakoreguoti, jei yra inkstų funkcijos sutrikimas.
Farmakologinis poveikis organizmui ir organams
Pagrindinis fenofibrato poveikis yra trigliceridų koncentracijos plazmoje sumažėjimas. Kita vertus, tiksliai, kaip tai vyksta, nebuvo ištirta. Tačiau galima manyti, kad tai turi keletą padarinių. Vienas iš jų yra tas, kad fenofibratas aktyvina PPARα. Tai yra peroksisomos proliferatoriaus aktyvuotas receptorius, kuris, prisijungęs fenofibratą, pats prisijungia prie DNR ir daro įtaką kai kurių genų skaitymui ir taip keičia riebalų apykaita. Viena vertus, tai sukelia didesnį „blogojo“ cholesterolio skaidymąsi MTL (maždaug 10–25%). Be to, vidutiniškai padidėja DTL (maždaug 10%). "Blogasis" cholesterolis vadinamas taip, nes jis yra nusėdęs laivai ir taip sukelia aterosklerozę. Priešingai, „geras“ cholesterolis perneša riebalus iš laivai, pavyzdžiui, ir sukelia jų degradaciją. Be to, fenofibratas sukelia sumažintą VLDL išsiskyrimą iš kepenys, kuris taip pat dalyvauja kraujagyslių sienelės kalcifikacijos procesuose. Fenofibratas taip pat aktyvina lipoproteinus lipazės, kuris skatina kraujo skaidymąsi lipidai. Kiti fenofibrato poveikiai daugiausia susiję su kraujagyslių sienele, kur uždegiminis procesas sustabdomas, taip pat sumažinant uždegiminį baltymai. Kitas fenofibrato poveikis yra tas, kad jis skatina riziką susirgti cholesterolio kiekiu tulžies akmenys.
Medicininis naudojimas ir naudojimas gydymui ir profilaktikai.
Pagrindinė fenofibrato indikacija yra padidėjęs trigliceridų kiekis kraujyje. Tai gali atsirasti dėl pirminio lipidų apykaitos sutrikimo, tai yra įgimtos lipidų formos hipertrigliceridemija (padidėjo koncentracija trigliceridų kiekis kraujyje), arba antrinis sutrikimas, tai yra įgyta forma hipertrigliceridemija. Pastarasis gali sukelti įvairias priežastis, pavyzdžiui, sugedęs dieta, kuri gali vadovauti į nutukimas, Bet taip pat anoreksija. Kai kurie medžiagų apykaitos sutrikimai, pvz diabetas padidinti kraują lipidai. Tačiau inkstas liga taip pat kalta dėl padidėjusio trigliceridų kiekio. Antrinis hipertrigliceridemija taip pat gali sukelti jatrogeniškai, tai yra, gydytojui paskyrus lipidų kiekį didinantį vaistą narkotikai, pavyzdžiui, beta adrenoblokatoriai arba kortizono. Kitas galimas fenofibrato panaudojimas yra metabolinis sindromas. Tai pavojingas sutrikusio angliavandenių apykaitos derinys, nutukimas, padidėjo kraujospūdis, taip pat sutrikusi riebalų apykaita (trigliceridų kiekis yra padidėjęs, tuo tarpu DTL yra sumažėjęs). Fenofibratas imamas kapsulės or tabletės. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 22 valandas, todėl tai ilgiausiai vaidina fibruoti, dozė yra 200 mg vieną kartą per parą.
Rizika ir šalutinis poveikis
Fenofibratas gali sukelti ir nespecifinį, ir specifinį šalutinį poveikį, būdingą fibratams. Nespecifinės yra alerginės reakcijos į vaistą, susijusios su tipiniu patinimu, kvėpavimas dilgėlinė. Kiti labiau nespecifiniai šalutiniai poveikiai šaltkrėtis su karščiavimas ir gripaspanašus jausmas, galvos skausmas, apatinių galūnių patinimas, impotencija, taip pat sąnarių skausmas, Papildomai, svaigulys gali atsirasti apsvaigimas. Kadangi fenofibratas veikia virškinamąjį traktą, gali atsirasti ir nespecifinių simptomų, tokių kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas. Taip pat gali atsirasti nepageidaujamas svorio padidėjimas. Fenofibratui būdingas raumenų irimas (rabdomiolizė). Pacientai patiria sunkius raumenis skausmas, mėšlungis, ir bendras silpnumas. Kita lipidų kiekį mažinančios priemonės tokie kaip statinai taip pat gali sukelti rabdomiolizę. Todėl derinys terapija reikia vengti vartoti fenofibratą. Kitas tipiškas fenofibrato šalutinis poveikis yra tai, kad jis padidina cholesterolio akmenų išsivystymo tikimybę tulžis. Fenofibratas draudžiamas sergant tulžies pūslės liga, kepenys liga, inkstų nepakankamumasir maitinančioms motinoms bei nėščioms moterims.
