Fentanilis buvo sukurtas 1960 m. Paulo Jansseno ir tuo metu jis buvo pirmasis anilinopiperidinas. Kai kurios molekulinės formulės modifikacijos leido sukurti kai kuriuos darinius fentanilis kurie yra labiau kontroliuojami.
Kas yra fentanilis?
Fentanilis naudojamas anestezija kaip analgetikas ir gydant lėtines skausmas. Fentanilis yra sintetinis opiodas, naudojamas anestezija kaip stiprus analgetikas ir terapija lėtinių skausmas kaip transderminė terapinė sistema. Jis veikia kaip vadinamasis agonistas. Vokietijoje, taip pat Šveicarijoje, fentanilis patenka į Narkotikai Aktas; Austrijoje jis patenka į narkotinis Medžiagų įstatymas.
Farmakologinis poveikis
Fentanilis pirmiausia turi nuskausminamąjį (stipriai nuskausminantį) ir raminamieji (raminantis) poveikis. Šiuo atžvilgiu jis yra 120 kartų stipresnis nei morfinas, kurio rezultatas yra didesnis efektyvumas ir trumpesnė veikimo trukmė. Pvz., Fentanilis, suleistas į veną, pradeda veikti tik po dviejų ar penkių minučių, o vadinamasis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug nuo trijų iki dvylikos valandų. The dozė veiksmingam gydymui yra 0.01 mg kilogramui kūno svorio, dozė mirtis yra 3.1 mg / kg kūno svorio, paskutinis skaičius susijęs su žiurkėmis. Todėl gali būti dar mažesnės dozės vadovauti iki mirties žmonėms dėl kvėpavimo takų Depresija. Tačiau šalutinį poveikį paprastai galima palyginti su morfinas. Fentanilis gerai ištirpsta riebaluose, todėl gali gerai pasiskirstyti riebalinis audinys. Jis daugiausia metabolizuojamas kepenys, mažiau nei dešimt procentų pašalinama nepakitusiu būdu per inkstus. Priklausomai nuo paciento būklė ir dozė vartojamas fentanilis gali pakenkti gebėjimui suvokti, turėti a raminamieji sukelti sąmonės aptemimą ar sukelti miego būseną. Pastarasis punktas yra priežastis jį naudoti anestezija. Fentanilis, dažniausiai naudojamas kaip analgetikas operacijos metu kartu su migdomosiomis tabletėmis, gali būti naudojamas kaip raumenų relaksantas. Kadangi fentanilį sunku laikyti ir išlaisvinti riebalinis audinys dėl lipofilinio pobūdžio, medžiagos kontroliuojamas remifentanilis, alfentanilis or sufentanilis dažnai naudojami kaip alternatyvos. Fentanilis turi a raminamieji efektas; šį efektą gali sustiprinti kiti raminamieji taip pat alkoholis arba sumažėjo vartojant kitus opiodus. Vartojant vadinamuosius monoamiooksidazės inhibitorius, gali pasireikšti sunkūs kraujotakos ir kvėpavimo sutrikimai, todėl tarp kiekvieno vartojimo turėtų būti bent 14 dienų laikotarpis. Kada skausmas naudojami pleistrai, jie taip pat gali sąveikauti su tokiais preparatais kaip omeprazolis, furozemidas or glibenklamidas. Sąveika taip pat gali atsirasti vartojant preparatus, kurių sudėtyje yra Jonažolė. Rūkantiesiems gali tekti koreguoti fentanilio dozę. Jei fentanilio turintis vaistas vartojamas kartu su serotonerginiu vaistu, pavojinga serotonino gali pasireikšti sindromas, kurio simptomai gali būti kraujas slėgio krizės, haliucinacijos, ar net koma.
Medicininis naudojimas ir taikymas
Fentanilis naudojamas kaip fentanilio dihidrogeno citratas trijų formų: kaip transderminė terapinė sistema, kaip į veną administracija anestezijoje ir nepaprastoji medicinair kaip geriamoji transmukozinė terapinė sistema (kaip pastilė) proveržio skausmas). Dėl proveržio skausmas, Nycomedo Instanyl, pirmasis patvirtintas fentanilis nosies purškalas ES mastu patvirtintas nuo 1 m. Rugsėjo 2009 d. Šis vaistas yra tinkamas gydyti proveržio skausmas suaugusiems pacientams, kurie jau vartoja pagrindinį opioidą terapija nuo lėtinio naviko skausmo. Fentanilis pasižymi stipriu skausmą malšinančiu poveikiu, todėl dažniausiai vartojamas perioperaciškai (prieš operaciją) ar net po operacijos. Dėl sunkių, lėtinis skausmas in Vėžys pacientų, jis vartojamas kaip a oda pleistras kaip analgetikas; jis taip pat gali būti naudojamas nuskausminant lėtinis skausmas tai nesusiję su naviku. Skubios pagalbos gydytojams leidžiama vartoti fentanilį ūmus skausmas greitosios medicinos pagalbos tarnyboje.
Rizika ir šalutinis poveikis
Šalutinis fentanilio poveikis gali būti kvėpavimo sutrikimas ir netgi kvėpavimo takų DepresijaBe to, sulėtėjo šalutinis poveikis, pvz., Ankšti ar sustingę raumenys širdis euforija ar nerimas, susiaurėję mokiniai, vėmimas, pykinimas ir vidurių užkietėjimas yra galimos. Jei atliekama greita injekcija, retais atvejais tai taip pat gali sukelti trumpą kosulį.
