Fesoterodinas

Produktai

Fesoterodinas yra komerciškai prieinamas ilgalaikio atpalaidavimo pavidalu tabletės (Toviaz). ES patvirtinta nuo 2007 m., O daugelyje šalių - nuo 2008 m.

Struktūra ir savybės

Fesoterodinas (C26H37NE3Mr = 411.58 g / mol) yra narkotikai kaip fesoterodino fumaratas. Tai yra esteris provaistas ir greitai ir visiškai hidrolizuojamas iki aktyvaus metabolito desfesoterodinas (tovedeso, 5-hidroksimetiletolterodinas). Šį metabolitą taip pat sudaro CYP2D6 iš tolterodinas (Detrusitol), kuris yra patvirtintas pagal tą pačią indikaciją.

Daiktai

Fesoterodinas (ATC G04BD11) yra konkurencingas ir specifinis muskarino receptorių antagonistas. Visiškas poveikis vėluoja per 2-8 savaites. Galimas fesoterodino pranašumas prieš tolterodinas yra mažesnis atskirų asmenų kintamumas esteris hidrolizė. Iš tiesų, nemaža dalis gyventojų negali sudaryti aktyvaus metabolito tolterodinas (Silpni CYP2D6 metabolizatoriai).

Indikacijos

Gydymui hiperaktyvi šlapimo pūslė.

Dozė

Pagal vaisto etiketę. Fesoterodinas vartojamas vieną kartą per parą valgio metu arba nevalgius. Didžiausia paros norma dozė yra 8 mg.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Šlapimo susilaikymas
  • Skrandžio sulaikymas
  • Negydoma siauro kampo glaukoma
  • Myasthenia gravis
  • Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
  • Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas, kartu vartojami stiprūs arba vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitoriai.
  • Shweree opinis kolitas
  • Toksiškas megakolonas

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Fesoterodinas greitai ir visiškai hidrolizuojamas į aktyvų metabolitą 5-hidroksimetiletolterodiną, kuris yra CYP2D6 ir CYP3A4 substratas. Todėl atitinkami CYP inhibitoriai gali padidinti koncentracija metabolito ir sustiprinti jo poveikį ir nepageidaujamas poveikis. Kita anticholinerginiai vaistai, pavyzdžiui, tricikliai antidepresantai, gali padidinti nepageidaujamas poveikis. Fesoterodinas gali sumažinti prokinetikos poveikį.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti sausas burna, šlapimo takų infekcijadizurija, galvos svaigimas, nemiga, galvos skausmas, sausos akys, sausa gerklė, apatinė pilvo skausmas, viduriavimas, dispepsija, vidurių užkietėjimasir pykinimas.