Taikymo sritys Aspirinas

Taikymo sritys

Tipiškos Aspirin® taikymo sritys yra

  • Skausmas
  • Galvos skausmai
  • Migrena
  • Karščiavimas
  • gripas

Aspirinas® taip pat turi a kraujas-plonėjimo efektas. To priežastis yra kraujas trombocitai arba trombocitai. Paprastai jie laikosi kartu pradžioje kraujas krešulys ir taip sukuriamas pirmasis krešulys.

Tačiau, kad tai įvyktų, juos turi suaktyvinti kelios signalinės medžiagos. Tai apima vadinamąjį Thromboxan A2. Aspirinas slopina fermentą COX 1, reikalingą susidaryti trombboksanui A2.

Slopinimas yra negrįžtamas. Trombocitai nesugeba suformuoti naujo COX 1, todėl slopinimas išlieka ilgesnį laiką. Ibuprofenas or diklofenakas slopina tik COX fermentai (enzimai) grįžtamai, todėl nėra naudojami ilgalaikiam antikoaguliacijai.

Aspirinas® taip pat gali būti naudojamas gydymui migrena. Įrodyta, kad tai ypač veiksminga prieš migrenaSusijusios galvos skausmas. Svarbu vartoti Aspirin® ankstyvoje stadijoje migrena ataka

Migrenos metu gali atsirasti virškinimo trakto sutrikimų, kurie gali pakenkti veikliosios medžiagos absorbcijai. Dėl šios priežasties Aspirin® reikia vartoti užgeriant pakankamu kiekiu vandens, ypač esant migrenos priepuoliams. Tai tikriausiai palengvina perėjimą per skrandis.

Aspirinas® yra ypač veiksmingas esant lengviems ar vidutinio sunkumo migrenos priepuoliams. Gydant galvos skausmas, skausmasdaugiausia naudojamas atpalaiduojantis Aspirin® poveikis. Čia svarbu teisinga dozė.

Per mažomis dozėmis (pvz., 100 mg) nepakanka skausmas palengvėjimas, per didelės dozės gali sukelti stipresnį neigiamą poveikį. Aspirinas® jau daugelį metų buvo naudojamas nuo jo poveikio galvos skausmas ir todėl yra gerai išbandytas. Šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškia, kai reguliariai vartojamos didelės dozės.

Todėl ūmiems galvos skausmams gydyti suvartojama per mažai šalutinio poveikio. Išimtys yra, pavyzdžiui, padidėjusio jautrumo reakcijos. Teoriškai Aspirin® pakankamomis dozėmis taip pat veiksmingas nuo galvos skausmo, paprastai susijusio su pagiriu.

Tai net įrodyta atliekant tyrimus. Tačiau reikia pažymėti, kad tiek alkoholis, tiek Aspirinas gali pakenkti skrandis pamušalas, jei dažnai vartojamas. Apskritai Aspirin® kaip vaistų nuo pagirių nereikėtų vartoti profilaktiškai, ty prieš vakarėlį. Nėra ko sakyti, kad vieną kartą vartoti labai sunkias pagirias, tačiau reguliarus vartojimas gali sukelti sunkų neigiamą poveikį.

Veikimo

Šis skausmas- Aspirino® slopinamasis poveikis grindžiamas agentų (vadinamųjų mediatorių), kurie yra atsakingi už skausmo stimulo perdavimą iš pažeidimo vietos, susidarymo slopinimui. smegenys. Nors pats skausmas yra reakcija į audinių pažeidimą, galiausiai tai yra jausmas, kurį sukelia smegenys (tiksliau: centrinis nervų sistemaCNS, kuris apima nugaros smegenys ir smegenys). Todėl skausmas yra paties kūno reakcija, kurios funkcija yra suteikti kūnui „įspėjamąjį signalą“.

Skausmą reikia gydyti, jei jis viršija įprastą lygį, trunka per ilgai (lėtinis skausmas, fantominis skausmas) arba yra labai kankinantis. Medicinos požiūriu, skausmas yra uždegiminio proceso rezultatas, ty natūralus organizmo atsakas į patogenų, pašalinių medžiagų prasiskverbimą ar audinių sunaikinimą. Messenger medžiagos, žinomos kaip prostaglandinai, kurio susidarymą slopina Aspirinas, sukelia nemalonius simptomus, būdingus uždegimui organizme: pažeisti audiniai parausta dėl padidėjusios kraujotakos (hiperemijos) ir išsiplėtus laivai (kraujagyslių išsiplėtimas).

Audinys išsipučia, nes, viena vertus, ląstelių skystis išsiskiria dėl ląstelės pažeidimo ir, kita vertus, dėl padidėjusio laivai (pralaidumas), kurio tikslas - leisti kraujyje cirkuliuojančioms imuninėms ląstelėms migruoti į audinį. Tarp keturių klasikinių uždegimo savybių, jau žinomų senovėje, yra audinio perkaitimas šalia traumos. Paskutinis, bet ne mažiau svarbus dalykas yra tai, kad kuriant skausmo įspūdį yra atsakingos medžiagos.

Signalinės medžiagos susidaro imuninėse ląstelėse, ypač baltieji kraujo kūneliai (vadinamieji leukocitai, iš graikų leukos = balti). Traukia ir aktyvina svetimkūniai ar patogenai baltieji kraujo kūneliai savo ruožtu išlaisvinkite pačių agentų medžiagas, kad suaktyvintų kitas imunines ląsteles ir įdarbintų jas įvykio vietoje. Šis reiškinys vadinamas chemotaksija.

Aspirinas® įsikiša į šį procesą slopindamas svarbiausią fermentą, reikalingą imuninėms ląstelėms, kad susidarytų agentai, ciklooksigenazė (trumpai - COX). Chemiškai kalbant, acetilsalicilo rūgštis, esanti Aspirin® kaip veiklioji medžiaga, acetilina ciklooksigenazę, kuri tokiu būdu visam laikui, ty negrįžtamai, inaktyvuojama. Svarbu pažymėti, kad šis fermentas organizme yra dviejų skirtingų formų: COX 1 yra visose kūno ląstelėse ir ten atlieka svarbias (gyvybės) funkcijas: skatina gleivių ir šarminio bikarbonato susidarymą, kuris apsaugo jautrią gleivinę. iš skrandis nuo agresyvios druskos rūgšties, reikalingos virškinimui.

ASA taip pat slopina fermentą fosfolipazė A2, kuris yra atsakingas už riebalų rūgščių arachidono rūgšties išsiskyrimą iš fosfolipidų ir yra svarbus pirmtakas sintezuojant prostaglandinai. Tai taip pat tiesiogiai sumažina druskos rūgšties gamybą. Kraujotaką skatinantis poveikis taip pat prisideda prie skrandžio apsaugos gleivinė, nes ląsteles žalojantys radikalai gali būti pašalinti kraujyje.

Kitas norimas COX 1 poveikis yra kraujo apytakos skatinimas inkstas, prostaglandinai fermento suformuotos yra atsakingos už visą pirmiau minėtą teigiamą COX 1 poveikį. Profilaktinis vartojimas nuo embolija miokardo infarktu sergantiems pacientams yra pagrįstas COX 1 buvimu kraujyje trombocitai (trombocitai): ten fermentas padeda susidaryti kraujo krešėjimą skatinančioms trombozėms.

Slopinant COX 1, organizme koaguliacija slopinama. Giminingas fermentas ciklooksigenazė 2, vadinamas Cox 2, yra tik specializuotose uždegimo ląstelėse ir pradeda veikti tik tada, kai jį suaktyvina uždegiminiai pasiuntiniai. Aspirinas taip pat žinomas kaip „neselektyvus COX inhibitorius“, nes jis negali atskirti dviejų ciklooksigenazės formų.

Naujesnis skausmo malšintuvai buvo sukurti specialiai tam, kad slopintų tik COX 2, kad išlaikytų norimą COX 1 funkciją. Šie nauji vaistai vadinami „Coxibe“. Keletas selektyvių COX 2 inhibitorių yra melekoksibas, kuris yra prototipas, tačiau praktiškai turi ne mažiau šalutinių poveikių nei įprasti analgetikai, ir rofekoksibas (geriau žinomas prekiniu pavadinimu „Vioxx“).

Vaistas buvo pašalintas iš rinkos kaip atsargumo priemonė, nes atlikus klinikinį tyrimą nustatyta, kad padidėjo šalutinis poveikis širdies ir kraujagyslių sistema. Dabar manoma, kad šią riziką galima sumažinti tuo pačiu metu vartojant Aspirin® mažomis dozėmis ar kitą antitrombocitinį vaistą. Parekoksibas (prekinis pavadinimas: Dynastat) yra pirmasis injekcinis selektyvus COX-2 vaistas, todėl vartojamas pooperaciniam skausmui gydyti.

COX-2 prostaglandinų susidarymas taip pat gali atsirasti centrinėje nervų sistema. Pavyzdžiui, ląstelių pasiuntiniai (neaktyvūs, bet), susidarę iš citotoksinų, bakterinių komponentų ar panašių pašalinių imuninių ląstelių medžiagų, sukelia skirtingų reakcijų kaskadą, kurios galutinis taškas yra karščiavimassukeliančios medžiagos (jos vadinamos endogeninėmis, ty gaunamos iš vidaus, „pirogenai“). karščiavimassukeliančios medžiagos yra prostaglandino susidarymo priežastis smegenys (besidomintiems: formavimasis vyksta gretimoje struktūroje pagumburis (regionas smegenyse) vadinamas organum vasculosum laminae terminalis arba trumpai OVLT).

Prostaglandinai sukelia temperatūrą subalansuoti viduje pagumburis būti neteisingai reguliuojamas: kūnas pakelia norimą standartinę temperatūrą (nustatytą tašką), kuri pasireiškia kaip a karščiavimas, ty padidėjusios kūno temperatūros būsena. Vėlgi, slopindamas prostaglandinų sintezę, Aspirin® turi stiprų karščiavimą mažinantį poveikį. Be nuskausminančio, karščiavimą mažinančio ir priešuždegiminio poveikio, medicinoje naudojama dar viena Aspirin® savybė: slopindama ciklooksigenazę, ji taip pat slopina agento, reikalingo kraujo krešėjimas skatindamas trombocitų agregaciją - tromboksaną, kuris pagal struktūrą yra chemiškai susijęs su prostaglandinais (žr. aukščiau) ir priklauso eikozanoidai.

Tai taip pat tiesiogiai sumažina druskos rūgšties gamybą. Kraujotaką skatinantis poveikis taip pat prisideda prie skrandžio gleivinė, nes ląsteles žalojantys radikalai gali būti pašalinti kraujyje. Kitas norimas COX 1 poveikis yra kraujo apytakos skatinimas inkstas.

Fermento suformuoti prostaglandinai yra atsakingi už visą pirmiau minėtą teigiamą COX 1 poveikį. Profilaktinis vartojimas nuo embolija miokardo infarktu sergantiems pacientams yra pagrįstas COX 1 buvimu kraujyje trombocitai (trombocitai): ten fermentas padeda susidaryti kraujo krešėjimą skatinančioms trombozėms. Slopinant COX 1, organizme koaguliacija slopinama.

Giminingas fermentas ciklooksigenazė 2, vadinamas Cox 2, yra tik specializuotose uždegimo ląstelėse ir pradeda veikti tik tada, kai jį suaktyvina uždegiminiai pasiuntiniai. Aspirinas taip pat žinomas kaip „neselektyvus COX inhibitorius“, nes jis negali atskirti dviejų ciklooksigenazės formų. Naujesnis skausmo malšintuvai buvo sukurti specialiai tam, kad slopintų tik COX 2, kad išlaikytų norimą COX 1 funkciją.

Šie nauji vaistai vadinami „Coxibe“. Kai kurie selektyvių COX 2 inhibitorių pavyzdžiai yra melekoksibas, kuris yra prototipas, tačiau praktiškai turi ne mažiau šalutinių poveikių nei įprasti analgetikai, ir rofekoksibas (geriau žinomas prekiniu pavadinimu „Vioxx“. Vaistas buvo pašalintas iš rinkos kaip atsargumo priemonė, kaip klinikinis tyrimas parodė, kad padidėjo šalutinis poveikis širdies ir kraujagyslių sistema.

Dabar manoma, kad šią riziką galima sumažinti tuo pačiu metu vartojant Aspirin® mažomis dozėmis ar kitą antitrombocitinį vaistą. Parekoksibas (prekės pavadinimas: Dynastat) yra pirmasis injekcinis selektyvus COX-2 vaistas, todėl vartojamas pooperaciniam skausmui gydyti. COX-2 prostaglandinų susidarymas taip pat gali atsirasti centrinėje nervų sistema.

Pavyzdžiui, ląstelių pasiuntiniai (neaktyvūs, bet), susidarę iš citotoksinų, bakterinių komponentų ar panašių pašalinių imuninių ląstelių medžiagų, sukelia skirtingų reakcijų kaskadą, kurios galutinis taškas yra karščiavimą sukeliančių medžiagų susidarymas ( jie vadinami endogeniniais, ty iš vidaus gaunamais „pirogenais“). Karščiavimą sukeliančios medžiagos yra prostaglandino susidarymo smegenyse priežastis (besidomintiems: susidarymas vyksta struktūroje, esančioje šalia pagumburis (smegenų sritis) vadinamas organum vasculosum laminae terminalis arba trumpai OVLT). Prostaglandinai sukelia temperatūrą subalansuoti hipotalamyje turi būti neteisingai reguliuojamas: kūnas pakelia norimą standartinę temperatūrą (nustatytą tašką), kuri pasireiškia karščiavimu, ty padidėjusios kūno temperatūros būsena. Vėlgi, slopindamas prostaglandinų sintezę, Aspirin® turi stiprų karščiavimą mažinantį poveikį. Be nuskausminančio, karščiavimą mažinančio ir priešuždegiminio poveikio, medicinoje naudojama dar viena Aspirin® savybė: slopindama ciklooksigenazę, ji taip pat slopina agento, reikalingo kraujo krešėjimas skatindamas trombocitų agregaciją - tromboksaną, kuris pagal struktūrą yra chemiškai susijęs su prostaglandinais (žr. aukščiau) ir priklauso eikozanoidai.