Flukonazolas: poveikis, naudojimas ir rizika

Flukonazolas yra naudojamas kaip priešgrybelinis agentas terapija grybelinių infekcijų dėl fungistatinio poveikio. Veiklioji medžiaga yra naudojama ypač tada, kai vietinė arba vietinė (išorinė) terapija grybelinių infekcijų lieka neveiksminga.

Kas yra flukonazolas?

Grybelinės infekcijos oda ir nagai taip pat gleivinės (įskaitant makšties grybelis, burnos pienligė) galima veiksmingai gydyti vaistu. Šiam tikslui, flukonazolas gali būti taikomas, pavyzdžiui, kapsulės arba kaip injekcinis preparatas. Flukonazolas yra azolo priešgrybelinis agentas, kuris kaip triazolo darinys priklauso imidazolių ir triazolių grupei. Veiklioji medžiaga naudojama gydant žmogaus patogeninių grybų infekcijas. Pats flukonazolas yra balkšvas, kristalinis milteliai kad sunku ištirpti vanduo. Triazolo darinys slopina jo augimą ir dauginimąsi patogenai, ypač Candida genties mielės, dėl savo citostatinio ar fungistatinio poveikio. Grybelinės infekcijos oda ir nagai taip pat gleivinės (įskaitant makšties grybelis, burnos pienligė) galima veiksmingai gydyti vaistu. Šiuo tikslu flukonazolas gali būti naudojamas kapsulės, kaip injekcinis preparatas arba suspensija.

Farmakologinis poveikis

Flukonazolas, kaip ir visi imidazolių ir triazolių atstovai, veikia fungistatiškai, slopindamas (slopindamas) mielių grybelių ląstelių sienelių statybą ir tokiu būdu jų augimą ar dauginimąsi. Priklausomai nuo dozės, veiklioji medžiaga taip pat gali turėti fungicidinį (fungicidinį) poveikį. Po naudojimo veiklioji medžiaga patenka į kraują arba per virškinamąjį traktą (pvz., Per burną per kietą kapsulės) arba tiesiogiai (į veną injekcijos) ir pasiskirsto po organizmą. Priešingai nei žmogus ląstelės membrana, kuris susideda iš cholesterolio kiekis, be kita ko, ergosterolis yra svarbiausias „HB“ komponentas ląstelės membrana mielių grybų. Flukonazolas slopina fermentą citochromo P450 sistemoje, kuris yra svarbus ergosterolio sintezei, žinomą kaip 14-alfa-demetilazė, taip blokuodamas lanosterolio virtimą ergosteroliu. Blokados modifikuotos statybinės medžiagos vadovauti į defektus ląstelės membrana mielių grybų ir pažeidžia tam tikrus medžiagų apykaitos procesus, kurie kontroliuoja grybelių ląstelių dalijimąsi. The patogenai nebegali padauginti (fungistatinis poveikis). Tačiau žmogaus organizmo demetilazėje flukonazolas turi žymiai silpnesnį slopinamąjį poveikį.

Medicininis naudojimas ir taikymas

Flukonazolas ypač naudojamas sisteminio (vidinio) terapija infekcijų Candida genties mielėmis (vadinamosios cadidoses), tarp kurių svarbiausias atstovas yra Candida albicans. Paprastai tik oda ir / arba nagai (vinis ir atleto koja infekcijos) arba gleivinės (burnos pienligė, makšties pienligė) pažeidžia kandidozė. Žmonėms, kurių imuninė sistema yra susilpnėjusi, grybelinė infekcija taip pat gali paveikti Vidaus organai retais atvejais. Atitinkamai, flukonazolas taip pat gali būti naudojamas profilaktiškai, siekiant užkirsti kelią grybelinei infekcijai žmonėms, kuriems yra nusilpęs imuninė sistema kaip rezultatas chemoterapija ir / arba radioterapija priemonės. Be to, įrodyta, kad flukonazolas yra veiksmingas gydant meningitas (uždegimasmeninges), kurį sukelia mielių Cryptococcus neoformans infekcijos. Flukonazolas taip pat gali būti naudojamas profilaktiškai ŽIV paveiktiems asmenims, kuriems ši specifinė grybelinė infekcija (oportunistinė infekcija) yra labiau paplitusi. Jei vietinis ar vietinis kitų priešgrybelinių vaistų vartojimas nesiseka dėl makšties kandidozės, flukonazolas gali būti naudojamas kaip sisteminio gydymo dalis. Kai kuriais atvejais (maždaug 10 proc.) patogenai išsivysto atsparumas flukonazolui, todėl agentas turi būti pakeistas kitais priešgrybeliniais vaistais narkotikai z flucitozinas or amfotericinas B.

Rizika ir šalutinis poveikis

Flukonazolui, kaip palyginti naujesniam triazolių atstovui, būdingas žymiai mažiau šalutinių poveikių ir vaistų sąveika palyginti su vyresniais šios grupės agentais. Nepaisant to, gydymas flukonazolu nėra visiškai rizikingas ir gali būti susijęs su įvairiais šalutiniais poveikiais. Pavyzdžiui, gydymas flukonazolu dažnai yra susijęs su pykinimas, vėmimasir virškinimo trakto simptomai, tokie kaip pilvo skausmas ir viduriavimas. Taip pat dažnai pastebimas padidėjęs šarminės fosfatazės ir aminotransferazių fermentų kiekis. Kai kuriais atvejais apetito praradimas, virškinimo sutrikimai, tokie kaip vidurių užkietėjimas or dujų susikaupimas, svaigulys, galvos skausmas, mėšlungis, padidėjusi prakaito gamyba, jutimo sutrikimai, tokie kaip dilgčiojimas, kepenys sutrikimas, gelta, anemijair silpnumas bei karščiavimas taip pat galima pažymėti. Labai retai angioneurozinė edema, kepenys cirozė, audiniai nekrozė, ir Stivenso-Džonsono sindromas, be kitų, gali būti siejamas su flukonazolo terapija. Flukonazolas draudžiamas esant padidėjusiam jautrumui veikliajai medžiagai ar kitiems priešgrybeliniams vaistams, esant ryškiam kepenys disfunkcija, širdies aritmijosir sutrikusia širdies funkcija. Be to, vaisto negalima vartoti nėštumas, nes ryšys su vaisiaus apsigimimais buvo įrodytas atliekant tyrimus su gyvūnais. Lygiagretus flukonazolo gydymas su terfenadinas (antihistamininis preparatas) arba cisapridas (prokinetiniai) taip pat neturėtų būti.