Fluorchinolonai yra vadinamųjų chinolonų pogrupis. Jie naudojami medicinoje kaip antibiotikai. Tuo pačiu metu jie priklauso girazės inhibitoriams ir skiriasi nuo kitų tokio tipo medžiagų dėl plataus veikimo spektro. Šiuolaikinis fluorochinolonai yra veiksmingi prieš patogeną fermentai (enzimai), pavyzdžiui, topoizomerazė IV, be kitų.
Kas yra fluorochinolonai?
Fluorchinolonai yra naudojami ypač bakterinėms infekcijoms gydyti. Fluorochinolonai naudojami žmonių ir veterinarijoje. Cheminiu požiūriu fluorochinolonai turi fluorintą stuburą. Be to, jie turi vadinamąjį piperazino pakaitalą. Iš pradžių fluorochinolonai buvo vadinami girazės inhibitoriais. Tačiau šis terminas šiandien beveik nevartojamas. Klasifikavimas į skirtingas grupes buvo atliktas 1998 m. Ir buvo įkvėptas PEG rekomendacijų. Klasifikavimas ir paskirstymas skirtingoms grupėms yra pagrįstas įvairiais kriterijais. Tai apima farmakokinetiką, klinikinę taikymo sritį ir antibakterinį spektrą. Tuo tarpu daugybė narkotikai rinkoje nebėra. Vietoj to buvo patvirtintos naujos veikliosios medžiagos ir išplėstos tam tikros indikacijos. Šiuo metu tik narkotikai enoksacinas, norfloksacinas, ciprofloksacino, ofloksacino, moksifloksacinas ir Levofloxacin yra fluorochinolonų grupės. Pipemido rūgštis yra ypatinga chinolonas kad nėra fluorintas. Tačiau šiais laikais ši medžiaga nebeturi jokios reikšmės, todėl į ją neatsižvelgiama. Todėl pagal PEG klasifikaciją atskirose I, III ir IV grupėse lieka tik viena veiklioji medžiaga. Dėl šios priežasties klinikiniu požiūriu pritariama su indikacija susijusiai grupei. Tačiau reikia pažymėti, kad atskiri agentai, vartojantys skirtingas indikacijas, skiriasi ir dėl jų dozavimo.
Farmakologinis poveikis
Fluorchinolonai turi baktericidinį poveikį, tačiau tai labai koncentracija-priklausomas. Sąveikaujant su giraze ir topoizomerase, kurios specializacija yra DNR, trukdoma įvairiems DNR dalijimosi ir taisymo procesams. Pagal atitinkamą veikimo spektrą fluorochinolonai labai skiriasi vienas nuo kito. Fermentas girazė priklauso bakterijos ir veda prie DNR pertekliaus, kuris taip pat žinomas kaip supervyniojimas. Fluorochinolonai veikia šį fermentą. Dėl to mechaninėje energijoje, sukauptoje chromosomų of bakterijos yra sumažintas. Tuo pačiu metu ilgis chromosomų dideja. Rezultatas yra tas, kad DNR bakterijos nebegalima pakartoti be klaidų. Pirma, tai slopina bakterijų dauginimąsi, kuris vadinamas bakteriostatiniu poveikiu. Tada bakterijų ląstelės žūva, leidžiančios išsivystyti baktericidiniam poveikiui. Naujesnės fluorchinolonų versijos taip pat veikia prieš bakterinę topoizomerazę fermentai (enzimai). Iš esmės fluorochinolonai turi gana platų veikimo spektrą prieš daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų patogenai. Tik tam tikri anaerobai ir įvairūs streptokokai yra atsparūs. Medicinos požiūriu, beveik visos bakterinės infekcijos yra fluorochinolonų indikacijos. Didžiausias dėmesys skiriamas šlapimo ir kvėpavimo takai. Jie ypač rekomenduojami šlapimo takų infekcijoms tose vietose, kur atsparumas tam tikriems kitiems antibiotikai egzistuoja.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Fluorchinolonai naudojami daugybei ligų, ypač bakterinėms infekcijoms gydyti. Norint pateikti geresnę apžvalgą, fluorochinolonai buvo suskirstyti į dvi pagrindines indikacijos sritis - A ir B. Jie skirstomi pagal atitinkamų veikliųjų ingredientų indikacijas ir dozes. Padalinys daromas kaip a papildyti į grupės klasifikaciją. A indikacijos sritis apima visus geriamuosius fluorochinolonus. Narkotikai iš šios grupės daugiausia naudojami lengvoms šlapimo takų infekcijoms gydyti. B indikacijos sritis apima tuos fluorochinolonus, kurie didesnėmis dozėmis taip pat tinka sisteminėms ir sunkioms infekcijoms gydyti. Fluorochinolonai paprastai skirstomi į Paulo Ehrlicho draugijos įvestas grupes. Fluorochinolonai yra skirstomi pagal jų veiksmingumą ir galimą antibiotikai. Į I grupę įeina geriamieji fluorochinolonai, vartojami šlapimo takų infekcijų atveju. II grupės sistemiškai taikomi fluorochinolonai turi labai platų aktyvumo spektrą. III grupėje yra tie fluorochinolonai, kurie veiksmingiau veikia netipinius ir gramteigiamus mikrobai. IV grupėje yra fluorochinolonai, kurių veiksmingumas prieš netipinius ir gramteigiamus yra didesnis mikrobai ir prieš anaerobus.
Rizika ir šalutinis poveikis
Terapija vartojant fluorochinolonus, gali pasireikšti šalutinis poveikis, kuris vidutiniškai pasireiškia maždaug nuo keturių iki dešimties procentų pacientų. Dažniausiai pasitaiko, pavyzdžiui, virškinimo trakto nusiskundimų viduriavimas ir pykinimasir centrinio nervo poveikis. Rečiau galimi ir elgesio sutrikimai su padidėjusiu savižudybe. Kartais atsiranda sausgyslių plyšimas ir sausgyslių uždegimas. Jei kortikosteroidai vartojami tuo pačiu metu, pastebėta, kad padidėja sausgyslių plyšimo tikimybė. Dėl šios priežasties pacientai, kuriems anksčiau buvo sausgyslių sutrikimai turėtų susilaikyti terapija su fluorochinolonais. Be to, fluorochinolonai turi fototoksinį potencialą, todėl reikėtų vengti sąlyčio su saulės ar apskritai UV šviesa. III ir IV grupių fluorochinolonai kartais pailgina vadinamąjį QT intervalą EKG. Tai padidina skilvelių aritmijų atsiradimo tikimybę. Kepenys taip pat pastebėtas toksinis fluorochinolonų poveikis.
