Fluvoksaminas yra antidepresantas kad priklauso selektyviųjų grupei serotonino reabsorbcijos inhibitoriai. Vokietijoje veiklioji medžiaga patvirtinta gydyti Depresija ir obsesinis kompulsinis sutrikimas, tačiau jis taip pat dažnai naudojamas nerimo ir panikos sutrikimams bei potraumams gydyti stresas sutrikimas. Vartojant vaistą, sąveika vartojant kitus vaistus, pvz., monoaminooksidazės (MAO) inhibitorius, reikia atsižvelgti ir gali pasireikšti reikšmingas šalutinis poveikis.
Kas yra fluvoksaminas?
Veiklioji medžiaga naudojama gydymui Depresija ir obsesinis kompulsinis sutrikimas. Fluvoksaminas yra vaistas, kurio cheminė formulė C15H21F3N2O2. Jame yra monociklinis aromatinis žiedas ir jis buvo patvirtintas kaip antidepresantas Vokietijoje nuo aštuntojo dešimtmečio vidurio. Vaistas priklauso selektyviųjų grupei serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI). Santrumpa SSRI yra kilęs iš angliško termino „selective serotonino reabsorbcijos inhibitorius “. Monociklinė struktūra ir ypatingas jos jungimosi gebėjimas bei afinitetas prie σ receptorių (sigmos receptorių) išskiria fluvoksaminas nuo daugumos kitų antidepresantai, kurie pasižymi ypatingu afinitetu prie opioidų receptorių. Be kita ko, vaistas rodo stiprią sąveiką su grįžtamaisiais ir negrįžtamaisiais MAO inhibitoriai (monoaminooksidazės inhibitoriai), kurie neselektyviai slopina neuromediatorių, tokių kaip serotoninas, norepinefrinoir dopamino ir taip pat naudojami kaip antidepresantai. Todėl fluvoksamino negalima vartoti kartu MAO inhibitoriai. Prieš perjungiant reikia laikytis nustatytų nutraukimo laikotarpių terapija nuo MAO inhibitoriai į fluvoksaminą arba atvirkščiai.
Farmakologinis poveikis
Kaip selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius, fluvoksaminas daro įtaką tik serotonino reabsorbcijai ar grįžtamam transportavimui į tam tikrų ląstelių pūsleles arba šio neurotransmiteris, didinant jos koncentracija viduje sinapsinis plyšys. Dėl selektyvaus vaisto veikimo būdo, dėl kitų monoaminų grupės neurotransmiterių, tokių kaip epinefrinas, dopamino, melatoninas ir kiti nėra paveikti. Todėl dėl fluvoksamino vienašališkai padidėja koncentracija serotonino sinapsinis plyšys dėl ilgesnio buvimo ten laiko. Psichologinis poveikis priskiriamas monoaminui serotoninui kaip a neurotransmiteris centrinėje nervų sistema (CNS). Be kita ko, laikoma, kad serotoninas gali pakelti nuotaiką, motyvuoti ir malšinti nerimą. Serotonino trūkumą dažnai galima nustatyti esant depresinei nuotaikai ir Depresija. Darant prielaidą, kad sumažinto serotonino pašalinimas koncentracija taip pat išspręs depresinę nuotaiką, bandoma pašalinti santykinį trūkumą tiekiant papildomo serotonino arba užkertant kelią greitam neurotransmiteris. Vartojant fluvoksaminą, padidėja serotonino koncentracija, slopinant greitą serotonino inaktyvaciją. Jei serotonino koncentracija viršija tam tikrą lygį, neuromediatoriaus poveikis gali beveik pasikeisti. A serotonino sindromas prasideda, paprastai būdingi tokie simptomai kaip nerimas, vidinis neramumas, raumenų įtampa, drebulys ir raumenų traukimas. Serotonino sindromas gali išsivystyti, pavyzdžiui, jei nepastebima fluvoksamino sąveika su MAO inhibitoriais ir išsivysto nekontroliuojamai didelis serotonino lygis.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Fluvoksamino naudojimas kaip a selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius, sukelia serotonino lygio padidėjimą kraujas todėl yra laikoma gydant visus psichinius sutrikimus, susijusius su sumažėjusiu serotonino kiekiu. Tai visų pirma taikoma patologinei depresijai. Kol kas nėra pakankamai žinoma, ar akivaizdi depresija yra serotonino trūkumo priežastis ar pasekmė. Todėl fluvoksaminas pirmiausia skiriamas depresijai gydyti. Remiantis pirminiu devintojo dešimtmečio vidurio patvirtinimu, vaistas taip pat yra skirtas tobulinti obsesinis kompulsinis sutrikimas. Vykdant tolesnį taikymą, kuris aiškiai viršija iš pradžių ištirtą ligų spektrą, vaistas taip pat dažnai naudojamas terapija of nerimo sutrikimai, panikos priepuoliai, potrauminis stresas sutrikimai ir socialinė fobija, taip pat dirgliosios žarnos sindromas.Gydymas su SSRI fluvoksaminas taip pat gana dažnai diagnozuojamas ribinis sindromas, kurį galima klasifikuoti pasienio regione tarp neurozės ir manifesto psichozė. Gauta empirinių įrodymų nerimo sutrikimai, kuris gali išsivystyti į socialinė fobija, pavyzdžiui, taip pat lydi sumažėjęs serotonino kiekis. Norint gydyti socialinė fobija kad būtų išvengta daugelio neigiamų gretutinių simptomų, fluvoksamino vartojimas yra apsvarstytas, o taip pat kartais pirmenybė teikiama daugeliui gydytojų. Be veiksmingumo, vaistas dažnai vertinamas dėl gana trumpo fiziologinio pusinės eliminacijos periodo - apie 15 valandų. Trumpas pusinės eliminacijos laikas leidžia greitai pakeisti alternatyvius psichotropinius vaistus per kelias dienas, jei nustatoma vaisto netolerancija.
Rizika ir šalutinis poveikis
Fluvoksaminas, kaip ir kiti selektyvių serotonino inhibitorių inhibitoriai, sąlyginai nejautriai, vienašališkai ir sistemingai kišasi į monoaminų apykaitą. Serotonino koncentracija serume padidėja vienašališkai nervų sistema visiškai nesuprantant susijusio sisteminio poveikio daugeliui svarbių medžiagų apykaitos procesų. Nepaisant neabejotinos sėkmės gydant daugybę psichopatologinių sutrikimų, vartojant fluvoksaminą, dažnai pasireiškia nepageidaujamas šalutinis poveikis. Pavyzdžiui, pavartojus fluvoksamino, gali pasireikšti nerimas, mieguistumas, drebulys ir miego sutrikimai. Taip pat dažnai padidėja širdis greitis, prakaitavimas ir padidėjusio jautrumo reakcijos oda. Ypač kartu su narkotikai kad vadovauti serotonino kiekio padidėjimas kitomis priemonėmis, serotonino sindromas gali išsivystyti toksinis serotonino perteklius. Serotonino sindromą paprastai lydi sąmonės drumstumas, raumenų sustingimas, drebulys ir karščiavimas ir reikalauja skubios medicininės pagalbos.
