Fosfodiesterazės-5 inhibitoriai

PRODUKTAI

Fosfodiesterazės-5 inhibitoriai yra parduodami plėvele dengto pavidalo tabletės ir tirpstančios tabletės. Sildenafilis („Viagra“) buvo pirmoji šios grupės veiklioji medžiaga, kurią 1998 m. Patvirtino JAV, ES ir daugelyje šalių. Šiandien taip pat yra generinių vaistų. Sildenafilis iš pradžių turėjo sukurti Pfizer gydyti angina pectoris. 1992 m. Klinikinio tyrimo metu buvo pastebėtas erekciją skatinantis poveikis kaip šalutinis poveikis. 1993 m. Buvo atlikti pirmieji bandymai erekcijos disfunkcija (ED). Šiame straipsnyje kalbama apie ED. Yra ir kitų indikacijų (žr. Toliau).

Struktūra ir savybės

PDE-5 inhibitoriai turi struktūrinių panašumų su natūraliu substratu cGMP (ciklinis guanozino monofosfatas). Paveikslėlyje parodytas sildenafilio prisijungimas prie fosfodiesterazės 5 (PDB 2H42):

Daiktai

Fosfodiesterazės 5 inhibitoriai (ATC G04BE) pasižymi kraujagysles plečiančiomis ir antihipertenzinėmis savybėmis. Seksualinės stimuliacijos metu azoto oksido (NO) išsiskiria iš corpus cavernosum nervų ir endotelio ląstelių, kurios aktyvina guanilato ciklazę lygiųjų raumenų ląstelėje. Tai sudaro guanozino trifosfatą (GTP) ciklinį guanozino monofosfatą (cGMP). cGMP veda prie lygiųjų raumenų poilsis corpus cavernosum, kraujas antplūdis ir erekcija. fosfodiesterazė 5 (PDE 5) skaido cGMP iki guanozino monofosfato (GMP). Fosfodiesterazės 5 inhibitoriai slopina cGMP skilimą, sustiprina jo poveikį.

  • GTP: guanozino trifosfatas.
  • CGMP: ciklinis guanozino monofosfatas
  • GMP: guanozino monofosfatas

Indikacijos

Gydymui erekcijos disfunkcija vyrams (erekcijos disfunkcija). Kitos nuorodos:

  • Plaučių arterinė hipertenzija
  • Gerybinės prostatos hiperplazijos funkciniai simptomai

Dozė

Remiantis profesine informacija. The narkotikai vartojami bent 30 minučių iki 1 valandos prieš seksualinį aktyvumą, atsižvelgiant į veikliąją medžiagą. Anksčiau administracija kartais yra įmanoma. Tadalafil ilgas pusinės eliminacijos laikas yra 17.5 valandos, todėl iki lytinio akto gali būti skiriamas iki 36 metų. PDE-5 inhibitoriai, skirtingai alprostadilas, veikia tik tada, kai yra seksualinė stimuliacija. Vartojant su maistu, veiksmo pradžia yra atidėtas. Būtina laikytis didžiausių paros dozių.

Piktnaudžiavimas

PDE-5 inhibitorius taip pat vartoja vyrai be erekcijos disfunkcija, priešingai nei teigiama norminiuose aktuose. Potencialas nepageidaujamas poveikis nepakankamas dėmesys atsargumo priemonėms yra problemiškas. Be to, daug padirbtų narkotikai cirkuliuoja, daugiausia platinamos internetu.

Aktyvios medžiagos

  • Avanafilis („Spedra“)
  • Sildenafilis („Viagra“, „Revatio“, bendras).
  • Tadalafil (Cialis, Adcirca) - ilgas pusinės eliminacijos laikas.
  • Vardenafilis („Levitra“, „Vivanza“)

Neparduodamas daugelyje šalių:

  • Lodenafilis (Heleva, Brazilija).
  • „Mirodenafil“ („Mvix“, Korėja)
  • Udenafilis (Zydena, Korėja)
  • Zaprinastas (sildenafilio pirmtakas).

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos apima (atranką):

  • Padidėjęs jautrumas
  • Derinys su nitratais ir azoto oksido donorai, tokie kaip molsidominas ir amilo nitritas.
  • Derinys su guanilato ciklazės stimuliatoriais, tokiais kaip riociguatas.
  • Pacientai, kuriems nepatartina seksualinio aktyvumo, pvz., Pacientai, sergantys sunkia širdies ir kraujagyslių liga ar sunkiu širdies nepakankamumu

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Priemonės sustiprina antihipertenzines nitratų ir NO donorų savybes, dėl kurių gali stipriai ir pavojingai sumažėti kraujas spaudimas. Todėl derinys yra draudžiamas. Su kitais antihipertenziniais vaistais narkotikai, padidėjęs kraujas slėgis taip pat galimas. PDE-5 inhibitorius daugiausia metabolizuoja CYP3A4. Atitinkamas vaistas sąveika su CYP inhibitoriais ir CYP induktoriais.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausiai nepageidaujamas poveikis įtraukti galvos skausmas, regėjimo sutrikimai (pvz., neryškus matymas, spalvos regėjimo pokyčiai), žemas kraujo spaudimasgalvos svaigimas, paraudimas, nosies užgulimas ir nevirškinimas. PDE-5 inhibitoriai retai gali sukelti rimtų šalutinių poveikių, tokių kaip: klausos praradimą, širdis ataka, insultas, sunkūs regos sutrikimai ir skausminga nuolatinė erekcija (priapizmas).