Fosfomicinas: poveikis, naudojimas ir rizika

Fosfomicinas yra vaistas, priklausantis veikliųjų medžiagų klasei, žinomas kaip antibiotikai. Medžiaga pirmiausia naudojama sunkioms bakterinėms infekcijoms gydyti.

Kas yra fosfomicinas?

Fosfomicinas yra vaistas, priklausantis veikliųjų medžiagų klasei, žinomas kaip antibiotikai. Medžiaga visų pirma naudojama sunkioms bakterinėms infekcijoms gydyti. The antibiotikas fosfomicinas pirmą kartą buvo izoliuotas nuo bakterijos Streptomyces genties 1970 m. Alikantėje, Ispanijoje. Antibiotikai yra medžiagų apykaitos produktai bakterijos arba grybai, galintys slopinti kitų mikroorganizmų augimą. Fosfomicinas yra baktericidas antibiotikas. Tai reiškia, kad jis ne tik stabdo bakterijos, bet ir juos nužudo. Fosfomiciną galima vartoti į veną a pavidalu natris druska. Ši vartojimo forma, apeinant žarnyną, ypač tinka labai sunkioms ūminėms ir lėtinėms infekcijoms gydyti. Granulė fosfomicino druskos pavidalutrometamolio taip pat galima vartoti per burną. Tai daugiau naudojama nekomplikuotoms infekcijoms gydyti.

Farmakologinis poveikis

Fosfomicinas priklauso antibiotikų, vadinamų epoksidais, grupei. Epoksidai yra labai reaktyvūs organiniai junginiai. The antibiotikas slopina fermentą UDP-N-acetilglukozamino-enolpiruvil-transferazę arba trumpai - MurA. „MurA“ yra svarbi mureino biosintezės dalis. Mureinai yra makromolekulės, susidedančios iš cukrų ir amino rūgštys. Jie yra pagrindiniai daugelio bakterijų rūšių ląstelių sienelės komponentai ir padeda stabilizuoti bakteriją. Kai ištirpsta bakterijų mureino sluoksnis, jos sprogsta ir žūva. Fosfomicinas sutrikdo pirmąjį mureino biosintezės etapą. Tai iš tikrųjų apima enolpiruvilo vieneto perkėlimą iš fosfoenolpiruvato į UDP-N-acetilglukozaminą. Užblokavus šį svarbų žingsnį, sunaikinamas bakterijų mureino sluoksnis ir jos žūva.

Medicinos taikymas ir naudojimas

Pagrindinė fosfomicino indikacija yra sunkios bakterinės infekcijos, kurias sukelia jautrūs fosfomicinui mikrobai. Jie apima osteomielitas, pavyzdžiui. Tai užkrečiama uždegimaskaulų čiulpai kad dažnai įvyksta po atvirų kaulų lūžių ar operacijų. Meningitas taip pat galima gydyti fosfomicinu. Meningitas yra uždegimas iš membranų smegenys ir nugaros smegenys, kurie yra centrinės dalies dalis nervų sistema. Bakterinis meningitas visada yra pavojinga gyvybei, nes yra arti smegenys ir nugaros smegenys, todėl tai yra neatidėliotina medicinos pagalba, kuri turi būti gydoma kuo greičiau. Be to, fosfomicinas taip pat naudojamas gydymui uždegimas minkštųjų audinių, oda, tulžies takų ir kvėpavimo takai. Kiti požymiai yra kraujas apsinuodijimas, vidinio gleivinės uždegimas širdis (endokarditas) ir akims, gerklei ar nosis. Fosfomicinas taip pat vartojamas per burną esant nekomplikuotoms moterų šlapimo takų infekcijoms. Apskritai fosfomicinas yra gerai veikiamas tiek gramneigiamų, tiek gramteigiamų patogenai. Geras veiksmingumas prieš Haemophilus influenzae, Escherichia coli, kai kurios Proteus rūšys, Citrobacter, Streptokokaiir Stafilokokai laikoma nustatyta. Dėl šių veiksmingumo savybių fosfomicinas taip pat dažnai naudojamas hospitalinėse infekcijose. Priešingai, kai kurios Bacteroides rūšys ir dauguma indolą teigiančių Proteus bakterijų padermių yra atsparios fosfomicinui. Kryžminis atsparumas dar nėra aprašytas. Esant sunkesnėms infekcijoms, fosfomicinas dažnai derinamas su kitais baktericidinį poveikį turinčiais antibiotikais. Visų pirma, sinergetinį poveikį galima pasiekti kartu su ß-laktaminiais antibiotikais, tokiais kaip penicilinas or cefazolino. Sinergetinis poveikis taip pat pastebimas kartu su moksifloksacinas, linezolidąir chinupristinas.

Rizika ir šalutinis poveikis

Tyrimų su gyvūnais metu fosfomicinas buvo gerai toleruojamas. Šalutinis poveikis pasitaiko gana retai, bet tada ypač paveikia virškinamąjį traktą. Atitinkamai galimas šalutinis poveikis yra vėmimas, viduriavimas, apetito praradimasir skonis dirginimas. Kartais egzantema pastebima kaip padidėjusio jautrumo reakcija. Be to, svaigulys, nuovargis, pakilęs kepenys fermentai (enzimai), galvos skausmasvartojant fosfomiciną, gali pasireikšti dusulys. Kraujas natris koncentracija gali būti padidinta (hipernatremija), nors kalis koncentracija gali būti sumažinta (hipokalemijaJei sutrinka inkstų veikla, dozė fosfomicino kiekį reikia koreguoti. Senyviems pacientams dozė koregavimas turėtų būti pagrįstas kreatininas klirensas. Pacientams, kuriems yra: širdis nesėkmė ir polinkis į edemą. Padidėjo kalis išsiskyrimas gali atsirasti dėl padidėjusio natris suvartojimas su fosfomicinu. Toks hipokalemija gali sukelti pavojingų pasekmių didelės rizikos pacientams. Pavyzdžiui, jie gali sukelti pavojų gyvybei širdies aritmijos, kuris blogiausiu atveju gali baigtis miokardo infarktu.