Gancikloviras: poveikis, naudojimas ir rizika

Gancikloviras yra virostatinio agento vardas. Tai veiksminga prieš pūslelinė virusai.

Kas yra gancikloviras?

Gancikloviras yra nukleino bazės guanino analogas. Kaip virostatinis agentas, jis naudojamas infekcijoms, kurias sukelia pūslelinė virusai. Veiklioji medžiaga Europoje buvo patvirtinta devintajame dešimtmetyje. Vokietijoje vaistas vartojamas preparatų pavadinimais „Virgan“ ir „Cymeven“. Tarp antivirusinių vaistų yra struktūrinis ryšys gancikloviras, pencikloviras, ir acikloviras.

Farmakologinis veiksmas

Kaip virostatinis agentas, gancikloviras turi savybę slopinti virusai. Šis vaistas pirmiausia veikia pūslelinė virusų, kurie apima visą žmogaus herpeso viruso šeimą. Jo poveikis ypač ryškus prieš citomegalo virusas (CMV). Dėl šios priežasties vaistas paprastai naudoja jį nuo šio gemalo. Ganciklovirui patekus į paciento kūną, ten vyksta cheminė transformacija. Susidaro aktyvi antiviruso forma, tai yra gancikloviro trifosfatas. Ši medžiaga susidaro daugiausia virusų užkrėstose kūno ląstelėse. Vaistas fosforilinamas skirtingomis kinazėmis, o tai paskui įtraukiama į virusų DNR. Gancikloviras labai panašus į viruso DNR statybinio bloko guaniną. Dėl netinkamo įsijungimo atsiranda grandinės pertrauka, nes gancikloviras nėra pripažintas viruso polimerazės statybine medžiaga. Todėl tolesnė viruso DNR replikacija nevyksta. Todėl virusas nebegali daugintis. Tačiau vienas iš gancikloviro trūkumų yra tas, kad jo poveikis nėra tikslus. Taigi, antivirusiniai vaistai ne tik slopina virusų augimą, bet ir daro neigiamą poveikį sveikų kūno ląstelių medžiagų apykaitos procesams. Todėl kartais būna rimtų šalutinių poveikių. Žodinis biologinis prieinamumas gancikloviro yra mažai, tik 5 proc. Dėl šios priežasties jis dažnai vartojamas į veną. Antivirusas iš organizmo išsiskiria beveik nepakitęs per inkstus. Jei inkstų funkcija normali, pašalinimas pusinės eliminacijos laikas yra nuo 1.5 iki 3 valandų.

Medicininis naudojimas ir taikymas

Gancikloviro vartojimo indikacijose pirmiausia yra ligos, kurias sukelia žmogaus herpeso virusas 5 (HHV 5). Jis taip pat žinomas kaip citomegalo virusas. Paprastai indikacijos yra imunodeficitas (toks kaip AIDS) ir organų transplantacijos. Kaip akių gelis, gancikloviras taip pat tinka gydyti akių pūslelinę (keratitis herpetica). Be to, eksperimentiniai piktybinių degeneracijų, už kuriuos atsakingi onkolitiniai virusai, gydymas. Neigiamai atrankai gancikloviras taip pat naudojamas biochemijoje. Dėl mažo oralinio biologinis prieinamumas antivirusinių vaistų, pacientui paprastai skiriamos dvi vienkartinės dozės, kurios sudaro 5 miligramus kilogramui kūno svorio. Tai skiriama infuzijos būdu kas 12 valandų. Infuzija skiriama per didelę venas. Tačiau ganciklovirą galima vartoti ir per burną. Tokiu atveju pacientas vartoja 1 gramą per dieną tarp valgymų. Išorinės vaisto formos akių gelio pavidalu taip pat buvo prieinamos Vokietijoje nuo 2006 m.

Rizika ir šalutinis poveikis

Kadangi gancikloviras turi žymiai aukštesnes toksines savybes nei kiti antivirusiniai vaistai, tokie kaip acikloviras, yra didesnė šalutinio poveikio rizika, kuri gali būti labai įvairi. Pavyzdžiui, dažnai sumažėja tam tikros baltos spalvos kraujas ląstelės viduriavimas, sunkumai kvėpavimas, trūksta baltos spalvos kraujas ląstelės apetito praradimas, grybelinės infekcijos burna, galvos skausmas, miego sutrikimai, šlapimo takų infekcijos, celiulitas, nerimo sutrikimai, Depresija, sumišimas, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, kosulys, pasunkėjęs rijimas ir vidurių užkietėjimas. Kiti nepageidaujami šalutiniai poveikiai yra susilpnėjęs mąstymas, anoreksija, uždegimasoda, niežulys, naktinis prakaitavimas, ausis skausmas, nervų sutrikimai, kepenys funkcijos sutrikimai, raumenys skausmas, nugaros skausmas, karščiavimas, nuovargis, standumas, krūtinės skausmas, silpnumas ir svorio kritimas. Net tinklainės atsiskyrimas ir kraujas apsinuodijimas (sepsis) yra įmanoma. Retkarčiais širdies aritmijos, klausos praradimas, regos sutrikimai, sunkios alerginės reakcijos, rėmuo, plaukų slinkimas, Patinas nevaisingumas, ir inkstų nepakankamumas ir psichozė taip pat pasitaiko. Jei pacientas kenčia nuo alergija arba padidėjęs jautrumas ganciklovirui ar kitiems antivirusiniams vaistams, tokiems kaip valacikloviras, valgancikloviras ir aciklovirasjokiu būdu negalima vartoti vaisto. Tai taip pat taikoma, jei yra ryškus trombocitai or baltieji kraujo kūneliai arba jei hemoglobinas lygis per žemas. Inkstų funkcijos sutrikimo atveju gydytojas turi vartoti atsargiai. Tokiais atvejais gydytojas turi įvertinti riziką ir naudą. Gancikloviro negalima vartoti jokiu būdu nėštumas žindymas, nes kitaip vaikas gali būti rimtai pažeistas arba patirti apsigimimų. Nuoseklus kontracepcija rekomenduojama vartoti vaistą. Gancikloviras taip pat netinka vaikams iki 18 metų. Gali atsirasti gancikloviro vartojimas kartu su tam tikrais kitais vaistais sąveika. Pavyzdžiui, dažnai yra padidėjusio kraujo ląstelių susidarymo sutrikimo pavojus. Rizika yra ypač didelė vartojant veikliąsias medžiagas, naudojamas gydymui Vėžys. Jie apima citostatikai z vinblastinas ir vinkristinas bei chemoterapiniai agentai, tokie kaip pentamidinas ir dapsonas. Taip pat yra pavojus vartojant priešgrybelinius preparatus, pvz flucitozinas ir amfotericinas B. Nerekomenduojama skirti gancikloviro su veikliąja medžiaga zidovudinu, kuris taip pat naudojamas kovai su virusais. Derinio atveju pacientas rizikuoja sunkiausiai pakenkti kraujo ląstelėms. Jei gancikloviro skiriama kartu su cefalosporinai or penicilinai, yra traukulių pavojus.